El edrofonio es un inhibidor de la acetilcolinesterasa fácilmente reversible . Previene la descomposición del neurotransmisor acetilcolina y actúa inhibiendo competitivamente la enzima acetilcolinesterasa , principalmente en la unión neuromuscular . Se vende con los nombres comerciales Tensilon y Enlon (según el Libro Naranja de la FDA ).
El edrofonio (mediante la llamada prueba de Tensilon ) se utiliza para diferenciar la miastenia gravis de la crisis colinérgica y de Lambert-Eaton . En la miastenia gravis, el cuerpo produce autoanticuerpos que bloquean, inhiben o destruyen los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular. El edrofonio, un inhibidor eficaz de la acetilcolinesterasa , reducirá la debilidad muscular al bloquear el efecto enzimático de las enzimas acetilcolinesterasa , prolongando la presencia de acetilcolina en la hendidura sináptica. Se une a un sitio alostérico de Serina-103, mientras que la piridostigmina y la neostigmina se unen al sitio activo de AchE por sus efectos inhibidores. En una crisis colinérgica, en la que una persona tiene demasiada estimulación neuromuscular , el edrofonio empeorará la debilidad muscular al inducir un bloqueo despolarizante . Sin embargo, las pruebas de edrofonio y compresas de hielo ya no se recomiendan como pruebas de primera línea debido a resultados falsos positivos. En la práctica, la prueba de edrofonio ha sido reemplazada por pruebas de autoanticuerpos, incluidos los autoanticuerpos del receptor de acetilcolina (AchR) y los autoanticuerpos de tirosina quinasa (MuSK) específicos del músculo. [1] [2]
El síndrome miasténico de Lambert-Eaton (LEMS) es similar a la miastenia gravis en que es una enfermedad autoinmune. Sin embargo, en LEMS la neurona no puede liberar suficiente acetilcolina para la función muscular normal debido a que los autoanticuerpos atacan el canal de calcio de tipo P/Q que son necesarios para la liberación de acetilcolina. Esto significa que hay una entrada insuficiente de iones calcio en la terminal presináptica, lo que da como resultado una exocitosis reducida de las vesículas que contienen acetilcolina. En consecuencia, normalmente no se observará tanto aumento en la fuerza muscular después de la inyección de edrofonio, si es que se observa alguno con LEMS.
La prueba de Tensilon también se puede utilizar para predecir si la parálisis neurotóxica causada por el envenenamiento por serpiente es presináptica o postsináptica. Si es postsináptica, la parálisis se revertirá temporalmente, lo que indica que puede revertirse mediante una terapia antiveneno adecuada. Si el neurotóxico es presináptico, la prueba de Tensilon no mostrará respuesta y el antídoto no revertirá dicha parálisis. En este caso, la reversión de la parálisis no se producirá hasta que los axones terminales dañados en la unión neuromuscular se hayan recuperado; esto puede llevar días o semanas. [3]
El medicamento también puede usarse para revertir el bloqueo neuromuscular al final de un procedimiento quirúrgico. [4]
El edrofonio, cloruro de etil-(3-hidroxifenil)dimetilamonio, se obtiene haciendo reaccionar 3-dimetilaminofenol con bromuro de etilo , que forma bromuro de etil(3-hidroxifenil)dimetilamonio, cuyo átomo de bromo se reemplaza con un átomo de cloro al hacerlo reaccionar con plata. cloruro , dando edrofonio. [5]
El fármaco tiene una duración de acción breve, entre 10 y 30 minutos. [4]