Imepitoína ( DCI)), vendido bajo la marca Pexion , es un anticonvulsivo que se utiliza en medicina veterinaria en Europa para tratar la epilepsia en perros. [1] [2] [3] [4] Recientemente [ ¿cuándo? ] fue aprobado en los Estados Unidos . [2] [3] [4] El fármaco también tiene efectos ansiolíticos . [1] [2] Originalmente se desarrolló para tratar la epilepsia en humanos, pero los ensayos clínicos se interrumpieron al encontrarse diferencias metabólicas desfavorables entre fumadores y no fumadores. [1] [2]
La imepitoína actúa como un agonista parcial de baja afinidad (4.350–5.140 nM; en relación con K i = 6,8 nM para diazepam y K i = 1,7 nM para clonazepam ) del sitio de benzodiazepina del receptor GABA A (hasta un 12–21% de la potenciación máxima de diazepam, un agonista completo de este sitio). [1] Es el primer agonista parcial aprobado para el tratamiento de la epilepsia. [1] El fármaco también bloquea de forma dependiente de la dosis los canales de calcio dependientes del voltaje . [3] No es una benzodiazepina ; en cambio, es una imidazolona , y tiene algunas similitudes estructurales con los anticonvulsivos hidantoínicos como la etotoína y la fenitoína . [1]