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Bromfeniramina

La bromfeniramina , comercializada bajo la marca Dimetapp, entre otras, es un fármaco antihistamínico de primera generación de la clase de las propilaminas (alquilaminas). [2] Está indicado para el tratamiento de los síntomas del resfriado común y la rinitis alérgica , como secreción nasal, picazón en los ojos, ojos llorosos y estornudos. Al igual que los demás fármacos de primera generación de su clase, se considera un antihistamínico sedante . [2]

Fue patentado en 1948 y entró en uso médico en 1955. [3] En 2021, la combinación con dextrometorfano y pseudoefedrina fue el medicamento número 294 más recetado en los Estados Unidos con más de 500.000 recetas. [4] [5]

Efectos secundarios

Los efectos de la bromfeniramina sobre el sistema colinérgico pueden incluir efectos secundarios como somnolencia, sedación, sequedad de boca, sequedad de garganta, visión borrosa y aumento de la frecuencia cardíaca. Está catalogada como uno de los fármacos con mayor actividad anticolinérgica en un estudio de carga anticolinérgica, incluido el deterioro cognitivo a largo plazo. [6]

Farmacología

La bromfeniramina actúa como antagonista de los receptores H1 de la histamina . También funciona como un agente anticolinérgico moderadamente eficaz y es probable que sea un agente antimuscarínico similar a otros antihistamínicos comunes como la difenhidramina .

La bromfeniramina se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado.

Química

La bromfeniramina forma parte de una serie de antihistamínicos que incluyen la feniramina (Naphcon) y sus derivados halogenados y otros, como la fluorfeniramina, la clorfeniramina , la dexclorfeniramina (Polaramine), la triprolidina (Actifed) y la yodofeniramina. Todos los antihistamínicos de alquilamina halogenados presentan isomería óptica ; los productos de bromfeniramina contienen maleato de bromfeniramina racémico, mientras que la dexbromfeniramina (Drixoral) es el estereoisómero dextrógiro (diestro). [2] [7]

La bromfeniramina es un análogo de la clorfeniramina . La única diferencia es que el átomo de cloro en el anillo de benceno se reemplaza por un átomo de bromo. También se sintetiza de manera análoga. [8] [9]

Historia

Arvid Carlsson y sus colegas, que trabajaban en la empresa sueca Astra AB , lograron derivar el primer inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina comercializado , la zimelidina , a partir de la bromfeniramina. [10]

Nombres

Las marcas comerciales incluyen Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane y Lodrane. Todas las preparaciones de bromfemiramina se comercializan como sal de maleato . [2]

Referencias

  1. ^ Simons FE, Frith EM, Simons KJ (diciembre de 1982). "Farmacocinética y efectos antihistamínicos de la bromfeniramina". The Journal of Allergy and Clinical Immunology . 70 (6): 458–64. doi : 10.1016/0091-6749(82)90009-4 . PMID  6128358.
  2. ^ abcd Sweetman SC, ed. (2005). Martindale: la referencia completa de medicamentos (34.ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. pág. 569–70. ISBN 0-85369-550-4.OCLC 56903116  .
  3. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 546. ISBN 9783527607495.
  4. ^ "Los 300 mejores de 2021". ClinCalc . Archivado desde el original el 15 de enero de 2024 . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  5. ^ "Bromfeniramina; Dextrometorfano; Pseudoefedrina - Estadísticas de uso de medicamentos". ClinCalc . Consultado el 14 de enero de 2024 .
  6. ^ Salahudeen MS, Duffull SB, Nishtala PS (marzo de 2015). "Carga anticolinérgica cuantificada mediante escalas de riesgo anticolinérgico y resultados adversos en personas mayores: una revisión sistemática". BMC Geriatrics . 15 (31): 31. doi : 10.1186/s12877-015-0029-9 . PMC 4377853 . PMID  25879993. 
  7. ^ Troy DB, Beringer P (2006). Remington: La ciencia y la práctica de la farmacia . Lippincott Williams & Wilkins. págs. 1546-1548. ISBN 9780781746731.
  8. ^ US 3061517, Walter LA, emitido en 1962. 
  9. ^ US 3030371, Walter LA, emitido en 1962. 
  10. ^ Barondes SH (2003). Mejor que el Prozac . Nueva York: Oxford University Press. pp. 39-40. ISBN 0-19-515130-5.