Medicamentos anticoagulantes (anticoagulantes)
La enoxaparina sódica , vendida bajo la marca Lovenox, entre otras, es un medicamento anticoagulante (anticoagulante). [11] Se utiliza para tratar y prevenir la trombosis venosa profunda (TVP) y la embolia pulmonar (EP), incluso durante el embarazo y después de ciertos tipos de cirugía. [11] También se utiliza en personas con síndrome coronario agudo (SCA) y ataques cardíacos . [11] Se administra mediante inyección justo debajo de la piel o en una vena . [11] También se utiliza durante la hemodiálisis . [8] [10]
Los efectos secundarios comunes incluyen sangrado, fiebre e hinchazón de las piernas . [11] El sangrado puede ser grave, especialmente en quienes se someten a una punción lumbar . [11] El uso durante el embarazo parece ser seguro para el bebé. [11] La enoxaparina pertenece a la familia de medicamentos de heparina de bajo peso molecular . [11]
La enoxaparina se fabricó por primera vez en 1981 y se aprobó para uso médico en 1993. [12] [11] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [13] La enoxaparina se vende bajo varias marcas y está disponible como medicamento genérico . [11] La enoxaparina se elabora a partir de heparina . [12] En 2020, fue el medicamento número 350 más recetado en los Estados Unidos, con más de 500 mil recetas. [14]
Usos médicos
- Tratamiento de la angina inestable (UA) y el infarto de miocardio sin elevación del segmento ST (IMSEST), administrados simultáneamente con aspirina
- Profilaxis de TVP y embolia pulmonar en pacientes encamados
- Profilaxis de TVP en cirugía de reemplazo de rodilla
- Profilaxis de TVP en cirugía de reemplazo de cadera
- Profilaxis de TVP en cirugía abdominal
- Tratamiento de la TVP con o sin embolia pulmonar
- Tratamiento de la TVP en pacientes hospitalizados con infarto de miocardio con elevación del segmento ST (STEMI) [9]
- Tratamiento puente para aquellos con INR por debajo del rango terapéutico
Supervisión
La enoxaparina tiene una absorción, biodisponibilidad y distribución predecibles, por lo que normalmente no se realiza seguimiento. Sin embargo, hay casos en los que la monitorización puede resultar beneficiosa para poblaciones especiales, por ejemplo, personas con insuficiencia renal o personas obesas. En este caso, se pueden medir las unidades anti-Xa y ajustar la dosis en consecuencia. [9]
Agente de reversión
El sulfato de protamina es menos eficaz para revertir la enoxaparina en comparación con la heparina , con una neutralización máxima de aproximadamente el 60% del efecto antifactor Xa. [9]
El embarazo
- La enoxaparina es un medicamento de categoría B para el embarazo de la FDA , lo que significa que no se espera que la enoxaparina cause daño al feto cuando se usa durante el embarazo. [9]
- La enoxaparina no atraviesa la placenta, por lo que es poco probable que el feto quede expuesto a ella. [9]
- Algunas mujeres que usaron enoxaparina durante el embarazo han informado algunas muertes fetales, pero no está claro si la enoxaparina causó estas muertes. [9]
- Los viales de dosis múltiples de la marca enoxaparina (Lovenox) contienen 15 mg de alcohol bencílico por 1 ml como conservante. Los bebés prematuros que han recibido grandes cantidades de alcohol bencílico (99 a 405 mg/kg/día) han experimentado el "síndrome de jadeo". [9] [15]
- Aunque la enoxaparina se usa para prevenir los coágulos sanguíneos, el embarazo por sí solo puede aumentar el riesgo de coagulación de la mujer. [9]
Efectos secundarios
Poco común (<1%)
- En personas con angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q:
Común (>1%)
- Trombocitopenia , es decir, puede estar asociada con la trombocitopenia inducida por heparina (0,5-5,0% de las personas tratadas durante al menos cinco días) [16]
- Elevaciones de las aminotransferasas séricas : 5,9% -6,1% [9]
- En personas sometidas a cirugía abdominal o colorrectal:
- En personas sometidas a reemplazo de cadera o rodilla:
- Fiebre, náuseas, anemia , edema, edema periférico: ≥ 2% [9]
- En personas con movilidad severamente restringida durante una enfermedad aguda:
- Disnea , trombocitopenia, confusión, diarrea, náuseas: ≥ 2% [9]
- En personas que reciben tratamiento por trombosis venosa profunda:
- Hemorragia en el lugar de la inyección, dolor en el lugar de la inyección, hematuria : ≥ 2% [9]
Frecuencia bajo investigación
Advertencia en recuadro
La FDA emitió una revisión del recuadro de advertencia para la enoxaparina en octubre de 2013. [17] La revisión recomienda tener precaución con respecto a cuándo se colocan y retiran los catéteres espinales en personas que toman enoxaparina para punción espinal o anestesia neuroaxial . [18] Puede ser necesario retrasar la dosificación de anticoagulantes en estas personas para disminuir el riesgo de hematomas espinales o epidurales, que pueden manifestarse como parálisis permanente o a largo plazo . [18] Las personas con riesgo de hematomas pueden presentar catéteres epidurales permanentes, uso simultáneo de medicamentos que empeoran los estados hemorrágicos, como medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) , o antecedentes médicos de punciones epidurales o espinales, lesiones de la columna, o deformaciones de la columna. [17] La FDA recomienda que las personas en riesgo sean monitoreadas para detectar hemorragias y cambios neurológicos. [17] [19]
Farmacología
Mecanismo de acción
La enoxaparina se une a la antitrombina (un anticoagulante circulante) y la potencia para formar un complejo que inactiva irreversiblemente el factor de coagulación Xa . [20] Tiene menos actividad contra el factor IIa (trombina) en comparación con la heparina no fraccionada (UFH) debido a su bajo peso molecular. [21]
Farmacocinética
Absorción: Biodisponibilidad (inyección subcutánea) ~ 100% [17]
Distribución: Volumen de distribución (actividad anti-Factor Xa) = 4,3 litros [17]
Metabolismo: la enoxaparina se metaboliza en el hígado en especies de bajo peso molecular mediante desulfatación y despolimerización, o ambas. [17]
Eliminación: Una dosis única de inyección subcutánea de enoxaparina tiene una vida media de eliminación de 4,5 horas. [17] Aproximadamente entre el 10% y el 40% de los fragmentos activos e inactivos de una dosis única se excretan por los riñones. [17] Los ajustes de dosis según la función renal son necesarios en personas con función renal reducida. [17]
clase de droga
La enoxaparina pertenece a la clase de fármacos conocidos como heparinas de bajo peso molecular. Otros medicamentos de esta clase incluyen dalteparina , fondaparinux y tinzaparina . [22]
Biosimilares
En septiembre de 2016, se aprobó el uso de Inhixa y Thorinane en la Unión Europea. [10] [23] Thorinane fue retirado del mercado en octubre de 2019. [24]
En marzo de 2017, Enoxaparina BECAT, de Laboratorios ROVI (España) obtuvo la autorización de comercialización en veintiséis países de Europa. El producto ya está disponible en Europa. [25]
En octubre de 2020, Noromby y Noromby HP fueron aprobados para uso médico en Canadá. [26]
En noviembre de 2020, Inclunox e Inclunox HP fueron aprobados para uso médico en Canadá. [27]
En diciembre de 2020, Redesca y Redesca HP fueron aprobadas para uso médico en Canadá. [28]
Referencias
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