Genes en el cromosoma humano 9
El receptor X de retinoide ( RXR ) [1] es un tipo de receptor nuclear que es activado por el ácido 9-cis retinoico , que se discute controvertidamente por su relevancia endógena, [2] [3] y el ácido 9- cis -13,14-dihidroretinoico, que puede ser un agonista selectivo de RXR endógeno de mamíferos. [4] El bexaroteno es el único activador específico de los RXR que no activa los receptores de ácido retinoico . [5]
Hay tres receptores X retinoicos (RXR): RXR-alfa , RXR-beta y RXR-gamma , codificados por los genes RXRA , RXRB y RXRG , respectivamente.
RXR heterodimeriza con múltiples receptores nucleares, incluidos CAR , FXR , LXR , PPAR , [6] PXR , RAR , TR , ER y VDR . Los RXR son correceptores permisivos, ya que solo se necesita uno de los seis alelos para el desarrollo y la salud normales. [7] Dado esto, es difícil extrapolar si la vía RXR tiene su propia actividad endógena impulsada por especies de ácido retinoico 9-cis o si simplemente participa en otras vías, predominantemente la vía del receptor nuclear retinoico. La inactivación genómica de los RXR da como resultado resistencia a la obesidad [8], mientras que el tratamiento con bexaroteno causa hipotiroidismo grave , [9] lo que sugiere que la vía RXR funciona al menos para regular la vía del receptor tiroideo .
Al igual que con otros receptores nucleares de tipo II , el heterodímero RXR en ausencia de ligando se une a elementos de respuesta hormonal que forman complejos con la proteína correpresora . La unión de ligandos agonistas a RXR da como resultado la disociación del correpresor y el reclutamiento de la proteína coactivadora , que, a su vez, promueve la transcripción del gen diana corriente abajo en ARNm y, finalmente , proteína .
Véase también
Referencias
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- ^ de Lera ÁR, Krezel W, Rühl R (mayo de 2016). "¡Por fin un ligando endógeno del receptor de retinoide X de mamíferos!". ChemMedChem . 11 (10): 1027-1037. doi :10.1002/cmdc.201600105. PMID 27151148. S2CID 269196.
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Enlaces externos
