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Bromuro de vecuronio

El bromuro de vecuronio , vendido bajo la marca Norcuron, entre otros, es un medicamento que se usa como parte de la anestesia general para proporcionar relajación del músculo esquelético durante la cirugía o la ventilación mecánica . [2] También se utiliza para ayudar con la intubación endotraqueal ; sin embargo, generalmente se prefieren agentes como el suxametonio (succinilcolina) o el rocuronio si es necesario hacerlo rápidamente. [2] Se administra mediante inyección en una vena . [2] Los efectos son mayores aproximadamente a los 4 minutos y duran hasta una hora. [2]

Los efectos secundarios pueden incluir presión arterial baja y parálisis prolongada . [4] Las reacciones alérgicas son raras. [5] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [2]

El vecuronio pertenece a la familia de medicamentos bloqueadores neuromusculares aminoesteroides y es del tipo no despolarizante . [2] Funciona bloqueando competitivamente la acción de la acetilcolina en los músculos esqueléticos . [2] Los efectos pueden revertirse con sugammadex o una combinación de neostigmina y glicopirrolato . Para minimizar el bloqueo residual, sólo se debe intentar la reversión si se ha logrado cierto grado de recuperación espontánea. [2]

El vecuronio fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1984 [2] y está disponible como medicamento genérico . [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] [7]

Mecanismo de acción

El vecuronio actúa compitiendo por los colinoceptores de la placa motora terminal, ejerciendo así sus propiedades relajantes musculares, que se utilizan como complemento de la anestesia general. [ cita médica necesaria ] Bajo anestesia equilibrada , el tiempo hasta la recuperación hasta el 25% del control (duración clínica) es de aproximadamente 25 a 40 minutos después de la inyección y la recuperación suele ser completa en un 95% aproximadamente de 45 a 65 minutos después de la inyección de una dosis de intubación. [ cita médica necesaria ] La acción de bloqueo neuromuscular del vecuronio aumenta ligeramente en presencia de anestésicos inhalados potentes. [ cita médica necesaria ] Si el vecuronio se administra por primera vez más de 5 minutos después del inicio de la inhalación de enflurano , isoflurano o halotano , o cuando se ha alcanzado un estado estable , la dosis de intubación de vecuronio se puede reducir en aproximadamente un 15 %. [ cita médica necesaria ]

El vecuronio tiene un metabolito activo, el 3-desacetil-vecuronio, que tiene el 80% del efecto del vecuronio. La acumulación de este metabolito, que se elimina por los riñones, puede prolongar la duración de la acción del fármaco, especialmente cuando se utiliza una infusión en una persona con insuficiencia renal . [2]

La reversión del vecuronio se puede lograr mediante la administración de sugammadex , que es una γ- ciclodextrina que encapsula el vecuronio impidiendo que se una a los receptores. [8] La reversión también se puede lograr con neostigmina u otros inhibidores de la colinesterasa , pero su eficacia es menor que la del sugammadex. [9]

Historia

Ya en 1862, el aventurero don Ramón Páez describió un veneno venezolano, la guachamaca , con el que los indígenas utilizaban sardinas como cebo para garzas y grullas. Si se cortaba la cabeza y el cuello de un ave así sacrificada, el resto de la carne podía comerse sin peligro. Páez también describió el intento de una mujer llanero de asesinar con guachamaca a un rival del afecto de su amante y mató sin querer a otras 10 personas cuando su marido compartía su comida con sus invitados. [10] Es probable que la planta fuera Malouetia nitida o Malouetia schomburgki . [11]

El género Malouetia (familia Apocynaceae ) se encuentra tanto en América del Sur como en África . El botánico Robert E. Woodson Jr clasificó exhaustivamente las especies americanas de Malouetia en 1935. En aquel momento, sólo se reconocía una especie africana de Malouetia , pero al año siguiente Woodson describió una segunda: Malouetia bequaertiana , procedente del Congo belga. [11]

