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Espiramicina

La espiramicina es un antibiótico macrólido y antiparasitario que se utiliza para tratar la toxoplasmosis y otras infecciones de los tejidos blandos.

Aunque se utiliza en Europa, Canadá y México, [1] la espiramicina todavía se considera un fármaco experimental en los Estados Unidos, pero a veces se puede obtener con un permiso especial de la FDA para la toxoplasmosis en el primer trimestre del embarazo. [2] La espiramicina se ha utilizado en Europa desde el año 2000 bajo el nombre comercial "Rovamycine", producida por Rhone-Poulenc Rorer, Sanofi y Famar Lyon, Francia y Eczacıbaşı İlaç, Turquía. También se conoce con el nombre de Rovamycine en Canadá (distribuida por Odan Laboratories), donde se comercializa principalmente a dentistas para infecciones bucales. [ cita requerida ] La espiramicina se ha estudiado como un inhibidor de la virulencia en Pseudomonas aeruginosa . [3]

Usos médicos

Formularios disponibles

Está disponible para administración parenteral y oral. [ cita requerida ] Otra opción de tratamiento (usada típicamente después de las 16 semanas de gestación) es una combinación de pirimetamina y sulfadiazina (administrada con leucovorina ). [2] Espiramicina

Farmacología

Farmacodinamia

La acción antibiótica consiste en la inhibición de la síntesis proteica en la célula bacteriana durante la translocación. La resistencia a la espiramicina puede desarrollarse por varios mecanismos y su prevalencia es en gran medida proporcional a la frecuencia de prescripción en una zona determinada. El espectro antibacteriano comprende cocos y bacilos grampositivos, cocos gramnegativos y también legionelas, micoplasmas, clamidias, algunos tipos de espiroquetas, Toxoplasma gondii y especies de Cryptosporidium. Las enterobacterias, pseudomonas y mohos patógenos son resistentes. Su acción es principalmente bacteriostática, sobre cepas muy sensibles ejerce una acción bactericida. En comparación con la eritromicina, es in vitro peso por peso de 5 a 20 veces menos eficaz, sin embargo, una dosis terapéutica equipotencial es sólo el doble. Esta diferencia entre la eficacia in vitro e in vivo se explica sobre todo por la gran afinidad de la espiramicina por los tejidos donde alcanza concentraciones muchas veces superiores a los niveles séricos. También desempeñan un papel importante la liberación lenta del antibiótico del compartimento tisular, la marcada acción sobre los microbios en concentraciones subinhibitorias y el efecto postantibiótico que persiste relativamente durante mucho tiempo. Su gran ventaja es la tolerancia excepcionalmente favorable, tanto gastrointestinal como general.

Química

La espiramicina es un macrólido con anillo de 16 miembros. [4] [5]

Historia

Fue aislado en 1954 como producto de Streptomyces ambofaciens por PINNERT-SINDICO. [4] [5] Como preparación para administración oral se ha utilizado desde 1955, en 1987 también se introdujo en la práctica la forma parenteral.

Referencias

  1. ^ "Información avanzada para el consumidor sobre la espiramicina". Drugs.com .
  2. ^ ab "Toxoplasmosis". MayoClinic.com .
  3. ^ Calcagnile M, Jeguirim I, Tredici SM, Damiano F, Alifano P (marzo de 2023). "La espiramicina desarma a Pseudomonas aeruginosa sin inhibir el crecimiento". Antibióticos . 12 (3): 499. doi : 10.3390/antibiotics12030499 . PMC 10044227 . PMID  36978366. 
  4. ^ ab "Espiramicina". www.toku-e.com . Consultado el 28 de febrero de 2019 .
  5. ^ ab Parker CT, Garrity GM (18 de agosto de 2022). Parker CT, Mannor K, Garrity GM (eds.). Streptomyces ambofaciens Pinnert-Sindico 1954 (Listas aprobadas 1980) emend. Nouioui et al. 2018. Resumen de nombre (informe). NamesforLife, LLC. doi :10.1601/nm.6849 (inactivo 2024-04-17).{{cite report}}: CS1 maint: DOI inactivo a partir de abril de 2024 ( enlace )