La delafloxacina, vendida bajo la marca Baxdela , entre otras, es un antibiótico de fluoroquinolona que se usa para tratar infecciones bacterianas agudas de la piel y las estructuras de la piel . [1]
La delafloxacina está indicada para tratar a adultos con infecciones bacterianas agudas de la piel y las estructuras de la piel (ABSSSI) causadas por bacterias susceptibles designadas o adultos con neumonía bacteriana adquirida en la comunidad (CABP) causada por bacterias susceptibles designadas. [1]
Las bacterias susceptibles a ABSSSI son: [1]
Las bacterias susceptibles a la CABP son: [1] Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus aureus (solo aislados susceptibles a meticilina [MSSA]), Klebsiella pneumoniae , Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Chlamydia pneumoniae , Legionella pneumophila y Mycoplasma pneumoniae .
No ha sido probado en mujeres embarazadas. [1]
En la Unión Europea está indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y las estructuras de la piel (ABSSSI) en adultos cuando se considera inadecuado el uso de otros agentes antibacterianos comúnmente recomendados para el tratamiento inicial de estas infecciones. [2]
Al igual que otros medicamentos de la clase de las fluoroquinolonas , la delafloxacina contiene un recuadro negro que advierte sobre el riesgo de tendinitis, rotura del tendón, neuropatía periférica, efectos en el sistema nervioso central y exacerbación de la miastenia gravis. La etiqueta también advierte contra el riesgo de reacciones de hipersensibilidad y diarrea asociada a Clostridium difficile . [1]
Los efectos adversos que ocurrieron en más del 2% de los sujetos del ensayo clínico incluyeron náuseas, diarrea, dolor de cabeza, transaminasas elevadas y vómitos. [1]
Al igual que otras fluoroquinolonas, la delafloxacina quela metales como aluminio, magnesio, sucralfato, hierro, zinc y cationes divalentes y trivalentes como la didanosina; El uso de estos medicamentos con antiácidos, algunos suplementos dietéticos o medicamentos tamponados con cualquiera de estos iones interferirá con las cantidades disponibles de delafloxacina. [1]
La vida media varía en alrededor de 8 horas en dosis normales. La excreción es del 65% a través de la orina, principalmente en forma no metabolizada, y del 28% a través de las heces. El aclaramiento se reduce en personas con enfermedad renal grave. [3]
La delafloxacina es más activa ( CIM90 inferior ) que otras quinolonas contra bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA). A diferencia de la mayoría de las fluoroquinolonas aprobadas, que son zwitteriónicas , la delafloxacina tiene un carácter aniónico , lo que da como resultado un aumento de 10 veces en la acumulación de delafloxacina tanto en bacterias como en células a pH ácido. Se cree que esta propiedad confiere a la delafloxacina una ventaja para la erradicación de Staphylococcus aureus en ambientes ácidos, incluidas infecciones intracelulares y biopelículas. [3]
El nombre químico es 1-desoxi-1 (metilamino)-D-glucitol, 1-(6-amino-3,5-difluoropiridin-2-il)-8-cloro-6-fluoro-7-(3-hidroxiazetidin- 1-il)-4-oxo-1,4-dihidroquinolin-3-carboxilato (sal). [1]
La forma inyectable de delafloxacina se vende como la sal de meglumina del ingrediente activo y su nombre adoptado en los Estados Unidos , delafloxacina meglumina, refleja eso; la formulación inyectable también incluye EDTA y sulfobutiléter-β-ciclodextrina. El comprimido está compuesto de delafloxacina, ácido cítrico anhidro, crospovidona, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, povidona, bicarbonato de sodio y fosfato monobásico de sodio monohidrato. [1]
La delafloxacina se conocía como ABT-492, RX-3341 y WQ-3034 mientras estaba en desarrollo. [4]
Rib-X Pharmaceuticals adquirió delafloxacina de Wakunaga Pharmaceutical en 2006. [5] Rib-X pasó a llamarse Melinta Therapeutics en 2013. [6] Fue desarrollado y comercializado por Melinta Therapeutics (anteriormente Rib-X Pharmaceuticals), [1] que posteriormente fusionada con Cempra. [7]
Melinta ha realizado ensayos clínicos clave con delafloxacino en relación con indicaciones para infecciones de la piel y sus estructuras, así como para infecciones bacterianas complicadas y gonorrea no complicada. El ensayo sobre gonorrea finalizó antes de que se publicaran los datos. [8]
La delafloxacina fue aprobada por la FDA en junio de 2017, después de que no fuera inferior a la vancomicina más aztreonam en dos ensayos en 1042 pacientes con infección bacteriana aguda de la piel y las estructuras de la piel. [9] Las solicitudes de nuevos medicamentos (NDA) para delafloxacina (Baxdela) en tabletas de 450 mg e inyecciones de 300 mg fueron aprobadas por la FDA en junio de 2017. [10]
La FDA obligó a Melinta a realizar más estudios de la siguiente manera: [10]
Melinta se fusionó con Cempra en agosto de 2017. [7]
Melinta ha celebrado acuerdos de comercialización y distribución tanto con Menarini Therapeutics (marzo de 2017) como con Eurofarma Laboratórios (enero de 2015) para la comercialización internacional de delafloxacina. El acuerdo con Menarini les permite comercializar y distribuir en 68 países, entre ellos Europa, China y Corea del Sur, entre otros. Un acuerdo similar con Eurofarma permite la comercialización en Brasil. [8]
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