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Inyección de depósito

Vial de testosterona de depósito, una inyección de depósito
Vial de Depo-Testosterona, una inyección de depósito de testosterona

Una inyección de depósito es un término que se utiliza para referirse a una formulación inyectable de un medicamento que se libera lentamente con el tiempo para permitir una administración menos frecuente de un medicamento. Están diseñadas para aumentar la adherencia y la consistencia de la medicación , especialmente en pacientes que comúnmente olvidan tomar su medicamento. Las inyecciones de depósito se pueden crear modificando la molécula del fármaco en sí, como en el caso de los profármacos , o modificando la forma en que se administra, como en el caso de las suspensiones de aceite/lípidos. Las inyecciones de depósito pueden tener una duración de acción de un mes o más y están disponibles para muchos tipos de fármacos, incluidos los antipsicóticos y las hormonas .

Objetivo

Las inyecciones de depósito proporcionan una acción más duradera del fármaco a través de una absorción lenta en el torrente sanguíneo. Por lo general, se administran en el músculo , en la piel o debajo de la piel . El medicamento inyectado se libera lentamente en el torrente sanguíneo. Puede utilizarse en pacientes que olvidan tomar su medicación; algunos médicos y pacientes consideran que el uso de una inyección de depósito es una coerción y se oponen a su uso por esa razón. [1]

Mecanismo

Los fármacos pueden modificarse para que el cuerpo los active o los absorba lentamente. Muchos se disuelven en un aceite orgánico, ya que el compuesto es lipofílico debido a la adición de grupos funcionales para proporcionar una acción lenta. Un ejemplo de esto es agregar un grupo funcional como el decanoato . [2] La combinación de una base de aceite y la modificación para disminuir la activación metabólica evita que los medicamentos se liberen por completo. [2] [3] Esto puede dar como resultado una duración de la actividad de 2 a 4 semanas o más. [2] [3]

La alteración de la farmacocinética del fármaco (la absorción y activación) no cambia el perfil de efectos secundarios del medicamento; por lo tanto, los antipsicóticos atípicos todavía se prefieren a los antipsicóticos típicos . [3]

Descubrimiento

Las primeras inyecciones de acción prolongada (depósito) fueron los antipsicóticos flufenazina y haloperidol . [2] El concepto de inyección de depósito surgió antes de 1950 y originalmente se utilizó para describir inyecciones de antibióticos que duraban más tiempo para permitir una administración menos frecuente. [4]

Farmacocinética

Farmacocinética del acetato de medroxiprogesterona.
Perfil farmacocinético del acetato de medroxiprogesterona , una inyección de depósito

Por lo general, las inyecciones de depósito están diseñadas para tener una duración de acción de 2 a 4 semanas, [5] sin embargo, la farmacocinética de una formulación específica varía. La absorción y el metabolismo pueden verse afectados por la modificación del fármaco en sí (por ejemplo, mediante la unión de un grupo funcional ) o por la formulación del producto (algunos ejemplos son las preparaciones de aceite o microesferas ). [5] La administración repetida de inyecciones de depósito puede dar lugar a una vida media de más de un mes (como en algunas preparaciones de flufenazina ), pero esto puede ser variable en diferentes pacientes. [6]

Las inyecciones de estradiol con depósito hormonal pueden durar desde una semana hasta más de un mes. [7] El acetato de medroxiprogesterona está disponible como una inyección de depósito que se inyecta una vez cada tres meses para proporcionar anticoncepción hormonal continua y se libera hasta nueve meses después de la inyección. [8]

Disponibilidad

Muchos medicamentos están disponibles como inyecciones de depósito, incluidos muchos antipsicóticos típicos y atípicos, [9] así como algunos medicamentos hormonales y medicamentos para el trastorno por uso de opioides . [10] [11] [1] Las inyecciones de depósito de antipsicóticos se utilizan para mejorar la adherencia históricamente baja en pacientes con enfermedades como la esquizofrenia . [9] Diferentes productos pueden ser administrados o implantados ya sea por un médico o enfermera, mientras que algunos están diseñados para ser administrados por el propio paciente. [12] Las inyecciones de depósito autoadministradas se utilizan para aumentar el acceso a la atención médica y disminuir la necesidad de visitar al médico con tanta frecuencia, especialmente en países de ingresos bajos y medios . [12]

La insulina también puede considerarse una inyección de depósito según la formulación. La insulina glargina , por ejemplo, está diseñada para precipitarse después de la inyección, de modo que el cuerpo pueda absorberla lentamente durante un período más largo que la insulina regular . [13] Se han estudiado las inyecciones de depósito de insulina para replicar mejor la tasa basal natural de producción de insulina del cuerpo, y que pueden activarse con luz para controlar la liberación de insulina del depósito inyectado. [14]

