Deltorfina

Compuesto químico

La deltorfina , también conocida como deltorfina A y dermencefalina , es un heptapéptido opioide exógeno natural y , por tanto, exorfina , con la secuencia de aminoácidos Tyr -D -Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH ₂ . ^{[1] [2] [3]} Junto con las otras deltorfinas (como la deltorfina I y la deltorfina II) y las dermorfinas , la deltorfina es endógena de las ranas del género Phyllomedusa como P. bicolor y P. sauvagei , donde se produce en su piel y no se sabe que se presente de forma natural en ninguna otra especie. ^{[1] [2] [4]} La deltorfina es uno de los péptidos opioides naturales más selectivos y de mayor afinidad conocidos, y actúa como un agonista muy potente y altamente específico del receptor δ-opioide . ^{[1] [2] [3]}

Las deltorfinas tienen una tasa de penetración de la barrera hematoencefálica inusualmente alta. El antagonista no selectivo de opiáceos naloxona inhibe la captación de deltorfina por los microvasos cerebrales, pero ni el antagonista selectivo de opioides δ naltrindol ni varios péptidos opioides con diferentes afinidades por los receptores opioides δ o μ compiten con las deltorfinas por el transporte. ^[5]

Ver también

• Deltorfina I
• dermorfina

Referencias

1. Kreil G, Barra D, Simmaco M, et al. (Marzo de 1989). "Deltorfina, un nuevo péptido cutáneo de anfibios con alta selectividad y afinidad por los receptores opioides delta". Revista europea de farmacología . 162 (1): 123–8. doi :10.1016/0014-2999(89)90611-0. PMID  2542051.
2. Mor A, Delfour A, Sagan S, et al. (Septiembre de 1989). "Aislamiento de dermencefalina de piel de anfibios, un heptapéptido opioide delta-selectivo de alta afinidad que contiene un residuo de D-aminoácido". Cartas FEBS . 255 (2): 269–74. doi : 10.1016/0014-5793(89)81104-4 . PMID  2551734. S2CID  6095995.
3. Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (Julio de 1989). "Deltorfinas: una familia de péptidos naturales con alta afinidad y selectividad por los sitios de unión de opioides delta". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 (13): 5188–92. Código bibliográfico : 1989PNAS...86.5188E. doi : 10.1073/pnas.86.13.5188 . PMC 297583 . PMID  2544892. 
4. Temussi PA, Picone D, Tancredi T, et al. (Abril de 1989). "Propiedades conformacionales de la deltorfina: nuevas características del receptor delta-opioide". Cartas FEBS . 247 (2): 283–8. doi : 10.1016/0014-5793(89)81353-5 . PMID  2541018. S2CID  84259225.
5. Fiori, Anna; Cardelli, Patrizia; Negri, Lucía; Savi, María Rosaría; Strom, Roberto; Erspamer, Vittorio (19 de agosto de 1997). "Transporte de deltorfina a través de la barrera hematoencefálica". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (17): 9469–9474. Código bibliográfico : 1997PNAS...94.9469F. doi : 10.1073/pnas.94.17.9469 . ISSN  0027-8424. PMC 23226 . PMID  9256506.