El naltrindol es un antagonista de los receptores opioides delta muy potente y selectivo que se utiliza en la investigación biomédica. En mayo de 2012 se publicó un artículo en Nature con la estructura del naltrindol en complejo con el receptor acoplado a la proteína G δ-opioide de ratón, resuelto mediante cristalografía de rayos X. [1]
Dado que los compuestos peptídicos no pueden cruzar la barrera hematoencefálica , los investigadores desarrollaron naltrindol para que sea un antagonista no peptídico análogo de la encefalina, opiáceo endógeno que prefiere delta . La encefalina contiene un grupo fenilo aromático en su residuo Phe 4 , que se planteó la hipótesis de que era la secuencia de "dirección" responsable de la afinidad del receptor opioide delta del opiáceo. [2] Por lo tanto, la unión de una molécula de indol que contiene fenilo al anillo C de la base de morfinano de la naltrexona produjo con éxito un fármaco con la alta afinidad del receptor de la naltrexona, pero que se une casi exclusivamente al receptor opioide delta. [3]