Medicación antipsicótica típica
La flufenazina , que se vende bajo la marca Prolixin , entre otras, es un medicamento antipsicótico típico de alta potencia . [2] Se utiliza en el tratamiento de psicosis crónicas como la esquizofrenia , [2] [3] y parece tener una eficacia aproximadamente igual a la de los antipsicóticos de baja potencia como la clorpromazina . [4] Se administra por vía oral , mediante inyección en un músculo o justo debajo de la piel . [2] También existe una versión inyectable de acción prolongada que puede durar hasta cuatro semanas. [2] El decanoato de flufenazina, la forma inyectable de depósito de flufenazina, no debe ser utilizado por personas con depresión grave. [5]
Los efectos secundarios comunes incluyen problemas de movimiento , somnolencia , depresión y aumento de peso . [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir síndrome neuroléptico maligno , niveles bajos de glóbulos blancos y el trastorno del movimiento potencialmente permanente discinesia tardía . [2] En personas mayores con psicosis como resultado de demencia puede aumentar el riesgo de morir. [2] También puede aumentar los niveles de prolactina , lo que puede provocar producción de leche , agrandamiento de los senos en los hombres , impotencia y ausencia de períodos menstruales . [2] No está claro si es seguro para su uso en el embarazo . [2]
La flufenazina es un antipsicótico típico de la clase de las fenotiazinas . [2] Su mecanismo de acción no está del todo claro, pero se cree que está relacionado con su capacidad para bloquear los receptores de dopamina . [2] En hasta el 40% de los pacientes que toman fenotiazinas a largo plazo, las pruebas de función hepática se vuelven levemente anormales. [6]
La flufenazina comenzó a utilizarse en 1959. [7] La forma inyectable está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] Está disponible como medicamento genérico . [2] Se suspendió en Australia en 2017. [9]
Uso médico
Una revisión Cochrane de 2018 encontró que la flufenazina era un tratamiento imperfecto y que otros medicamentos económicos menos asociados con efectos secundarios podrían ser una opción igualmente efectiva para las personas con esquizofrenia . [10]
Efectos secundarios
Discontinuación
El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual cuando se interrumpen los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia aguda o una recaída rápida. [11] Los síntomas de abstinencia comúnmente incluyen náuseas, vómitos y pérdida de apetito. [12] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [12] Con menos frecuencia puede haber una sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [12] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [12]
Hay evidencia tentativa de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [13] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [14] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía cuando se suspende la medicación. [12]
Farmacología
Farmacodinamia
La flufenazina actúa principalmente bloqueando los receptores dopaminérgicos D2 postsinápticos en los ganglios basales, el sistema cortical y el límbico. También bloquea los receptores adrenérgicos α1 , los receptores muscarínicos M1 y los receptores histaminérgicos H1 . [ 15] [16]
Farmacocinética
Historia
La flufenazina comenzó a utilizarse en 1959. [7]
Disponibilidad
La forma inyectable está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] Está disponible como medicamento genérico . [2] Se suspendió en Australia en 2017. [9]
Veterinario
En los caballos, a veces se administra mediante inyección como medicamento para aliviar la ansiedad , aunque tiene muchos efectos secundarios negativos comunes y está prohibido por muchas organizaciones de competición ecuestre. [28]
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ abcdefghijklmno «decanoato de flufenazina». Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 8 de diciembre de 2015. Consultado el 1 de diciembre de 2015 .
- ^ "Información del producto: Modecate (inyección oleosa de decanoato de flufenazina)" (PDF) . TGA eBusiness Services . Bristol-Myers Squibb Australia Pty Ltd. 1 de noviembre de 2012. Archivado desde el original el 2 de agosto de 2017 . Consultado el 9 de diciembre de 2013 .
- ^ Tardy M, Huhn M, Engel RR, Leucht S (agosto de 2014). "Flufenazina versus fármacos antipsicóticos de primera generación de baja potencia para la esquizofrenia". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2014 (8): CD009230. doi :10.1002/14651858.CD009230.pub2. PMC 10898219. PMID 25087165 .
- ^ "Modecate Injection 25mg/ml - Patient Information Leaflet (PIL) - (eMC)" (Inyección de modecato 25 mg/ml - Prospecto de información para el paciente - (eMC)). www.medicines.org.uk . Archivado desde el original el 7 de noviembre de 2017 . Consultado el 6 de noviembre de 2017 .
- ^ "Flufenazina". livertox.nih.gov . 2012. PMID 31643176 . Consultado el 6 de noviembre de 2017 .
