CDPPB

Compuesto químico

CDPPB es un fármaco utilizado en investigación científica que actúa como un modulador alostérico positivo selectivo para el subtipo del receptor metabotrópico de glutamato mGluR ₅ . ^{[1] [2] [3]} Tiene efectos antipsicóticos en modelos animales, ^[4] y los moduladores de mGluR ₅ están bajo investigación como fármacos potenciales para el tratamiento de la esquizofrenia , ^[5] así como otras aplicaciones. ^{[6] [7]}

Referencias

1. Lindsley CW, Wisnoski DD, Leister WH, O'brien JA, Lemaire W, Williams DL, Burno M, Sur C, Kinney GG, Pettibone DJ, Tiller PR, Smith S, Duggan ME, Hartman GD, Conn PJ, Huff JR (noviembre de 2004). "Descubrimiento de moduladores alostéricos positivos para el subtipo 5 del receptor metabotrópico de glutamato a partir de una serie de N- (1,3-difenil-1H-pirazol-5-il) benzamidas que potencian la función del receptor in vivo". Revista de Química Medicinal . 47 (24): 5825–8. doi :10.1021/jm049400d. PMID  15537338.
2. de Paulis T, Hemstapat K, Chen Y, Zhang Y, Saleh S, Alagille D, Baldwin RM, Tamagnan GD, Conn PJ (junio de 2006). "Efectos sustituyentes de N- (1,3-difenil-1H-pirazol-5-il) benzamidas sobre la modulación alostérica positiva del receptor metabotrópico de glutamato-5 en astrocitos corticales de rata". Revista de Química Medicinal . 49 (11): 3332–44. doi :10.1021/jm051252j. PMID  16722652.
3. Chen Y, Nong Y, Goudet C, Hemstapat K, de Paulis T, Pin JP, Conn PJ (mayo de 2007). "Se requiere la interacción de nuevos moduladores alostéricos positivos del receptor metabotrópico de glutamato 5 con el sitio antagonista alostérico negativo para potenciar las respuestas del receptor". Farmacología molecular . 71 (5): 1389–98. doi : 10,1124/mol.106,032425. PMID  17303702. S2CID  7004830.
4. Kinney GG, O'Brien JA, Lemaire W, Burno M, Bickel DJ, Clements MK, Chen TB, Wisnoski DD, Lindsley CW, Tiller PR, Smith S, Jacobson MA, Sur C, Duggan ME, Pettibone DJ, Conn PJ , Williams DL (abril de 2005). "Un nuevo modulador alostérico positivo selectivo del subtipo 5 del receptor metabotrópico de glutamato tiene actividad in vivo y efectos similares a los antipsicóticos en modelos de comportamiento de ratas". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 313 (1): 199–206. doi : 10.1124/jpet.104.079244. PMID  15608073. S2CID  14946765.
5. Lindsley CW, Shipe WD, Wolkenberg SE, Theberge CR, Williams DL, Sur C, Kinney GG (2006). "Avances hacia la validación de la hipótesis de la esquizofrenia sobre la hipofunción del receptor NMDA". Temas actuales en química medicinal . 6 (8): 771–85. doi :10.2174/156802606777057599. PMID  16719816.
6. Lecourtier L, Homayoun H, Tamagnan G, Moghaddam B (octubre de 2007). "La modulación alostérica positiva de los receptores metabotrópicos de glutamato 5 (mGlu5) revierte la alteración de la activación neuronal en la corteza prefrontal inducida por el antagonista de N-metil-D-aspartato". Psiquiatría biológica . 62 (7): 739–46. doi :10.1016/j.biopsych.2006.12.003. PMC 2910402 . PMID  17511968. 
7. Gass JT, Olive MF (abril de 2009). "La modulación alostérica positiva de los receptores mGluR5 facilita la extinción de la memoria contextual de la cocaína". Psiquiatría biológica . 65 (8): 717–20. doi :10.1016/j.biopsych.2008.11.001. PMC 2870714 . PMID  19100966.