La delafloxacina, vendida bajo la marca Baxdela (de Melinta Therapeutics), entre otras, es un antibiótico fluoroquinolónico utilizado para tratar infecciones bacterianas agudas de la piel y de la estructura de la piel . [1]
La delafloxacina está indicada para tratar a adultos con infecciones bacterianas agudas de la piel y de la estructura de la piel (ABSSSI) causadas por bacterias susceptibles designadas o adultos con neumonía bacteriana adquirida en la comunidad (CABP) causada por bacterias susceptibles designadas. [1]
Las bacterias susceptibles a la ABSSSI son: [1]
Las bacterias susceptibles a la CABP son: [1] Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus aureus (solo aislamientos susceptibles a la meticilina [MSSA]), Klebsiella pneumoniae , Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Chlamydia pneumoniae , Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae .
No se ha probado en mujeres embarazadas. [1]
En la Unión Europea, está indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y de la estructura cutánea (ABSSSI) en adultos cuando se considera inapropiado utilizar otros agentes antibacterianos que se recomiendan comúnmente para el tratamiento inicial de estas infecciones. [3]
Al igual que otros medicamentos de la clase de las fluoroquinolonas , la delafloxacina contiene una advertencia en recuadro negro sobre el riesgo de tendinitis, rotura de tendones, neuropatía periférica, efectos sobre el sistema nervioso central y exacerbación de la miastenia gravis. La etiqueta también advierte sobre el riesgo de reacciones de hipersensibilidad y diarrea asociada a Clostridioides difficile . [1]
Los efectos adversos que ocurrieron en más del 2% de los sujetos del ensayo clínico incluyeron náuseas, diarrea, dolor de cabeza, niveles elevados de transaminasas y vómitos. [1]
Al igual que otras fluoroquinolonas, la delafloxacina forma quelatos de metales como aluminio, magnesio, sucralfato, hierro, zinc y cationes divalentes y trivalentes como la didanosina; el uso de este medicamento con antiácidos, algunos suplementos dietéticos o medicamentos amortiguados con cualquiera de estos iones interferirá con las cantidades disponibles de delafloxacina. [1]
La vida media varía en unas 8 horas en dosis normales. La excreción es del 65% a través de la orina, principalmente en forma no metabolizada, y del 28% a través de las heces. El aclaramiento se reduce en personas con enfermedad renal grave. [4]
La delafloxacina es más activa (con una CMI90 más baja ) que otras quinolonas contra bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (SARM). A diferencia de la mayoría de las fluoroquinolonas aprobadas, que son zwitteriónicas , la delafloxacina tiene un carácter aniónico , lo que da como resultado un aumento de 10 veces en la acumulación de delafloxacina tanto en bacterias como en células a pH ácido. Se cree que esta propiedad confiere a la delafloxacina una ventaja para la erradicación del Staphylococcus aureus en entornos ácidos, incluidas las infecciones intracelulares y las biopelículas. [4]
El nombre químico es 1-desoxi-1 (metilamino)-D-glucitol, 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin-1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolina-3-carboxilato (sal). [1]
La forma inyectable de delafloxacina se vende como la sal de meglumina del ingrediente activo y su nombre adoptado en los Estados Unidos , delafloxacina meglumina, refleja eso; la formulación inyectable también incluye EDTA y sulfobutiléter-β-ciclodextrina. La tableta está hecha de delafloxacina, ácido cítrico anhidro, crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona, bicarbonato de sodio y fosfato de sodio monobásico monohidrato. [1]
La delafloxacina se conocía como ABT-492, RX-3341 y WQ-3034 mientras estaba en desarrollo. [5]
Rib-X Pharmaceuticals adquirió delafloxacina de Wakunaga Pharmaceutical en 2006. [6] Rib-X pasó a llamarse Melinta Therapeutics en 2013. [7] Fue desarrollado y comercializado por Melinta Therapeutics (anteriormente Rib-X Pharmaceuticals), [1] que posteriormente se fusionó con Cempra. [8]
Melinta ha realizado ensayos clínicos clave para la delafloxacina en relación con las indicaciones para infecciones de la piel y de la estructura cutánea, así como infecciones bacterianas complicadas y gonorrea no complicada. El ensayo sobre gonorrea se interrumpió antes de que se publicaran los datos. [9]
La FDA aprobó la delafloxacina en junio de 2017, después de que no fuera inferior a la vancomicina más aztreonam en dos ensayos con 1042 pacientes con infección bacteriana aguda de la piel y la estructura de la piel. [10 ] La FDA aprobó las solicitudes de nuevos medicamentos (NDA) para los comprimidos de 450 mg y las inyecciones de 300 mg de delafloxacina (Baxdela) en junio de 2017. [11]
La FDA obligó a Melinta a realizar estudios adicionales como se detalla a continuación: [11]
Melinta se fusionó con Cempra en agosto de 2017. [8]
Melinta ha firmado acuerdos de comercialización y distribución con Menarini Therapeutics (marzo de 2017) y Eurofarma Laboratórios (enero de 2015) para la comercialización internacional de delafloxacino. El acuerdo con Menarini les permite comercializar y distribuir en 68 países, incluidos Europa, China y Corea del Sur, entre otros. Un acuerdo similar con Eurofarma permite la comercialización en Brasil. [9]
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