stringtranslate.com

1,2,3-triazol

El 1,2,3-triazol es uno de un par de compuestos químicos isoméricos con fórmula molecular C 2 H 3 N 3 , llamados triazoles , que tienen un anillo de cinco miembros de dos átomos de carbono y tres átomos de nitrógeno. El 1,2,3-triazol es un heterociclo aromático básico . [2]

Síntesis

El anillo no sustituido se puede producir mediante un acoplamiento oxidativo de glioxal , hidrazina y nitrito de sodio . [3]

Existe una amplia gama de métodos para formar 1,2,3-triazoles sustituidos. [4] Estos incluyen la cascada de Banert o la cicloadición de Huisgen de azida y alquino en la que una azida y un alquino experimentan una reacción de cicloadición 1,3-dipolar . En condiciones térmicas, la regioselectividad depende del sustrato. La selectividad se puede aumentar con catalizadores metálicos, que tienen el beneficio adicional de reaccionar sin un calentamiento excesivo o extenso. Las cicloadiciones catalizadas por cobre favorecen a los triazoles 1,4-disustituidos, la cicloadición catalizada por rutenio favorece a los triazoles 1,5-disustituidos. Esta química fue ampliada por Zhu et al. en 2018, donde informaron una secuencia de dos pasos desde un alquino terminal hasta triazoles 4-ciano 1,5-disustituidos. [5]

Propiedades

El tautómero 2H-1,2,3-triazol es la forma principal en solución acuosa. [6] Es una estructura sorprendentemente estable en comparación con otros compuestos orgánicos con tres átomos de nitrógeno adyacentes. Sin embargo, la pirólisis al vacío instantánea a 500 °C conduce a la pérdida de nitrógeno molecular (N 2 ) dejando un anillo de aziridina de tres miembros . Ciertos triazoles son relativamente fáciles de escindir debido al tautomería anillo-cadena . Una manifestación se encuentra en el reordenamiento de Dimroth .

Aplicaciones

El 1,2,3-triazol se utiliza en la investigación como bioisóstero en la química medicinal [7], componente básico para compuestos químicos más complejos, incluidos medicamentos farmacéuticos como mubritinib y tazobactam .

Referencias

  1. ^ ab "1,2,3-triazol: una descripción general". Química heterocíclica integral . 1984.
  2. ^ Gilchrist, TL (1987). Química heterocíclica . Prentice Hall Press. ISBN 0-582-01421-2.
  3. ^ Canción, Lei; Ang, Hwee Ting; Senthilperumal, Jagadeesan; Kanusu, Umamaheswara Rao; Venugopal, Sivasankaran; Rangarajan, Naveen; Krishnamoorthy, Shivasankar; Dubbaka, Srinivas Reddy; O'Neill, Patricio; Wu, Jie (12 de marzo de 2024). "Síntesis de 1,2,3-triazol: desarrollo de procesos de fabricación continuos y por lotes seguros y eficaces". Investigación y desarrollo de procesos orgánicos . doi :10.1021/acs.oprd.4c00020.
  4. ^ Krivopalov, Victor P; Shkurko, Oleg P (30 de abril de 2005). "1,2,3-Triazol y sus derivados. Desarrollo de métodos para la formación del anillo de triazol". Russian Chemical Reviews . 74 (4): 339–379. doi :10.1070/RC2005v074n04ABEH000893.
  5. ^ Liu, P.; Clark, R.; Zhu, L. (2018). "Síntesis de 1-cianoalquinos y su cicloadición catalizada por rutenio(II) con azidas orgánicas para producir 4-ciano-1,2,3-triazoles". J. Org. Chem. 83 (9): 5092–5103. doi :10.1021/acs.joc.8b00424. PMID  29630830.
  6. ^ Albert, Adrien; Taylor, Peter J. (1989). "El tautomerismo del 1,2,3-triazol en solución acuosa". Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 2 (11): 1903–1905. doi :10.1039/P29890001903.
  7. ^ Bonandi, E.; Christodoulou, MS; Fumagalli, G.; Perdicchia, D.; Rastelli, G.; Passarella, D. (2017). "El anillo de 1,2,3-triazol como bioisóstero en química medicinal". Descubrimiento de drogas hoy . 22 (10): 1572-1581. doi :10.1016/j.drudis.2017.05.014. hdl : 11380/1153568 . PMID  28676407.