Clonaltrexamina

Compuesto químico

Compuesto químico

La clornaltrexamina es un agonista-antagonista mixto irreversible de los receptores opioides μ , que forma un enlace covalente con el sitio de unión . Es 22 veces más potente que la morfina. Su grupo alquilante es un residuo de bis(cloroalquil)amino similar al de las mostazas nitrogenadas . ^{[1] [2] [3] [4] [5] [6]}

Ver también

• Cloroximoramina , un agonista completo irreversible
• Naloxazona , un antagonista opioide μ irreversible
• Oximorfazona , un agonista completo irreversible

Referencias

1. Portoghese PS , Larson DL, Jiang JB, Takemori AE, Caruso TP (julio de 1978). "6β-[N,N-Bis(2-cloroetil)amino]-17-(ciclopropilmetil)-4,5α-epoxi-3,14-dihidroximorfinano (cloronaltrexamina), un potente agente alquilante del receptor opioide con actividad antagonista narcótica ultralarga". J. Med. química . 21 (7): 598–9. doi :10.1021/jm00205a002. PMID  209185.
2. Portoghese PS, Larson DL, Jiang JB, Caruso TP, Takemori AE (febrero de 1979). "Síntesis y caracterización farmacológica de un análogo alquilante (clornaltrexamina) de naltrexona con propiedades antagonistas narcóticas de ultralarga duración". J. Med. química . 22 (2): 168–73. doi :10.1021/jm00188a008. PMID  218009.
3. Caruso TP, Takemori AE, Larson DL, Portoghese PS (abril de 1979). "Cloroximorfamina y agente alquilante dirigido al sitio del receptor opioide que tiene actividad agonista narcótica". Ciencia . 204 (4390): 316–8. Código bibliográfico : 1979 Ciencia... 204..316C. doi : 10.1126/ciencia.86208. PMID  86208.
4. Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (junio de 1980). "Estudios farmacológicos con un agonista narcótico alquilante, cloroximoramina y un antagonista, clornaltrexamina". J. Farmacol. Exp. El r . 213 (3): 539–44. PMID  6162947.
5. Caruso TP, Larson DL, Portoghese PS, Takemori AE (diciembre de 1980). "Aislamiento de complejos selectivos unidos a 3H-clonaltrexamina, posibles componentes del receptor de opioides en cerebros de ratones". Ciencias de la vida . 27 (22): 2063–9. doi :10.1016/0024-3205(80)90485-3. PMID  6259471.
6. Sayre LM, Takemori AE, Portoghese PS (1983). "La alquilación de subtipos de receptores opioides por α-clonaltrexamina produce actividades agonistas y antagonistas irreversibles concurrentes". J. Med. química . 26 (4): 503–6. doi :10.1021/jm00358a009. PMID  6300401.