La galactosa-1-fosfato uridiltransferasa (o GALT , G1PUT ) es una enzima ( EC 2.7.7.12) responsable de convertir la galactosa ingerida en glucosa . [5]
La galactosa-1-fosfato uridiltransferasa (GALT) cataliza el segundo paso de la vía de Leloir del metabolismo de la galactosa , es decir:
La expresión de GALT está controlada por las acciones del gen FOXO3 . La ausencia de esta enzima produce galactosemia clásica en humanos y puede ser fatal en el período neonatal si no se elimina la lactosa de la dieta. La fisiopatología de la galactosemia no se ha definido con claridad. [5]
La GALT cataliza la segunda reacción de la vía de Leloir del metabolismo de la galactosa a través de una cinética de ping pong bi-bi con un mecanismo de doble desplazamiento . [6] Esto significa que la reacción neta consta de dos reactivos y dos productos (ver la reacción anterior) y procede mediante el siguiente mecanismo: la enzima reacciona con un sustrato para generar un producto y una enzima modificada, que reacciona a su vez con el segundo sustrato para generar el segundo producto mientras regenera la enzima original. [7] En el caso de la GALT, el residuo His166 actúa como un potente nucleófilo para facilitar la transferencia de un nucleótido entre UDP-hexosas y hexosa-1-fosfatos. [8]
Wedekind, Frey y Rayment determinaron la estructura tridimensional a una resolución de 180 pm ( cristalografía de rayos X ) de GALT, y su análisis estructural encontró aminoácidos clave esenciales para la función de GALT. [8] Entre estos se encuentran Leu4, Phe75, Asn77, Asp78, Phe79 y Val108, que son consistentes con residuos que han sido implicados tanto en experimentos de mutación puntual como en la detección clínica que juegan un papel en la galactosemia humana. [8] [10]
La GALT también tiene una actividad de transferasa GalNAc mínima (~0,1%). La cristalografía de rayos X reveló que la cadena lateral de Tyr289 forma un enlace de hidrógeno con el grupo N -acetilo de UDP-GalNAc . La mutación puntual del residuo Tyr289 a Leu, Ile o Asn elimina esta interacción, lo que mejora la actividad de transferasa GalNAc, y la mutación Y289L muestra una actividad de transferasa GalNAc comparable a la actividad de transferasa Gal de la enzima de tipo salvaje. [11]
Importancia clínica
La deficiencia de GALT causa galactosemia clásica . La galactosemia es un trastorno hereditario autosómico recesivo detectable en recién nacidos y en la infancia. [12] Ocurre aproximadamente en 1 de cada 40.000-60.000 bebés nacidos vivos. La galactosemia clásica (G/G) es causada por una deficiencia en la actividad de GALT, mientras que las manifestaciones clínicas más comunes, Duarte (D/D) y la variante Duarte/Clásica (D/G) son causadas por la atenuación de la actividad de GALT. [13] Los síntomas incluyen insuficiencia ovárica, trastorno de coordinación del desarrollo (dificultad para hablar de manera correcta y consistente), [14] y déficits neurológicos. [13] Una sola mutación en cualquiera de varios pares de bases puede provocar una deficiencia en la actividad de GALT. [15] Por ejemplo, una única mutación de A a G en el exón 6 del gen GALT cambia Glu188 a una arginina y una mutación de A a G en el exón 10 convierte Asn314 a un ácido aspártico . [13] Estas dos mutaciones también añaden nuevos sitios de corte de enzimas de restricción , que permiten la detección y el cribado poblacional a gran escala con PCR ( reacción en cadena de la polimerasa ). [13] El cribado ha eliminado en su mayor parte la muerte neonatal por galactosemia G/G, pero la enfermedad, debido al papel de GALT en el metabolismo bioquímico de la galactosa ingerida (que es tóxica cuando se acumula) a la glucosa energéticamente útil , puede ser ciertamente fatal. [12] [16] Sin embargo, los afectados por galactosemia pueden vivir vidas relativamente normales evitando los productos lácteos y cualquier otra cosa que contenga galactosa (porque no se puede metabolizar), pero aún existe el potencial de problemas en el desarrollo neurológico u otras complicaciones, incluso en aquellos que evitan la galactosa. [17]
Base de datos de enfermedades
Base de datos de mutaciones de la galactosemia (GALT)
Referencias
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Entrada de GeneReviews/NIH/NCBI/UW sobre galactosemia
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Base de datos de proteínas GALT
PDBe-KB proporciona una descripción general de toda la información de estructura disponible en el PDB para la galactosa-1-fosfato uridiltransferasa humana
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