- ^ ab McPherson EM (2007). Enciclopedia de fabricación farmacéutica (3.ª ed.). Burlington: Elsevier. pág. 1680. ISBN 9780815518563.
- ^ ab Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista de 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ ab Rossi S, ed. (julio de 2017). "Flufenazina - Manual de medicamentos australianos". Manual de medicamentos australianos . Adelaida, Australia: Manual de medicamentos australianos Pty Ltd. Consultado el 8 de agosto de 2017 .
- ^ Matar HE, Almerie MQ, Sampson SJ (junio de 2018). "Flufenazina (oral) versus placebo para la esquizofrenia". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 6 (7): CD006352. doi :10.1002/14651858.CD006352.pub3. PMC 6513420. PMID 29893410 .
- ^ Joint Formulary Committee, BMJ, ed. (marzo de 2009). "4.2.1". British National Formulary (57.ª ed.). Reino Unido: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. pág. 192. ISBN 978-0-85369-845-6La retirada de los fármacos antipsicóticos
después de un tratamiento a largo plazo debe ser siempre gradual y vigilada de cerca para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia aguda o recaídas rápidas.
- ^ abcde Haddad P, Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica. OUP Oxford. págs. 207–216. ISBN 9780198527480.
- ^ Moncrieff J (julio de 2006). "¿La retirada de antipsicóticos provoca psicosis? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis de hipersensibilidad) y recaídas relacionadas con la retirada". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. doi :10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMID 16774655. S2CID 6267180.
- ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherencia a los antipsicóticos en la esquizofrenia. Springer Science & Business Media. pág. 85. ISBN 9788847026797.
- ^ Siragusa S, Saadabadi A (2020). "Flufenazina". EstadísticasPerlas . PMID 29083807.
- ^ "Flufenazina". PubChem . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . . Consultado el 30 de septiembre de 2019 .
- ^ abcdefghijklmnopqrstu vwxyz aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak al Roth BL , Driscol J. "PDSP Ki Database". Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos . Consultado el 14 de agosto de 2017 .
- ^ Parent M, Toussaint C, Gilson H (1983). "Tratamiento a largo plazo de psicóticos crónicos con decanoato de bromperidol: evaluación clínica y farmacocinética". Current Therapeutic Research . 34 (1): 1–6.
- ^ ab Jørgensen A, Overø KF (1980). "Preparados de depósito de clopentixol y flupentixol en esquizofrénicos ambulatorios. III. Niveles séricos". Acta Psychiatrica Scandinavica. Suplemento . 279 : 41–54. doi :10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x. PMID 6931472.
- ^ ab Reynolds JE (1993). "Sedantes ansiolíticos, hipnóticos y neurolépticos". Martindale: The Extra Pharmacopoeia (30.ª edición). Londres: Pharmaceutical Press. págs. 364–623.
- ^ Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Davis CM, Richards A, Seidel DR (mayo de 1984). "El futuro de la terapia neuroléptica de depósito: enfoques farmacocinéticos y farmacodinámicos". The Journal of Clinical Psychiatry . 45 (5 Pt 2): 50–9. PMID 6143748.
- ^ ab Curry SH, Whelpton R, de Schepper PJ, Vranckx S, Schiff AA (abril de 1979). "Cinética de la flufenazina después de la administración de clorhidrato, enantato y decanoato de flufenazina al hombre". British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–31. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID 444352.
- ^ Young D, Ereshefsky L, Saklad SR, Jann MW, Garcia N (1984). Explicación de la farmacocinética de la flufenazina mediante simulaciones por computadora. (Resumen) . 19.ª Reunión Clínica Anual de Medio Año de la Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos Hospitalarios. Dallas, Texas.
- ^
- ^ Beresford R, Ward A (enero de 1987). "Decanoato de haloperidol. Una revisión preliminar de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas y su uso terapéutico en la psicosis". Drugs . 33 (1): 31–49. doi :10.2165/00003495-198733010-00002. PMID 3545764.
- ^ Reyntigens AJ, Heykants JJ, Woestenborghs RJ, Gelders YG, Aerts TJ (1982). "Farmacocinética del decanoato de haloperidol. Un seguimiento de 2 años". Farmacopsiquiatría Internacional . 17 (4): 238–46. doi :10.1159/000468580. PMID 7185768.
- ^ Loving NS (31 de marzo de 2012). "Investigación sobre los efectos de los fármacos modificadores de la conducta (AAEP 2011)". The Horse Media Group. Archivado desde el original el 6 de enero de 2017. Consultado el 13 de diciembre de 2016 .