El enantato de prasterona , también conocido como enantato de dehidroepiandrosterona ( DHEA-E ) y vendido en combinación con valerato de estradiol bajo la marca Gynodian Depot entre otras, es un medicamento andrógeno , estrógeno y neuroesteroide débil que se utiliza como un componente de la terapia hormonal menopáusica para tratar los síntomas de la menopausia en las mujeres. [3] [1] [4] [5 ] [6] [7] [8] [9] [10] Está disponible solo como una preparación inyectable en combinación con valerato de estradiol . [3] [11] [12] [13] El medicamento se administra mediante inyección en el músculo generalmente una vez cada 4 semanas. [3] [1] [4]
El enantato de prasterona es un andrógeno , estrógeno y neuroesteroide sintético . [3] [1] [4] Es un éster esteroide y un profármaco de larga duración de la prasterona (dehidroepiandrosterona; DHEA) en el cuerpo. [3] [1] [4] La prasterona es una prohormona natural de andrógenos y estrógenos y, por lo tanto, es un agonista de los receptores de andrógenos y estrógenos , los respectivos objetivos biológicos de andrógenos como la testosterona y estrógenos como el estradiol . [14] [15] La prasterona también tiene una variedad de actividades propias, incluidas las actividades neuroesteroides y otras. [15] Una inyección de enantato de prasterona tiene una duración de acción en términos de niveles elevados de prasterona de aproximadamente 18 días. [3] [1] [4]
La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se desarrolló ya en 1966 y se introdujo para uso médico en 1975. [16] [17] La formulación se comercializa ampliamente en toda Europa y también está disponible en varios países de América Latina y en Egipto . [11] [12] [18] [13] [19] No está disponible en ningún país predominantemente de habla inglesa . [11] [19]
La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se utiliza en la terapia hormonal menopáusica para tratar los síntomas menopáusicos en mujeres peri y posmenopáusicas . [3] [16] El valerato de estradiol actúa como un estrógeno en la preparación, mientras que el enantato de prasterona está destinado a actuar como un andrógeno débil. [3] [16] Se cree que la inclusión de enantato de prasterona en la formulación puede proporcionar beneficios psicotrópicos adicionales . [16] [20] [21] [22]
El enantato de prasterona está disponible únicamente como una formulación combinada de 4 mg de valerato de estradiol y 200 mg de enantato de prasterona en aceite para inyección intramuscular de depósito . [12] [13] [11]
El enantato de prasterona, en combinación con valerato de estradiol en las dosis utilizadas clínicamente, no tiene efectos secundarios masculinizantes . [16] Esto contrasta con las combinaciones de estrógenos con otros andrógenos , como los ésteres de testosterona . [16]
La siguiente es una lista de posibles efectos secundarios que pueden ocurrir con los medicamentos que contienen Valerato de Estradiol/Enantato de Prasterona. Esta no es una lista exhaustiva. Estos efectos secundarios son posibles, pero no siempre ocurren. Algunos de los efectos secundarios pueden ser raros pero graves. Consulte a su médico si observa alguno de los siguientes efectos secundarios, especialmente si no desaparecen.
