Compuesto químico
La gabacina ( SR-95531 ) es un fármaco que actúa como antagonista de los receptores GABA A. Se utiliza en investigación científica y no tiene ningún papel en medicina, ya que sería de esperar que produjera convulsiones si se utilizara en humanos. [1]
La gabazina se une al sitio de reconocimiento de GABA del complejo receptor-canal y actúa como un inhibidor alostérico de la apertura del canal. [2] El efecto neto es reducir la inhibición sináptica mediada por GABA al inhibir el flujo de cloruro a través de la membrana celular y, por lo tanto, inhibir la hiperpolarización neuronal. Mientras que la inhibición fásica (sináptica) es sensible a la gabazina, la inhibición tónica (extrasináptica) es relativamente insensible a la gabazina. [3]
Se ha descubierto que la gabazina se une a los receptores GABA A que contienen la subunidad α 4 βδ y los antagoniza , lo que puede representar al receptor GHB . [4]
Referencias
- ^ Behrens CJ, van den Boom LP, Heinemann U (abril de 2007). "Efectos de los antagonistas del receptor GABA(A) bicuculina y gabazina en los complejos onda-ondulación aguda inducidos por estímulos en el hipocampo de ratas adultas in vitro". The European Journal of Neuroscience . 25 (7): 2170–2181. doi :10.1111/j.1460-9568.2007.05462.x. PMID 17419756. S2CID 85328190.
- ^ Ueno S, Bracamontes J, Zorumski C, Weiss DS, Steinbach JH (enero de 1997). "La bicuculina y la gabazina son inhibidores alostéricos de la apertura del canal del receptor GABAA". The Journal of Neuroscience . 17 (2): 625–634. doi :10.1523/jneurosci.17-02-00625.1997. PMC 6573228 . PMID 8987785.
- ^ Yeung JY, Canning KJ, Zhu G, Pennefather P, MacDonald JF, Orser BA (enero de 2003). "Los receptores GABAA activados tónicamente en las neuronas del hipocampo son sensores de alta afinidad y baja conductancia para el GABA extracelular". Farmacología molecular . 63 (1): 2–8. doi :10.1124/mol.63.1.2. PMID 12488530. S2CID 6827514.
- ^ Absalom N, Eghorn LF, Villumsen IS, Karim N, Bay T, Olsen JV, et al. (agosto de 2012). "Los receptores α4βδ GABA(A) son objetivos de alta afinidad para el ácido γ-hidroxibutírico (GHB)". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 109 (33): 13404–13409. Bibcode :2012PNAS..10913404A. doi : 10.1073/pnas.1204376109 . PMC 3421209 . PMID 22753476.