En 1960, los científicos informaron del aislamiento de la malouetina de las raíces y la corteza de Malouetia bequaertiana Woodson mediante una técnica de intercambio iónico. La optimización del núcleo de aminoesteroide condujo a una secuencia de derivados sintetizados, que finalmente dieron lugar al bromuro de pancuronio en 1964. El nombre se deriva de p(iperidino)an(drostane)cur(rising)-onium. [11]

Un artículo publicado en 1973 analizó las relaciones estructura-actividad de una serie de relajantes musculares aminoesteroides , incluido el análogo monocuaternario del pancuronio, más tarde llamado vecuronio. [11]

sociedad y Cultura

El bromuro de vecuronio se ha utilizado como parte de un cóctel de drogas que las cárceles de Estados Unidos utilizan para las ejecuciones mediante inyección letal . El vecuronio se utiliza para paralizar al prisionero y detener su respiración, junto con un sedante y cloruro de potasio para detener el corazón del prisionero. Las inyecciones de bromuro de vecuronio sin la sedación adecuada permiten que la persona esté completamente despierta pero incapaz de moverse en respuesta al dolor. [12]

En 2001, se informó que el enfermero japonés Daisuke Mori asesinó a 10 pacientes utilizando bromuro de vecuronio. [13] Fue declarado culpable de asesinato y sentenciado a cadena perpetua . [14]

En 2022, la enfermera del Centro Médico de la Universidad de Vanderbilt , RaDonda Vaught, fue declarada culpable de dos delitos graves por la muerte de un paciente al que se le administró por error bromuro de vecuronio, en lugar del sedante midazolam , también conocido como Versed. [15]

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos obtenida por la FDA con advertencias de recuadro negro (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ abcdefghijkl "Bromuro de vecuronio". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  3. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Edición Deluxe con bata de laboratorio . Aprendizaje de Jones y Bartlett. pag. 23.ISBN 9781284057560.
  4. ^ "NORCURON 10 mg - Resumen de las características del producto (SPC) - (eMC)". www.medicines.org.uk . 4 de agosto de 2000. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 16 de diciembre de 2016 .
  5. ^ Organización Mundial de la Salud (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (eds.). Formulario modelo de la OMS 2008 . Organización Mundial de la Salud. pag. 431. hdl : 10665/44053. ISBN 9789241547659.
  6. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  8. ^ Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. "Inyección de Bridion (sugamadex)" (PDF) . Consultado el 1 de diciembre de 2019 .
  9. ^ Carron M, Zarantonello F, Tellaroli P, Ori C (diciembre de 2016). "Eficacia y seguridad de sugammadex en comparación con neostigmina para la reversión del bloqueo neuromuscular: un metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Revista de Anestesia Clínica . 35 : 1–12. doi :10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  10. Páez R (1 de enero de 1862). Escenas salvajes en América del Sur o la vida en los Llanos de Venezuela. C. Escribano. págs. 206-208. Un caso espantoso de envenenamiento por medio de esta planta acababa de ocurrir en Nutrias poco después de nuestra llegada al Apure, lo que creó por un tiempo gran agitación incluso en medio de esa población dispersa.
  11. ^ abcd McKenzie AG (junio de 2000). "Preludio del pancuronio y vecuronio". Anestesia . 55 (6): 551–556. doi :10.1046/j.1365-2044.2000.01423.x. PMID  10866718. S2CID  22476701.
  12. ^ "Una ejecución fallida, Oklahoma retrasa la siguiente". Los New York Times . 29 de abril de 2014. Archivado desde el original el 2 de mayo de 2014.
  13. ^ "Enfermera japonesa mata a 10 pacientes, dice que quería causar problemas en el hospital". El expreso indio . 10 de enero de 2001. Archivado desde el original el 9 de marzo de 2012 . Consultado el 22 de marzo de 2008 .
  14. ^ "Enfermera recibe vida por el asesinato de un paciente". El Japan Times semanal . 10 de abril de 2004. Archivado desde el original el 1 de abril de 2010 . Consultado el 26 de octubre de 2011 .
  15. ^ "Exenfermera declarada culpable de la muerte accidental por inyección de un paciente de 75 años". NPR . 25 de marzo de 2022.

enlaces externos