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Cipionato de testosterona

El cipionato de testosterona , que se vende bajo la marca Depo-Testosterone , entre otras, es un medicamento esteroide anabólico y andrógeno (AAS) que se utiliza principalmente en el tratamiento de niveles bajos de testosterona en hombres , [2] [3] [4] incluida la terapia hormonal para hombres transgénero . [5] [6] Se administra mediante inyección en el músculo o por vía subcutánea , una vez cada una a cuatro semanas, según la indicación clínica. [4] [7] [8] [9]

Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen síntomas de masculinización como acné , aumento del crecimiento del cabello , cambios en la voz y aumento del deseo sexual . [4] También se sabe que la suplementación con testosterona reduce el umbral de comportamiento agresivo en los hombres. [10] El fármaco es un andrógeno sintético y un esteroide anabólico y, por lo tanto, es un agonista del receptor de andrógenos (AR), el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). [11] [4] El cuerpo convierte el cipionato de testosterona en testosterona que tiene efectos androgénicos y anabólicos , lo que lo hace útil para producir masculinización y adecuado para la terapia de reemplazo de andrógenos ; [4] aún así, la potencia relativa de estos efectos puede depender de varios factores y es un tema de investigación en curso. [12] [13] La testosterona puede ejercer efectos directamente sobre los tejidos diana o ser metabolizada por la 5α-reductasa en DHT o aromatizada a estradiol (E2). [12] Tanto la testosterona como la DHT se unen a un receptor de andrógenos; sin embargo, la DHT tiene una afinidad de unión más fuerte que la testosterona y puede tener un efecto más androgénico en ciertos tejidos en niveles más bajos. [12] El cipionato de testosterona es un éster de testosterona y un profármaco de testosterona de larga duración en el cuerpo. [7] [2] [3] Debido a esto, se considera una forma natural y bioidéntica de testosterona. [14]

El cipionato de testosterona se introdujo para uso médico en 1951. [15] [16] Junto con el enantato de testosterona , el undecanoato de testosterona y el propionato de testosterona , es uno de los ésteres de testosterona más utilizados. [11] [4] Se utiliza principalmente en los Estados Unidos . [4] Además de su uso médico, el cipionato de testosterona se utiliza para mejorar el físico y el rendimiento . [4] La droga es una sustancia controlada en muchos países y, por lo tanto, el uso no médico es generalmente ilícito. [4]

Usos médicos

El cipionato de testosterona se utiliza principalmente en la terapia de reemplazo de andrógenos . [17] Actualmente está aprobado por la FDA para el tratamiento del hipogonadismo primario o hipogonadotrópico (ya sea congénito o adquirido). La seguridad del fármaco en la andropausia ( hipogonadismo de aparición tardía en los hombres) aún no se ha establecido, [1] y existen preocupaciones de que pueda aumentar los riesgos de hiperplasia prostática benigna , cáncer de próstata y enfermedades cardíacas. [18] Actualmente se utiliza fuera de etiqueta para el cáncer de mama , trastornos mamarios , pubertad tardía en niños, oligospermia (bajo recuento de espermatozoides), terapia de reemplazo hormonal transmasculina en hombres transgénero , [9] y osteoporosis . [19] [1]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del cipionato de testosterona incluyen virilización , entre otros. [4] La disminución de la producción de esperma es un efecto secundario común de la terapia de reemplazo de testosterona debido a la disminución de la concentración intratesticular de testosterona y la supresión del eje hipotálamo-hipofisario-gonadal . [20]

Farmacología

Farmacodinamia

El cipionato de testosterona es un profármaco de la testosterona y es un andrógeno y esteroide anabólico-androgénico (EAA). Es decir, es un agonista del receptor de andrógenos (AR).

El cuerpo convierte el cipionato de testosterona en testosterona, que tiene efectos tanto androgénicos como anabólicos ; [4] aun así, la potencia relativa de estos efectos puede depender de varios factores y es un tema de investigación en curso. [12] [13] La testosterona puede ejercer efectos directamente sobre los tejidos objetivo o ser metabolizada por la 5α-reductasa en dihidrotestosterona (DHT) o aromatizada a estradiol (E2). [12] Tanto la testosterona como la DHT se unen a un receptor de andrógenos; sin embargo, la DHT tiene una afinidad de unión más fuerte que la testosterona y puede tener un efecto más androgénico en ciertos tejidos en niveles más bajos. [12]

Farmacocinética

Se dice que la farmacocinética del cipionato de testosterona mediante inyección intramuscular de depósito , incluida su vida media de eliminación y duración de acción , es extremadamente comparable y, por lo tanto, esencialmente igual a la del enantato de testosterona . [4] [3] Como tal, el cipionato de testosterona y el enantato de testosterona se consideran "funcionalmente intercambiables" como medicamentos. [4] Como referencia, el enantato de testosterona tiene una vida media de eliminación de 4,5 días y un tiempo de residencia medio de 8,5 días y requiere una administración frecuente de aproximadamente una vez por semana. [21] Esto produce grandes fluctuaciones en los niveles de testosterona, con niveles inicialmente elevados y suprafisiológicos. [21] Se ha estudiado y notificado la farmacocinética del cipionato de testosterona. [22]

Química

El cipionato de testosterona, o 17β-ciclopentilpropionato de testosterona, es un esteroide androstano sintético y un derivado de la testosterona . [23] [24] Es un éster androgénico ; específicamente, es el éster C17β ciclopentilpropionato (cipionato) de testosterona. [23] [24]

Historia

El cipionato de testosterona se sintetizó por primera vez en 1951 [25] y se introdujo para uso médico en los Estados Unidos el mismo año bajo la marca Depo-Testosterone. [15] [16]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

El cipionato de testosterona es el nombre genérico del medicamento y su USPInformación sobre herramientas de la Farmacopea de los Estados Unidos. [23] [24] [26] [27] El fármaco no tiene DCI .Tooltip Nombre común internacional, USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos, o PROHIBIRDescripción emergente Nombre aprobado en Gran Bretaña. [23] [24] [26] [27] También se le ha denominado cipionato de testosterona , así como ciclopentilpropionato de testosterona o ciclopentanopropionato de testosterona . [23] [24] [26] [27]

Nombres de marca

El cipionato de testosterona se comercializa o se ha comercializado bajo una variedad de nombres comerciales, incluidos: [23] [24] [26] [27]

Disponibilidad

El cipionato de testosterona se comercializa en los Estados Unidos . [4] [24] No está ampliamente disponible fuera de los Estados Unidos, aunque se ha comercializado en Canadá , Australia , España , Brasil y Sudáfrica . [4] [24]

Estatus legal

El cipionato de testosterona, junto con otros AAS, es una sustancia controlada de la Lista III en los Estados Unidos según la Ley de Sustancias Controladas y una sustancia controlada de la Lista IV en Canadá según la Ley de Sustancias y Drogas Controladas . [28] [29]

Referencias

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