Receptor 1 de hipocretina (orexina)

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens

El receptor de orexina tipo 1 ( Ox1R u OX ₁ ), también conocido como receptor de hipocretina tipo 1 ( HcrtR1 ), es una proteína que en los humanos está codificada por el gen HCRTR1 . ^[5]

Función

El receptor de orexina 1 (OX ₁ ) es un receptor acoplado a proteína G que se expresa en gran medida en las proyecciones del hipotálamo lateral y está involucrado en la regulación de la conducta alimentaria. El OX ₁ se une selectivamente al neuropéptido orexina-A . Comparte un 64% de identidad con el OX ₂ . ^[5]

Ligandos

Agonistas

• Orexina-A

Antagonistas

• RTIOX-276 - Antagonista selectivo de OX ₁
• ACT-335827 - Antagonista selectivo de OX ₁
• Almorexant - Antagonista dual de OX ₁ y OX 2
• Lemborexant : antagonista dual de OX ₁ y OX 2 ^[6]
• Nemorexant : antagonista dual de OX ₁ y OX ₂
• SB-334,867 - Antagonista selectivo de OX ₁
• SB-408,124 - Antagonista selectivo de OX ₁
• SB-649,868 - Antagonista dual OX ₁ y OX 2
• Suvorexant : antagonista dual de OX ₁ y OX 2

Véase también

• Receptor de orexina

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000121764 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000028778 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. "Gen Entrez: receptor de hipocretina (orexina) 1 HCRTR1".
6. "Eisai demuestra la eficacia del antagonista dual del receptor de orexina en investigación E2006 en los datos de iniciación y mantenimiento del sueño del ensayo clínico de fase II para el insomnio".

Enlaces externos

• "Receptores de orexina: OX1". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 2016-02-06 . Consultado el 2008-12-09 .

