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Bromuro de rocuronio

El bromuro de rocuronio (nombres comerciales Zemuron , Esmeron ) es un aminoesteroide bloqueador neuromuscular no despolarizante o relajante muscular que se utiliza en la anestesia moderna para facilitar la intubación traqueal al proporcionar relajación del músculo esquelético , que se requiere más comúnmente para cirugía o ventilación mecánica . Se utiliza para la intubación endotraqueal estándar , así como para la inducción de secuencia rápida (RSI). [1]

Farmacología

Mecanismo de acción

El bromuro de rocuronio es un antagonista competitivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina en la unión neuromuscular. De los bloqueadores neuromusculares se considera un bloqueador de la unión neuromuscular no despolarizante, porque actúa amortiguando la acción del receptor provocando relajación muscular, en lugar de una despolarización continua que es el mecanismo de acción de los bloqueadores de la unión neuromuscular despolarizante, como la succinilcolina. .

Fue diseñado para ser un antagonista más débil en la unión neuromuscular que el pancuronio ; de ahí su estructura monocuaternaria y que tenga un grupo alilo y un grupo pirrolidina unidos al átomo de nitrógeno cuaternario del anillo D. El rocuronio tiene un inicio de acción rápido y una duración de acción intermedia. [2]

Se considera que existe riesgo de reacción alérgica al medicamento en algunos pacientes (particularmente aquellos con asma ), pero se ha observado una incidencia similar de reacciones alérgicas al usar otros miembros de la misma clase de medicamentos (bloqueadores neuromusculares no despolarizantes). . [3]

El derivado de γ- ciclodextrina sugammadex (nombre comercial Bridion) es un agente que revierte la acción del rocuronio uniéndose a él con alta afinidad. [4] Sugammadex se utiliza desde 2009 en muchos países europeos; sin embargo, la FDA de EE. UU. rechazó su aprobación dos veces debido a preocupaciones sobre reacciones alérgicas y sangrado, [5] pero finalmente aprobó el medicamento para su uso durante procedimientos quirúrgicos en los Estados Unidos el 15 de diciembre de 2015. [6] La acetilcolinesterasa El inhibidor neostigmina también se puede utilizar como agente de reversión del rocuronio, pero no es tan eficaz como el sugammadex. La neostigmina todavía se utiliza a menudo debido a su bajo coste en comparación con el sugammadex. [7]

Historia

Se introdujo en 1994 y se comercializa con el nombre comercial de Zemuron en los Estados Unidos y Esmeron en la mayoría de los demás países.

Ejecuciones

El 27 de julio de 2012, el estado estadounidense de Virginia sustituyó el bromuro de pancuronio , uno de los tres fármacos utilizados en las ejecuciones mediante inyección letal , por bromuro de rocuronio. [8]

El 3 de octubre de 2016, el estado estadounidense de Ohio anunció que reanudaría las ejecuciones el 12 de enero de 2017, utilizando una combinación de midazolam , bromuro de rocuronio y cloruro de potasio . Antes de esto, la última ejecución en Ohio fue en enero de 2014. [9]

El 24 de agosto de 2017, el estado estadounidense de Florida ejecutó a Mark James Asay utilizando una combinación de etomidato , bromuro de rocuronio y acetato de potasio . [10]

Eutanasia

Desde 2016, el bromuro de rocuronio es el fármaco estándar, junto con el propofol , administrado a pacientes para la eutanasia en Canadá . [11]

Referencias

  1. ^ Tran DT, Newton EK, Mount VA, Lee JS, Wells GA, Perry JJ (octubre de 2015). "Rocuronio versus succinilcolina para la intubación por inducción de secuencia rápida". La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2015 (10): CD002788. doi : 10.1002/14651858.CD002788.pub3. PMC  7104695 . PMID  26512948.
  2. ^ Hunter JM (abril de 1996). "Rocuronio: el fármaco bloqueador neuromuscular aminoesteroide más nuevo". Revista británica de anestesia . 76 (4): 481–483. doi : 10.1093/bja/76.4.481 . PMID  8652315.
  3. ^ Burburan SM, Xisto DG, Rocco PR (junio de 2007). "Manejo anestésico en el asma". Minerva Anestesiológica . 73 (6): 357–365. PMID  17115010.
  4. ^ Naguib M (marzo de 2007). "Sugammadex: otro hito en la farmacología neuromuscular clínica". Anestesia y Analgesia . 104 (3): 575–581. doi : 10.1213/01.ane.0000244594.63318.fc . PMID  17312211.
  5. ^ McKee S (24 de septiembre de 2013). "La FDA vuelve a rechazar el sugammadex de Merck & Co". PharmaTimes . Archivado desde el original el 22 de febrero de 2014.
  6. ^ "Anuncios de prensa: la FDA aprueba Bridion para revertir los efectos de los bloqueadores neuromusculares utilizados durante la cirugía". www.fda.gov . Consultado el 7 de enero de 2017 .
  7. ^ Carron M, Zarantonello F, Tellaroli P, Ori C (diciembre de 2016). "Eficacia y seguridad de sugammadex en comparación con neostigmina para la reversión del bloqueo neuromuscular: un metanálisis de ensayos controlados aleatorios". Revista de Anestesia Clínica . 35 : 1–12. doi :10.1016/j.jclinane.2016.06.018. PMID  27871504.
  8. ^ "Procedimiento operativo del Departamento Correccional de Virginia: Manual de ejecución" (PDF) . 2017-02-07 . Consultado el 25 de octubre de 2017 .
  9. ^ "Ohio reanudará las ejecuciones utilizando una combinación de tres medicamentos en enero". Noticias de la BBC . 03/10/2016 . Consultado el 7 de enero de 2017 .
  10. ^ Dearon J. "Florida ejecuta al asesino convicto Mark Asay usando una nueva droga". Centinela del Sol.
  11. ^ "Asistencia Médica al Morir (MAiD): Manual de Protocolos y Procedimientos" (PDF) . Divisiones de medicina familiar . Valle de Comox, Columbia Británica. 2017.