La carbenoxolona ( CBX ) es un derivado del ácido glicirretínico con una estructura similar a un esteroide, similar a las sustancias que se encuentran en la raíz de la planta de regaliz . La carbenoxolona se utiliza para el tratamiento de la ulceración e inflamación péptica, esofágica y oral. El desequilibrio electrolítico es un efecto secundario grave de la carbenoxolona cuando se usa por vía sistémica. [1]
La carbenoxolona inhibe reversiblemente la conversión de cortisona inactiva en cortisol al bloquear la 11β-hidroxiesteroide deshidrogenasa (11β-HSD). 11β-HSD también cataliza reversiblemente la conversión de 7-cetocolesterol en 7-beta-hidroxicolesterol. [2] [3]
La carbenoxolona es un bloqueador de uniones en hendidura modestamente potente, razonablemente eficaz y soluble en agua . [4]
La carbenoxolona también se ha utilizado en cremas tópicas como el gel Carbosan, comercializado para el tratamiento de llagas en los labios y úlceras bucales.
También se ha investigado la carbenoxolona por sus efectos nootrópicos . [5] Esta investigación comenzó a partir de la observación de que la exposición prolongada a los glucocorticoides puede tener efectos negativos sobre la cognición. La carbenoxolona puede disminuir la cantidad de glucocorticoide activo en el cerebro, porque el fármaco inhibe la 11β-HSD, una enzima que regenera el cortisol , un glucocorticoide activo, a partir de la cortisona inactiva .
En el ensayo de investigación que investigó este uso de carbenoloxona, se demostró que el fármaco mejoraba la fluidez verbal en hombres ancianos sanos (de 55 a 75 años). En diabéticos tipo 2 de entre 52 y 70 años, el fármaco mejoró la memoria verbal. Sin embargo, se coadministró amilorida diurética ahorradora de potasio con carbenoxolona, ya que la carbenoxolona utilizada sola puede causar hipertensión al aumentar el cortisol en los riñones.