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Deltorfina I

Deltorfina I , también conocida como [ D - Ala2 ]deltorfina I o deltorfina C , es un heptapéptido opioide exógeno de origen natural y, por lo tanto, exorfina , con la secuencia de aminoácidos Tyr- D -Ala-Phe-Asp-Val-Val-Gly-NH2 . [ 1] [2] Aunque no se sabe que sea endógena para los humanos u otros mamíferos, la deltorfina I, junto con las otras deltorfinas y las dermorfinas , se produce de forma natural en la piel de especies de Phyllomedusa , [1] un género de ranas nativas de América del Sur y Central. La deltorfina posee una afinidad y selectividad muy altas como agonista del receptor opioide δ , [1] [2] y debido a su tasa de penetración de la barrera hematoencefálica inusualmente alta , [3] produce efectos analgésicos mediados centralmente en animales incluso cuando se administra periféricamente. [4]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (julio de 1989). "Deltorfinas: una familia de péptidos naturales con alta afinidad y selectividad para los sitios de unión de opioides delta". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 (13): 5188–92. Bibcode :1989PNAS...86.5188E. doi : 10.1073/pnas.86.13.5188 . PMC  297583 . PMID  2544892.
  2. ^ ab Balboni G, Marastoni M, Picone D, et al. (junio de 1990). "Nuevas características del receptor opioide delta: propiedades conformacionales de los análogos de la deltorfina I". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 169 (2): 617–22. doi :10.1016/0006-291X(90)90375-W. PMID  2162669.
  3. ^ Fiori A, Cardelli P, Negri L, Savi MR, Strom R, Erspamer V (agosto de 1997). "Transporte de deltorfina a través de la barrera hematoencefálica". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (17): 9469–74. Bibcode :1997PNAS...94.9469F. doi : 10.1073/pnas.94.17.9469 . PMC 23226 . PMID  9256506. 
  4. ^ Thomas SA, Abbruscato TJ, Hau VS, et al. (mayo de 1997). "Relaciones estructura-actividad de una serie de análogos de [D-Ala2]deltorfina I y II; permeabilidad y estabilidad de la barrera hematoencefálica in vitro". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 281 (2): 817–25. PMID  9152390.