En la fabricación de productos farmacéuticos, la encapsulación se refiere a una variedad de formas de dosificación (técnicas utilizadas para encerrar medicamentos) en una envoltura relativamente estable conocida como cápsula , lo que permite, por ejemplo, tomarlas por vía oral o usarlas como supositorios . Los dos tipos principales de cápsulas son:
Ambas clases de cápsulas están hechas de soluciones acuosas de agentes gelificantes , como proteína animal (principalmente gelatina ) o polisacáridos vegetales o sus derivados (como carragenanos y formas modificadas de almidón y celulosa ). Se pueden agregar otros ingredientes a la solución de agente gelificante, incluidos plastificantes como glicerina o sorbitol para disminuir la dureza de la cápsula, agentes colorantes , conservantes , desintegrantes, lubricantes y tratamiento de superficies .
Desde sus inicios, las cápsulas han sido consideradas por los consumidores como el método más eficiente para tomar medicamentos. [ cita requerida ] Por esta razón, los productores de medicamentos como analgésicos de venta libre que querían enfatizar la potencia de su producto desarrollaron el "caplet", un acrónimo de "tableta con forma de cápsula", [1] para vincular esta asociación positiva con píldoras en forma de tableta producidas de manera más eficiente , además de tener una forma más fácil de tragar que la habitual tableta en forma de disco.
En 1833, Mothes y Dublanc obtuvieron una patente para un método para producir una cápsula de gelatina de una sola pieza que se sellaba con una gota de solución de gelatina. Utilizaron moldes de hierro individuales para su proceso, llenando las cápsulas individualmente con un gotero. Más tarde, se desarrollaron métodos que utilizaban conjuntos de placas con bolsillos para formar las cápsulas. Aunque algunas empresas todavía utilizan este método, el equipo ya no se produce comercialmente. Toda la encapsulación moderna de gel blando utiliza variaciones de un proceso desarrollado por RP Scherer en 1933. Su innovación utilizó una matriz rotatoria para producir las cápsulas. Luego se llenaron mediante moldeo por soplado . Este método era de alto rendimiento, consistente y reducía los desechos. [ cita requerida ]
Las cápsulas blandas pueden ser un sistema de administración eficaz para fármacos orales, especialmente fármacos poco solubles. Esto se debe a que el relleno puede contener ingredientes líquidos que ayudan a aumentar la solubilidad o permeabilidad del fármaco a través de las membranas del cuerpo. Los ingredientes líquidos son difíciles de incluir en cualquier otra forma de dosificación sólida, como un comprimido. Las cápsulas blandas también son muy adecuadas para fármacos potentes (por ejemplo, cuando la dosis es <100 μg), donde el proceso de llenado altamente reproducible ayuda a garantizar que cada cápsula blanda tenga el mismo contenido de fármaco, y porque los operadores no están expuestos a ningún polvo de fármaco durante el proceso de fabricación.
En 1949, la división Lederle Laboratories de la American Cyanamid Company desarrolló el proceso "Accogel", que permitía introducir con precisión polvos en cápsulas de gelatina blanda.
En 1847, James Murdoch, de Londres, patentó la cápsula de gelatina telescópica de dos piezas. [2] Las cápsulas se fabrican en dos partes sumergiendo pasadores metálicos en la solución de agente gelificante. Las cápsulas se suministran como unidades cerradas al fabricante farmacéutico. Antes de su uso, se separan las dos mitades y la cápsula se llena con polvo o, más normalmente, con gránulos fabricados mediante el proceso de extrusión y esferonización (ya sea colocando una gota comprimida de polvo en una mitad de la cápsula o llenando la mitad de la cápsula con polvo suelto) y se presiona la otra mitad de la cápsula. Con el método de la gota comprimida, el peso varía menos entre las cápsulas. Sin embargo, la maquinaria necesaria para fabricarlas es más compleja. [3]
El polvo o los esferoides dentro de la cápsula contienen los ingredientes activos y cualquier excipiente , como aglutinantes , desintegrantes, rellenos , deslizantes y conservantes.
Las cápsulas de gelatina , llamadas informalmente cápsulas de gel o gelcaps , están compuestas de gelatina fabricada a partir del colágeno de la piel o el hueso de animales. [4]
Las cápsulas vegetales , introducidas en 1989, [5] están hechas de celulosa , un componente estructural de las plantas. El ingrediente principal de las cápsulas vegetarianas es la hidroxipropilmetilcelulosa . En el siglo XXI, las cápsulas de gelatina se utilizan más ampliamente que las cápsulas vegetarianas porque el costo de producción es menor. [ cita requerida ]
El proceso de encapsulación de cápsulas de gelatina dura se puede realizar en máquinas de llenado de cápsulas manuales, semiautomáticas y automáticas. Las cápsulas de gelatina dura se fabrican mediante el método de inmersión, que consiste en sumergir, rotar, secar, desmoldar, recortar y unir. [6] Las cápsulas blandas se llenan al mismo tiempo que se producen y se sellan en la matriz rotatoria de una máquina completamente automática. El peso de llenado de la cápsula es un atributo crítico en la encapsulación y se utilizan varias técnicas de monitoreo del peso de llenado en tiempo real, como la espectroscopia de infrarrojo cercano (NIR) y la espectroscopia vibracional , así como controles de peso en línea, para garantizar la calidad del producto. [7]
El volumen se mide hasta la línea llena, que es habitual en la parte superior de la mitad del cuerpo de menor diámetro. [ cita requerida ] Después de tapar, queda algo de volumen vacío (espacio de aire) en la cápsula terminada.