La estructura química de la crocetina forma el núcleo central de la crocina , el compuesto responsable del color del azafrán . La crocetina suele extraerse comercialmente del fruto de la gardenia, debido al alto coste del azafrán.
Estudios celulares
La crocina y la crocetina pueden proporcionar neuroprotección en ratas al reducir la producción de varias moléculas neurotóxicas, según un estudio celular in vitro. [5]
Efectos fisiológicos
Un estudio de 2009 en el que participaron 14 personas indicó que la administración oral de crocetina puede disminuir los efectos de la fatiga física en hombres sanos. [6]
Un estudio piloto de 2010 investigó el efecto de la crocetina sobre el sueño. El ensayo clínico comprendió un ensayo cruzado, doble ciego y controlado con placebo de 21 hombres adultos sanos con un problema leve de sueño. Concluyó que la crocetina puede (p = 0,025) contribuir a mejorar la calidad del sueño. [7]
En altas concentraciones, tiene efectos protectores contra el daño retiniano in vitro e in vivo . [8]
Transcrocetinato de sodio
La sal sódica de crocetina, transcrocetinato de sodio ( DCI , también conocido como crocetinato de sodio trans o TSC) es un fármaco experimental que aumenta el movimiento de oxígeno desde los glóbulos rojos hacia los tejidos hipóxicos (privados de oxígeno). [9] El transcrocetinato de sodio pertenece a un grupo de sustancias conocidas como sales de carotenoides trans bipolares, que constituyen una subclase de compuestos que mejoran la difusión del oxígeno . [10] El transcrocetinato de sodio fue uno de los primeros compuestos de este tipo descubiertos. [9] [11]
Transcrocetinato de sodio
El transcrocetinato de sodio se puede preparar haciendo reaccionar el azafrán con hidróxido de sodio y extrayendo la sal del isómero transcrocetina de la solución. [11] John L. Gainer y sus colegas han investigado los efectos del transcrocetinato de sodio en modelos animales. [11] [12] Descubrieron que el fármaco podría revertir la disminución potencialmente fatal de la presión arterial producida por la pérdida de grandes volúmenes de sangre en una hemorragia grave y, por lo tanto, mejorar la supervivencia. [12]
Las primeras investigaciones sobre el transcrocetinato de sodio sugirieron que tenía aplicaciones potenciales en la medicina del campo de batalla , específicamente en el tratamiento de las muchas bajas de combate con shock hemorrágico . [9] [12] Estudios adicionales, realizados en modelos animales y en ensayos clínicos en humanos, indicaron que el transcrocetinato de sodio podría resultar beneficioso en el tratamiento de una variedad de afecciones asociadas con la hipoxia y la isquemia (una falta de oxígeno que llega a los tejidos, generalmente debido a una interrupción en el sistema circulatorio), incluido el cáncer , el infarto de miocardio (ataque cardíaco) y el accidente cerebrovascular . [9] [10] [13] [14] [15]
El transcrocetinato de sodio ha demostrado ser prometedor en su eficacia para restablecer los niveles de oxígeno en los tejidos y mejorar la capacidad de caminar en un ensayo clínico de pacientes con enfermedad arterial periférica (EAP) [14] en el que la reducción del suministro de sangre rica en oxígeno a los tejidos puede causar dolor intenso en las piernas y perjudicar la movilidad. El fármaco también ha estado bajo investigación en un ensayo clínico patrocinado por el desarrollador de fármacos Diffusion Pharmaceuticals para su posible uso como radiosensibilizador , aumentando la susceptibilidad de las células cancerosas hipóxicas a la radioterapia , en pacientes con una forma de cáncer cerebral conocido como glioblastoma . [15] El fármaco está actualmente bajo investigación para su posible uso en la mejora del estado de oxigenación de los pacientes con COVID-19 en riesgo de desarrollar insuficiencia orgánica múltiple debido a dificultad respiratoria grave. [16]
Mecanismo de acción
De manera similar a otros compuestos que mejoran la difusión del oxígeno , el transcrocetinato de sodio parece mejorar la oxigenación en los tejidos hipóxicos al ejercer efectos hidrofóbicos sobre las moléculas de agua en el plasma sanguíneo y, por lo tanto, aumentar la unión de hidrógeno entre las moléculas de agua. [17] Esto, a su vez, hace que la organización general de las moléculas de agua en el plasma se vuelva más estructurada, lo que facilita la difusión del oxígeno a través del plasma y promueve el movimiento del oxígeno hacia los tejidos. [17] [18] [19]
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