Es un análogo de nucleósido , una forma modificada de la desoxiuridina , lo suficientemente similar como para incorporarse a la replicación del ADN viral , pero el átomo de yodo añadido al componente uracilo bloquea el apareamiento de bases . Se utiliza solo por vía tópica debido a su cardiotoxicidad. Fue sintetizada por William Prusoff a fines de la década de 1950. [1] Inicialmente desarrollada como un fármaco contra el cáncer, la idoxuridina se convirtió en el primer agente antiviral en 1962. [2]
Uso clínico
La idoxuridina se utiliza principalmente por vía tópica para tratar la queratitis por herpes simple . [3] Las lesiones epiteliales, especialmente los ataques iniciales que se presentan con una úlcera dendrítica, son las más sensibles a la terapia, mientras que las infecciones con afectación del estroma son menos sensibles. [4] La idoxuridina es ineficaz contra el virus del herpes simple tipo 2 y la varicela-zóster . [3]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios comunes de las gotas para los ojos incluyen irritación, visión borrosa y fotofobia . [5] También puede producirse opacidad corneal y daño del epitelio corneal. [ cita requerida ]
Formulaciones y dosis
La idoxuridina está disponible como ungüento oftálmico al 0,5% o como una solución oftálmica al 0,1% . [3] La dosis del ungüento es cada 4 horas durante el día y una vez antes de acostarse. [3] La dosis de la solución es 1 gota en el saco conjuntival cada hora durante el día y cada 2 horas durante la noche hasta una mejoría definitiva, luego 1 gota cada 2 horas durante el día y cada 4 horas durante la noche. [3] La terapia se continúa durante 3 a 4 días después de que se complete la curación, como se demuestra mediante tinción con fluoresceína . [3]
^ ab Prusoff WH (marzo de 1959). "Síntesis y actividades biológicas de la yododesoxiuridina, un análogo de la timidina". Biochimica et Biophysica Acta . 32 (1): 295–296. doi : 10.1016/0006-3002(59)90597-9 . PMID 13628760.
^ Wilhelmus KR (enero de 2015). "Tratamiento antiviral y otras intervenciones terapéuticas para la queratitis epitelial causada por el virus del herpes simple". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 1 (1): CD002898. doi :10.1002/14651858.CD002898.pub5. PMC 4443501. PMID 25879115.
^ abcdef Goodman y Gilman, The Pharmacological Basis of Therapeutics. Editado por Gilman AG, Rall TW, Nies AS, Taylor P. McGraw-Hill. 8.ª ed., 1990.
^ Maxwell E (octubre de 1963). "Tratamiento de la queratitis herpética con 5-yodo-2-desoxiuridina (UDI): una evaluación clínica de 1500 casos". American Journal of Ophthalmology . 56 : 571–573. doi :10.1016/0002-9394(63)90006-0. PMID 14070708.
^ Drugs.com: Idoxuridina oftálmica
^ FR 1336866, Gaston A, Vesperto T, "Nouveau procédé de préparation d'un dérivé de l'uridine et produits utilisés dans ce procédé [Nuevo proceso para preparar un derivado de uridina y productos utilizados en este proceso]", publicado en 1963- 09-06, cedido al Roussel-Uclaf
^ GB 1024156, "Proceso para la preparación de 5-yodo-2'-desoxi-uridina", publicado el 30 de marzo de 1966, asignado a Roussel-Uclaf
^ Cheong L, Rich MA, Eidinoff ML (mayo de 1960). "Introducción de la fracción de uracilo 5-halogenado en el ácido desoxirribonucleico de células de mamíferos en cultivo". The Journal of Biological Chemistry . 235 (5): 1441–1447. doi : 10.1016/S0021-9258(18)69427-X . PMID 13809628.
^ Chang PK, Welch AD (julio de 1963). "Yodación de 2'-desoxicitidina y sustancias relacionadas". Journal of Medicinal Chemistry . 6 (4): 428–430. doi :10.1021/jm00340a019. PMID 14184899.
Lectura adicional
Seth AK, Misra A, Umrigar D (agosto de 2004). "Gel liposomal tópico de idoxuridina para el tratamiento del herpes simple: implicaciones farmacéuticas y clínicas". Pharmaceutical Development and Technology . 9 (3): 277–289. doi :10.1081/PDT-200031432. PMID 15458233. S2CID 33864681.
Otto SE (1998). "Radiofármacos (estroncio 89) y radiosensibilizadores (idoxuridina)". Revista de enfermería intravenosa . 21 (6): 335–337. PMID 10392098.
Fauth E, Zankl H (abril de 1999). "Comparación de micronúcleos espontáneos e inducidos por idoxuridina mediante pintura cromosómica". Mutation Research . 440 (2): 147–156. Bibcode :1999MRGTE.440..147F. doi :10.1016/s1383-5718(99)00021-2. PMID 10209337.