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Lindenmayer, Jean-Pierre; Glick, Ira D.; Talreja, Hiteshkumar; Underriner, Michael (julio de 2020). "Barreras persistentes al uso de antipsicóticos inyectables de acción prolongada para el tratamiento de la esquizofrenia". Revista de psicofarmacología clínica . 40 (4): 346–349. doi :10.1097/JCP.0000000000001225. PMID  32639287. S2CID  220412843.
  2. ^ abcd Kennedy, WK (2012). "Cuándo y cómo utilizar antipsicóticos inyectables de acción prolongada". Current Psychiatry . 11 (8): 40–43.
  3. ^ abc Carpenter, J; Wong, KK (2018). "Antipsicóticos inyectables de acción prolongada: qué hacer en caso de dosis olvidadas". Psiquiatría actual . 17 (7): 10–12, 14–19, 56.
  4. ^ PRIEST, WS; SMITH, JM (1949). "Penicilina de depósito en el tratamiento de la endocarditis bacteriana". Boletín trimestral. Northwestern University (Evanston, Ill.). Facultad de Medicina . 23 (1): 90–92. PMC 3802847. PMID  18109791 . 
  5. ^ ab Wright, Jeremy C.; Burgess, Diane J. (29 de enero de 2012). Inyecciones e implantes de acción prolongada . Springer. pág. 114. ISBN 978-1-4614-0554-2.
  6. ^ Curry, SH; Whelpton, R; Schepper, PJ; Vranckx, S; Schiff, AA (abril de 1979). "Cinética de la flufenazina después de la administración de clorhidrato, enantato y decanoato de flufenazina al hombre". British Journal of Clinical Pharmacology . 7 (4): 325–331. doi :10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x. PMC 1429660 . PMID  444352. 
  7. ^ Driowo, MA; Landgren, B.-M.; Stenström, B.; Diczfalusy, E. (abril de 1980). "Una comparación de las propiedades farmacocinéticas de tres ésteres de estradiol". Anticoncepción . 21 (4): 415–424. doi :10.1016/S0010-7824(80)80018-7. PMID  7389356.
  8. ^ Mishell DR, Jr (mayo de 1996). "Farmacocinética de la anticoncepción con acetato de medroxiprogesterona de depósito". The Journal of Reproductive Medicine . 41 (5 Suppl): 381–90. PMID  8725700.
  9. ^ ab Meyer, Jonathan M. (19 de enero de 2018). "Conversión de antipsicóticos orales a antipsicóticos inyectables de acción prolongada: una guía para los perplejos". Espectros del SNC . 22 (S1): 14–28. doi :10.1017/S1092852917000840. PMID  29350127. S2CID  9835921.
  10. ^ Burke, Holly M.; Chen, Mario; Packer, Catherine; Fuchs, Rachael; Ngwira, Bagrey (mayo de 2020). "Experiencias de mujeres jóvenes con acetato de medroxiprogesterona de depósito subcutáneo: un análisis secundario de un ensayo aleatorizado de un año en Malawi". Revista de salud adolescente . 67 (5): 700–707. doi : 10.1016/j.jadohealth.2020.03.038 . PMID  32389457.
  11. ^ Zhou, Jia; Walker, Jennifer; Ackermann, Rose; Olsen, Karl; Hong, Justin KY; Wang, Yan; Schwendeman, Steven P. (19 de febrero de 2020). "Efecto de las variables de fabricación y las materias primas en las microesferas de PLGA de composición equivalente para la liberación controlada de leuprolida durante 1 mes". Molecular Pharmaceutics . 17 (5): 1502–1515. doi :10.1021/acs.molpharmaceut.9b01188. PMID  32074448. S2CID  211213131.
  12. ^ ab Burke, Holly M.; Packer, Catherine; Buluzi, Mercy; Healy, Elise; Ngwira, Bagrey (noviembre de 2018). "Experiencias de clientes y proveedores con la autoadministración de acetato de medroxiprogesterona de depósito subcutáneo (DMPA-SC) en Malawi". Anticoncepción . 98 (5): 405–410. doi : 10.1016/j.contraception.2018.02.011 . PMID  29706227.
  13. ^ Lindauer, Klaus; Becker, Reinhard (1 de enero de 2019). "Modelado de la absorción de insulina en el depósito y simulación farmacocinética con insulina glargina 300 U/mL". Revista internacional de farmacología clínica y terapéutica . 57 (1): 1–10. doi :10.5414/CP203269. PMC 6298133 . PMID  30369394. 
  14. ^ Jain, Piyush K.; Karunakaran, Dipu; Friedman, Simon H. (28 de enero de 2013). "Construcción de un depósito de insulina fotoactivado". Angewandte Chemie International Edition . 52 (5): 1404–1409. doi :10.1002/anie.201207264. PMID  23208858.