Lectura adicional

• Flier JS, Maratos-Flier E (febrero de 1998). "Obesidad e hipotálamo: nuevos péptidos para nuevas vías". Cell . 92 (4): 437–40. doi : 10.1016/S0092-8674(00)80937-X . PMID  9491885. S2CID  14768585.
• Willie JT, Chemelli RM, Sinton CM, Yanagisawa M (2001). "¿Comer o dormir? La orexina en la regulación de la alimentación y la vigilia". Revisión anual de neurociencia . 24 : 429–58. doi :10.1146/annurev.neuro.24.1.429. PMID  11283317.
• Hungs M, Mignot E (mayo de 2001). "Hipocretina/orexina, sueño y narcolepsia". BioEssays . 23 (5): 397–408. doi :10.1002/bies.1058. PMID  11340621. S2CID  541650.
• de Lecea L, Kilduff TS, Peyron C, Gao X, Foye PE, Danielson PE, Fukuhara C, Battenberg EL, Gautvik VT, Bartlett FS, Frankel WN, van den Pol AN, Bloom FE, Gautvik KM, Sutcliffe JG (enero de 1998). "Las hipocretinas: péptidos específicos del hipotálamo con actividad neuroexcitatoria". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 95 (1): 322–7. Bibcode :1998PNAS...95..322D. doi : 10.1073/pnas.95.1.322 . PMC  18213 . PMID  9419374.
• Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, ​​Williams SC, Richardson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS, Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (febrero de 1998). "Orexinas y receptores de orexina: una familia de neuropéptidos hipotalámicos y receptores acoplados a proteína G que regulan la conducta alimentaria". Cell . 92 (4): 573–85. doi : 10.1016/S0092-8674(00)80949-6 . PMID  9491897. S2CID  16294729.
• Sakurai T, Amemiya A, Ishii M, Matsuzaki I, Chemelli RM, Tanaka H, ​​Williams SC, Richarson JA, Kozlowski GP, Wilson S, Arch JR, Buckingham RE, Haynes AC, Carr SA, Annan RS, McNulty DE, Liu WS, Terrett JA, Elshourbagy NA, Bergsma DJ, Yanagisawa M (marzo de 1998). "Orexinas y receptores de orexina: una familia de neuropéptidos hipotalámicos y receptores acoplados a proteína G que regulan la conducta alimentaria". Cell . 92 (5): 1 página después de 696. doi : 10.1016/S0092-8674(02)09256-5 . PMID  9527442.
• Peyron C, Faraco J, Rogers W, Ripley B, Overeem S, Charnay Y, Nevsimalova S, Aldrich M, Reynolds D, Albin R, Li R, Hungs M, Pedrazzoli M, Padigaru M, Kucherlapati M, Fan J, Maki R , Lammers GJ, Bouras C, Kucherlapati R, Nishino S, Mignot E (septiembre de 2000). "Una mutación en un caso de narcolepsia de aparición temprana y ausencia generalizada de péptidos de hipocretina en cerebros narcolépticos humanos". Medicina de la Naturaleza . 6 (9): 991–7. doi :10.1038/79690. PMID  10973318. S2CID  18076282.
• Blanco M, López M, García-Caballero T, Gallego R, Morel G, SeñarIs R, Casanueva F, Diéguez C, Beiras A (julio de 2001). "Localización celular de receptores de orexina en la pituitaria humana". La Revista de Endocrinología Clínica y Metabolismo . 86 (7): 1616–9. doi : 10.1210/jcem.86.7.7433 . PMID  11443222.
• Olafsdóttir BR, Rye DB, Scammell TE, Matheson JK, Stefánsson K, Gulcher JR (noviembre de 2001). "Polimorfismos en los genes de la vía hipocretina/orexina y narcolepsia". Neurología . 57 (10): 1896–9. doi :10.1212/wnl.57.10.1896. PMID  11723285. S2CID  38597998.
• Wieland HA, Söll RM, Doods HN, Stenkamp D, Hurnaus R, Lämmle B, Beck-Sickinger AG (febrero de 2002). "La línea celular SK-N-MC expresa un sitio de unión de orexina diferente del receptor de tipo 1 de orexina recombinante". Revista Europea de Bioquímica . 269 (4): 1128–35. doi : 10.1046/j.0014-2956.2001.02739.x . PMID  11856342.
• Hilairet S, Bouaboula M, Carrière D, Le Fur G, Casellas P (junio de 2003). "Hipersensibilización del receptor de orexina 1 por el receptor CB1: evidencia de interferencia bloqueada por el antagonista específico de CB1, SR141716". The Journal of Biological Chemistry . 278 (26): 23731–7. doi : 10.1074/jbc.M212369200 . PMID  12690115.
• Karteris E, Chen J, Randeva HS (abril de 2004). "Expresión de la prepro-orexina humana y características de señalización de los receptores de orexina en el sistema reproductor masculino". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 89 (4): 1957–62. doi : 10.1210/jc.2003-031778 . PMID  15070969.
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• Spinazzi R, Rucinski M, Neri G, Malendowicz LK, Nussdorfer GG (junio de 2005). "Los receptores de preproorexina y orexina se expresan en adenomas adrenocorticales secretores de cortisol, y las orexinas estimulan la secreción de cortisol in vitro y el crecimiento de células tumorales". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism . 90 (6): 3544–9. doi : 10.1210/jc.2004-2385 . PMID  15797953.
• Meerabux J, Iwayama Y, Sakurai T, Ohba H, Toyota T, Yamada K, Nagata R, Irukayama-Tomobe Y, Shimizu H, Yoshitsugu K, Ohta K, Yoshikawa T (septiembre de 2005). "Asociación de una variante 408Val del receptor de orexina 1 con polidipsia-hiponatremia en sujetos esquizofrénicos". Biological Psychiatry . 58 (5): 401–7. doi :10.1016/j.biopsych.2005.04.015. PMID  15978554. S2CID  26813056.
• Ziolkowska A, Spinazzi R, Albertin G, Nowak M, Malendowicz LK, Tortorella C, Nussdorfer GG (septiembre de 2005). "Las orexinas estimulan la secreción de glucocorticoides de células adrenocorticales humanas y de rata cultivadas, actuando exclusivamente a través del receptor OX1". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 96 (5): 423–9. doi :10.1016/j.jsbmb.2005.05.003. PMID  16157481. S2CID  27293941.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .