Espiroindolona

Estructura química de la cipargamina , una espiroindolona que se estudia como agente antipalúdico

Las espiroindolonas son una clase de compuestos en los que un anillo de indolona está sustituido por otro anillo en una disposición espiro .

Los alcaloides de esta clase incluyen horsfilina , rincofilina , gelsemina , carapanaubina y maremicina E.

Las espiroindolonas también son una clase emergente de fármacos antipalúdicos ^[1] cuyo modo de acción es inhibir la síntesis de proteínas en el parásito diana. El compuesto más avanzado de esta clase en términos de desarrollo farmacológico es la cipargamina (NITD609). ^[2]

Referencias

1. Yeung, Bryan KS; Zou, Bin; Rottmann, Matthias; Lakshminarayana, Suresh B.; Ang, Shi Hua; Leong, Seh Yong; et al. (2010). "Espirotetrahidro β-carbolinas (espiroindolonas): una nueva clase de compuestos potentes y eficaces por vía oral para el tratamiento de la malaria". Revista de química medicinal . 53 (14): 5155–5164. doi : 10.1021/jm100410f . ISSN  0022-2623. PMC  6996867 . PMID  20568778.
2. Rottmann M, McNamara C, Yeung BK, Lee MC, Zou B, Russell B, et al. (2010). "Espiroindolonas, una potente clase de compuestos para el tratamiento de la malaria". Science . 329 (5996): 1175–80. Bibcode :2010Sci...329.1175R. doi :10.1126/science.1193225. PMC 3050001 . PMID  20813948.