Dismenorrea Vaginitis Cáncer de ovario Hiperplasia endometrial Cáncer de endometrio Cáncer de mama Accidente cerebrovascular Aumento de la presión arterial Embolia pulmonar Náuseas Vómitos Calambres abdominales Distensión abdominal Ictericia colestásica Prurito Erupción Mareos
El valerato de estradiol/enantato de prasterona también puede provocar efectos secundarios no enumerados aquí. [23]
La farmacocinética del enantato de prasterona se ha evaluado en varios estudios. [2] [25]
El enantato de prasterona es un profármaco de la prasterona en el cuerpo. [3] [1] [2] Se hidroliza completamente en prasterona y ácido heptanoico (ácido enántico) después de la absorción desde el depósito tisular después de la inyección intramuscular. [1]
Los niveles de DHEA alcanzan un máximo de aproximadamente 9 ng/mL entre 1 y 4 días después de una inyección de enantato de prasterona. [1] Posteriormente, los niveles de DHEA vuelven a los valores iniciales aproximadamente 18 días después de la inyección. [1] El enantato de prasterona tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 9 días. [1] La vida media plasmática de DHEA/enantato de prasterona después de una inyección intravenosa es de aproximadamente 44 minutos. [1] Las vidas medias de los metabolitos de DHEA varían hasta 3,6 días. [1]
En 30 días, se elimina el 91% de una dosis de enantato de prasterona . [1] Aproximadamente el 94% se excreta en la orina y el 6% en las heces . [1] El enantato de prasterona se elimina principalmente en forma de metabolitos y conjugados . [1]
El enantato de prasterona, también conocido como 5-dehidroepiandrosterona 3β-enantato o como androst-5-en-3β-ol-17-ona 3β-heptanoato, es un esteroide androstano sintético y el éster heptanoato (enantato) C3β de prasterona (5-dehidroepiandrosterona). [26] [27] [18]
El enantato de prasterona fue patentado por Schering en 1968 y 1971. [13] [18] La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona fue desarrollada y comercializada por Schering, se probó clínicamente por primera vez en 1966, se describió por primera vez en la literatura científica en 1972 y se introdujo por primera vez para uso médico en abril de 1975. [16] [17] [28] [13]
La principal marca comercial de la combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona es Gynodian Depot. [11] [12] [13] [19] Otras marcas comerciales de esta fórmula incluyen Binodian Depot, Cidodian Depot, Klimax y Supligol NF. [11] [12] [13] [19]
La combinación de valerato de estradiol y enantato de prasterona se comercializa ampliamente en toda Europa , y también está disponible en varios países de América Latina y en Egipto . [11] [12] [18] [13] [19] En Europa, está disponible en Austria , República Checa , Alemania , Italia , Polonia , Rusia , España y Suiza . [11] [12] [18] [13] [19] En América Latina, está disponible en Argentina , Chile , México y Venezuela . [11] [19] El medicamento no está disponible en ningún país predominantemente de habla inglesa , incluidos Estados Unidos , Canadá , Reino Unido , Irlanda , Australia , Nueva Zelanda o Sudáfrica . [11] [19]
Una nueva combinación hormonal para molestias menopáusicas. Dado que el tratamiento de molestias menopáusicas con estrógenos, así como con la combinación de estrógenos y andrógenos, causa efectos secundarios no deseados como sangrado, cambios mamarios y masculinización, se ha sintetizado dehidroepiandrosterona (DHEA), un precursor de la testosterona, que solo tiene una baja tasa de conversión a testosterona libre y ningún efecto masculinizante. La sustancia se ha probado en combinación con estrógenos (200 mg de enantato de DHEA y 4 mg de valerianatos de estradiol por 1 ml) en 266 mujeres con molestias menopáusicas. La duración del tratamiento ha sido de hasta 6 años con un intervalo de inyección de 3 a 8 semanas. Los resultados terapéuticos fueron tan buenos como con las combinaciones de estrógenos y andrógenos, pero no se produjo ningún efecto masculinizante. Los cambios en la voz, el cabello y la libido causados por el tratamiento previo desaparecieron parcialmente. Los efectos secundarios [como] acné, mastodinia y sensación de plenitud fueron de naturaleza transitoria. Este preparado parece ser una verdadera alternativa a las combinaciones tradicionales de estrógenos y andrógenos.
Se realizó un ensayo de estradiol valerianato-dehidroandrosterona enantato (Gynodian-Depot) en 68 mujeres posmenopáusicas. El tratamiento ejerció una influencia muy favorable sobre los trastornos subjetivos típicos del climaterio y sobre las alteraciones atróficas de los órganos diana. Debido a sus componentes estrogénicos y dehidroepiandrosterona, el compuesto también ejerce un efecto psicotrópico favorable. Fue bien tolerado y no causó efectos secundarios significativos.