Compuesto químico
La deltorfina , también conocida como deltorfina A y dermencefalina , es un heptapéptido opioide exógeno de origen natural y, por lo tanto, exorfina , con la secuencia de aminoácidos Tyr- D -Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH 2 . [1] [2] [3] Junto con las otras deltorfinas (como la deltorfina I y la deltorfina II) y las dermorfinas , la deltorfina es endógena de las ranas del género Phyllomedusa, como P. bicolor y P. sauvagei , donde se produce en su piel, y no se sabe que se produzca de forma natural en ninguna otra especie. [1] [2] [4] La deltorfina es uno de los péptidos opioides naturales de mayor afinidad y más selectivos que se conocen, y actúa como un agonista muy potente y altamente específico del receptor opioide δ . [1] [2] [3]
Las deltorfinas tienen una tasa de penetración de la barrera hematoencefálica inusualmente alta. El antagonista opiáceo no selectivo naloxona inhibe la captación de deltorfina por los microvasos cerebrales, pero ni el antagonista selectivo de los opioides δ naltrindol ni varios péptidos opioides con diferentes afinidades por los receptores opioides δ o μ compiten con las deltorfinas por el transporte. [5]
Véase también
Referencias
- ^ abc Kreil G, Barra D, Simmaco M, et al. (marzo de 1989). "Deltorfina, un nuevo péptido de la piel de anfibios con alta selectividad y afinidad por los receptores opioides delta". Revista Europea de Farmacología . 162 (1): 123–8. doi :10.1016/0014-2999(89)90611-0. PMID 2542051.
- ^ abc Mor A, Delfour A, Sagan S, et al. (septiembre de 1989). "Aislamiento de dermencefalina de piel de anfibios, un heptapéptido opioide selectivo delta de alta afinidad que contiene un residuo de aminoácido D". FEBS Letters . 255 (2): 269–74. doi : 10.1016/0014-5793(89)81104-4 . PMID 2551734. S2CID 6095995.
- ^ ab Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (julio de 1989). "Deltorfinas: una familia de péptidos naturales con alta afinidad y selectividad para los sitios de unión de opioides delta". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 86 (13): 5188–92. Bibcode :1989PNAS...86.5188E. doi : 10.1073/pnas.86.13.5188 . PMC 297583 . PMID 2544892.
- ^ Temussi PA, Picone D, Tancredi T, et al. (abril de 1989). "Propiedades conformacionales de la deltorfina: nuevas características del receptor delta-opioide". FEBS Letters . 247 (2): 283–8. doi : 10.1016/0014-5793(89)81353-5 . PMID 2541018. S2CID 84259225.
- ^ Fiori, Anna; Cardelli, Patrizia; Negri, Lucia; Savi, Maria Rosaria; Strom, Roberto; Erspamer, Vittorio (1997-08-19). "Transporte de deltorfina a través de la barrera hematoencefálica". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (17): 9469–9474. Bibcode :1997PNAS...94.9469F. doi : 10.1073/pnas.94.17.9469 . ISSN 0027-8424. PMC 23226 . PMID 9256506.
