Desmetilflunitrazepam

Compuesto químico

El desmetilflunitrazepam (también conocido como norflunitrazepam , Ro05-4435 y fonazepam ) es una benzodiazepina que es un metabolito del flunitrazepam ^{[1] [2] [3]} y se ha vendido en línea como una droga de diseño . ^{[4] [5]} Tiene un valor de IC ₅₀ de 1,499 nM para el receptor GABA _A. ^{[6] [7]}

Véase también

• Nitrazolam
• Fenazepam
• Lista de drogas de diseño que contienen benzodiazepinas

Referencias

1. Busker RW, van Henegouwen GM, Kwee BM, Winkens JH (mayo de 1987). "Fotounión del flunitrazepam y su principal producto de fotodescomposición, el N-desmetilflunitrazepam". Revista internacional de farmacia . 36 (2–3): 113–120. doi :10.1016/0378-5173(87)90145-1.
2. Coller JK, Somogyi AA, Bochner F (noviembre de 1998). "Cuantificación de los metabolitos oxidativos del flunitrazepam, 3-hidroxiflunitrazepam y desmetilflunitrazepam, en incubaciones microsomales hepáticas mediante cromatografía líquida de alta resolución". Journal of Chromatography. B, Ciencias biomédicas y aplicaciones . 719 (1–2): 87–92. doi :10.1016/S0378-4347(98)00383-1. PMID  9869368.
3. Kilicarslan T, Haining RL, Rettie AE, Busto U, Tyndale RF, Sellers EM (abril de 2001). "Metabolismo del flunitrazepam por el citocromo P450S 2C19 y 3A4". Metabolismo y disposición de fármacos . 29 (4 Pt 1): 460–5. PMID  11259331.
4. Moosmann B, Bisel P, Franz F, Huppertz LM, Auwärter V (noviembre de 2016). "Caracterización y metabolismo microsomal de fase I in vitro de benzodiazepinas de diseño: una actualización que comprende adinazolam, cloniprazepam, fonazepam, 3-hidroxifenazepam, metizolam y nitrazolam". Journal of Mass Spectrometry . 51 (11): 1080–1089. Bibcode :2016JMSp...51.1080M. doi :10.1002/jms.3840. PMID  27535017.
5. Katselou M, Papoutsis I, Nikolaou P, Spiliopoulou C, Athanaselis S (2016). "Los metabolitos reemplazan al fármaco original en el ámbito farmacológico. Los casos de fonazepam y nifoxipam". Toxicología forense . 35 (1): 1–10. doi :10.1007/s11419-016-0338-5. PMC 5214877 . PMID  28127407. 
6. Maddalena DJ, Johnston GA (febrero de 1995). "Predicción de las propiedades de los receptores y la afinidad de unión de los ligandos a los receptores de benzodiazepina/GABAA utilizando redes neuronales artificiales". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (4): 715–24. doi :10.1021/jm00004a017. PMID  7861419.
7. So SS, Karplus M (diciembre de 1996). "Redes neuronales genéticas para relaciones cuantitativas estructura-actividad: mejoras y aplicación de la afinidad de las benzodiazepinas por los receptores de benzodiazepinas/GABAA". Journal of Medicinal Chemistry . 39 (26): 5246–56. doi :10.1021/jm960536o. PMID  8978853.