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Dipropionato de betametasona

El dipropionato de betametasona es un esteroide glucocorticoide con propiedades antiinflamatorias e inmunosupresoras . Se aplica como crema tópica , ungüento, loción o gel ( Diprolene ) para tratar la picazón y otras afecciones de la piel como el eccema . Los efectos secundarios menores incluyen piel seca y escozor leve y temporal cuando se aplica. [3] El dipropionato de betametasona es un corticosteroide de "potencia súper alta" que se usa para tratar afecciones inflamatorias de la piel como dermatitis , eccema y psoriasis . Es un análogo sintético de los corticosteroides suprarrenales. Aunque no se conoce su mecanismo de acción exacto, es eficaz cuando se aplica tópicamente a dermatosis inflamatorias que responden a los corticosteroides. [4] Está disponible como medicamento genérico . [5]

Efectos adversos

Aunque la absorción de dipropionato de betametasona es pequeña, cuando se utiliza durante períodos prolongados de tiempo (períodos superiores a dos semanas), o en una gran superficie (uso total superior a 50 gramos por semana), puede tener efectos adversos. Uno de estos efectos es la capacidad del corticosteroide para suprimir el eje hipotálamo-hipofisario-suprarrenal . [4] [6] Esto puede conducir a una depresión en la liberación de hormonas suprarrenales como el cortisol y la hormona adrenocorticotrópica , o ACTH. Los síntomas de la supresión del eje HPA a menudo son sutiles y variables, pero a menudo se pueden detectar mediante simples pruebas de sangre u orina, como la prueba de estimulación con ACTH o el cortisol libre urinario. [6] Las personas con mayor riesgo de supresión del eje HPA son aquellas que tienen más probabilidades de absorber más esteroides a través de la piel. Estos grupos incluyen:

La supresión del eje HPA se puede prevenir con la administración de suplementos de glucocorticosteroides. Si se produce una supresión del eje HPA, suele revertirse poco después de interrumpir el tratamiento. [7]

Farmacología

Mecanismo de acción

Farmacocinética

La absorción de corticosteroides tópicos depende de varios factores, como el vehículo o sistema de administración utilizado por el fármaco, la integridad de la barrera epidérmica y si se utiliza o no un vendaje oclusivo en combinación con el fármaco. [4]

La absorción del dipropionato de betametasona tópico es teóricamente minúscula; sin embargo, si se absorbe sigue el mismo perfil farmacocinético que el típico de los corticosteroides sistémicos. Se metaboliza principalmente en el hígado por hidrólisis a sus metabolitos B17P (primario) y betametasona y los derivados 6β-hidroxi de esos metabolitos, y se excreta principalmente por los riñones. [4] [8]

Química

El dipropionato de betametasona es un polvo cristalino de color blanco a casi blanco. [ cita médica necesaria ]

Regulación

El dipropionato de betametasona fue patentado por Merck en 1987, como crema/loción mejorada, Diprolene en los EE. UU. y Disprosone en Europa. [9] Estas patentes expiraron en 2003 y 2007 respectivamente, lo que llevó a la producción genérica de dipropionato de betametasona. Durante este tiempo, otros corticosteroides tópicos, como el acetónido de triamcinolona y el propionato de clobetasol, también estuvieron disponibles como cremas genéricas. Merck solicitó la "exclusividad pediátrica" ​​en 2001 y lanzó un ensayo clínico para demostrar la seguridad y eficacia del dipropionato de betametasona para su uso en pediatría. [10]

La betametasona también se ha utilizado en la formulación de productos combinados como Luxiq , Lotrisone y Taclonex .

Nombres

Las marcas comerciales incluyen Alphatrex, Beta-Val, Diprolene, Diprolene AF, Diprosalic (con ácido salicílico ) [14] Diprosone, Dovobet (LEO Pharma A/S), [15] Eleuphrat y Luxiq. [ cita requerida ]

Un tubo de ungüento Diprosalic

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ "Crema de diprosona: resumen de las características del producto (RCP)". Compendio electrónico de medicamentos (CEM) . Datapharm Ltd. 19 de septiembre de 2019. Consultado el 14 de abril de 2020 .
  3. ^ "Efectos secundarios del dipropionato de betametasona". drugs.com .
  4. ^ abcd "Diproleno". Drogas.com . 1 de junio de 2021.
  5. ^ "Monografía de betametasona para profesionales". Drugs.com . 26 de diciembre de 2019 . Consultado el 15 de agosto de 2020 .
  6. ^ ab "Ungüento de diproleno". ListaRx . 29 de junio de 2021.
  7. ^ Ault A (25 de marzo de 2005). "La supresión suprarrenal causada por corticosteroides tópicos es sorprendentemente alta". MedPage Today . Archivado desde el original el 1 de marzo de 2016.
  8. ^ "Enstilar (dipropionato de calcipotrieno y betametasona) espuma al 0,005 %/0,064 % para uso tópico. Información completa de prescripción" (PDF) . Parsippany, NJ: LEO Pharma Inc. 2015. Archivado desde el original (PDF) el 20 de septiembre de 2018 . Consultado el 21 de noviembre de 2015 .
  9. ^ Perfil del medicamento DIPROLENE AF, "Perfil del nombre comercial: Diprolene AF", DrugPatentWatch.com
  10. ^ "Exclusividad pediátrica de diproleno" (PDF) . Centro de Evaluación e Investigación de Medicamentos . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos.
  11. ^ "Luxíq". Connetics Corporation . Archivado desde el original el 3 de marzo de 2007.
  12. ^ "Lotrisone-crema de clotrimazol y dipropionato de betametasona". DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 14 de junio de 2019 . Consultado el 13 de abril de 2020 .
  13. ^ "Aspectos destacados de la información de prescripción de TACLONEX". LEO Laboratories Ltd.
  14. ^ Weller RB, Hunter HJ, Mann MW (27 de enero de 2015). "Formulario 1: tratamientos tópicos". Dermatología clínica . John Wiley & Sons. pág. 402. ISBN 978-0-470-65952-6. Recuperado el 2 de diciembre de 2022 .
  15. ^ "Dovobet Pomada - Resumen de las características del producto (SMPC)". Compendio electrónico de medicamentos (EMC) . Datapharm Ltd.

Enlaces externos