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Flubromazolam

El flubromazolam ( JYI-73 ) [2] [3] [4] es una triazolobenzodiazepina (TBZD), que son derivados de las benzodiazepinas (BZD). [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] Se cree que el flubromazolam es muy potente, y se han planteado preocupaciones de que el clonazolam y el flubromazolam en particular puedan plantear riesgos comparativamente más altos que otras benzodiazepinas de diseño, debido a su capacidad para producir sedación fuerte y amnesia en dosis orales de tan solo 0,5 mg. [12] [13] Se han observado reacciones adversas potencialmente mortales en dosis de solo 3 mg de flubromazolam. [14]

Estatus legal

Suecia

El flubromazolam ha sido clasificado como sustancia ilegal en Suecia tras incautaciones realizadas por aduanas y la policía, así como indicaciones del OEDT de un uso más amplio como droga recreativa. [15]

Suiza

El flubromazolam es ilegal en Suiza desde diciembre de 2015. [16]

Reino Unido

En el Reino Unido, el flubromazolam ha sido clasificado como un fármaco de clase C mediante la enmienda de mayo de 2017 a la Ley de Uso Indebido de Drogas de 1971 junto con varios otros fármacos benzodiazepínicos de diseño. [17]

Australia

En Australia, el flubromazolam está incluido en la Lista 9 según la legislación federal. [18]

Estados Unidos

El flubromazolam está controlado en Virginia . El 23 de diciembre de 2022, la DEA anunció que había comenzado a considerar la posibilidad de incluir al flubromazolam en la Lista I de forma temporal. [19] Más tarde, el 25 de julio de 2023, la DEA publicó un aviso previo a la publicación en el que se indicaba que el flubromazolam pasaría a estar temporalmente incluido en la Lista I de sustancias controladas desde el 26 de julio de 2023 hasta el 26 de julio de 2025. [20]

Véase también

Referencias

  1. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ^ Cook JM, et al. Agentes ansiolíticos y anticonvulsivos estereoespecíficos con efectos relajantes musculares, sedantes-hipnóticos y atáxicos reducidos. US7618958
  3. ^ Borer R, Gerecke M, Kyburz E (22 de octubre de 1986). «Patente EP 0072029 B1 - Triazolobenzazepinas, proceso e intermedios para su preparación y medicamentos que las contienen» . Consultado el 6 de agosto de 2015 .
  4. ^ Hester JB, Rudzik AD, Kamdar BV (noviembre de 1971). "6-fenil-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepinas que tienen actividad depresora del sistema nervioso central". Journal of Medicinal Chemistry . 14 (11): 1078–81. doi :10.1021/jm00293a015. PMID  5165540.
  5. ^ "Flubromazolam". Cayman Chemical . Consultado el 20 de noviembre de 2015 .
  6. ^ Huppertz LM, Bisel P, Westphal F, Franz F, Auwärter V, Moosmann B (julio de 2015). "Caracterización de las cuatro benzodiazepinas de diseño clonazolam, descloroetizolam, flubromazolam y meclonazepam, e identificación de sus metabolitos in vitro". Toxicología forense . 33 (2): 388–395. doi :10.1007/s11419-015-0277-6. S2CID  33278305.
  7. ^ Chaslot M, El Balkhi S, Robin T, Morichon J, Picard N, Saint-Marcoux F (junio de 2016). "Exploración de los metabolitos de 8 benzodiazepinas sintéticas". Toxicología Analítica y Clínica . 28 (2): S32. doi :10.1016/j.toxac.2016.03.053.
  8. ^ Pettersson Bergstrand M, Helander A, Hansson T, Beck O (abril de 2017). "Detectabilidad de benzodiazepinas de diseño en ensayos de detección inmunoquímica CEDIA, EMIT II Plus, HEIA y KIMS II". Drug Testing and Analysis . 9 (4): 640–645. doi :10.1002/dta.2003. PMID  27366870.
  9. ^ Høiseth G, Tuv SS, Karinen R (noviembre de 2016). "Concentraciones sanguíneas de nuevas benzodiazepinas de diseño en casos forenses". Forensic Science International . 268 : 35–38. doi :10.1016/j.forsciint.2016.09.006. PMID  27685473.
  10. ^ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (marzo de 2018). "Valores experimentales versus teóricos de log D7.4, pKa y unión a proteínas plasmáticas para las benzodiazepinas que aparecen como nuevas sustancias psicoactivas" (PDF) . Drug Testing and Analysis . 10 (8): 1258–1269. doi :10.1002/dta.2387. PMID  29582576. S2CID  31098917.
  11. ^ Wohlfarth A, Vikingsson S, Roman M, Andersson M, Kugelberg FC, Green H, Kronstrand R (mayo de 2017). "Observación del metabolismo del flubromazolam desde cuatro ángulos diferentes: perfil de metabolitos en microsomas hepáticos humanos, hepatocitos humanos, ratones y muestras auténticas de orina humana con espectrometría de masas de alta resolución mediante cromatografía líquida". Forensic Science International . Número especial sobre la 54.ª reunión anual de la Asociación Internacional de Toxicólogos Forenses (TIAFT) en Brisbane del 28 de agosto al 1 de septiembre de 2016. 274 : 55–63. doi :10.1016/j.forsciint.2016.10.021. PMID  27863836.
  12. ^ Moosmann B, King LA, Auwärter V (junio de 2015). "Benzodiazepinas de diseño: un nuevo desafío". World Psychiatry . 14 (2): 248. doi :10.1002/wps.20236. PMC 4471986 . PMID  26043347. 
  13. ^ Huppertz LM, Moosmann B, Auwärter V (enero de 2018). "Flubromazolam: evaluación farmacocinética básica de una benzodiazepina de diseño altamente potente". Drug Testing and Analysis . 10 (1): 206–211. doi :10.1002/dta.2203. PMID  28378533.
  14. ^ Łukasik-Głębocka M, Sommerfeld K, Teżyk A, Zielińska-Psuja B, Panieński P, Żaba C (2016). "Flubromazolam: una nueva benzodiazepina de diseño potencialmente mortal". Toxicología Clínica . 54 (1): 66–8. doi :10.3109/15563650.2015.1112907. PMID  26585557. S2CID  4114360.
  15. ^ "Fler ämnen föreslås bli klassade som narkotika eller hälsofarlig vara" (en sueco). Folkhälsomyndigheten. 28 de marzo de 2024.
  16. ^ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (en alemán). El Bundesrat.
  17. ^ "Orden de 2017 sobre la Ley de 1971 sobre el uso indebido de drogas (modificación)" . Consultado el 4 de abril de 2023 .
  18. ^ Propuestas de programación remitidas a la reunión de noviembre de 2015 del Comité Asesor sobre Programación de Medicamentos (ACMS#16) 2.6 Flubromazolam
  19. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal de etizolam, flualprazolam, clonazolam, flubromazolam y diclazepam en la Lista I". Registro Federal . 23 de diciembre de 2022 . Consultado el 4 de abril de 2023 .
  20. ^ "Listas de sustancias controladas: colocación temporal de etizolam, flualprazolam, clonazolam, flubromazolam y diclazepam en la Lista I" (PDF) . Registro Federal . DEA . 25 de julio de 2023 . Consultado el 25 de julio de 2023 .
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