La bromfeniramina , comercializada bajo la marca Dimetapp, entre otras, es un fármaco antihistamínico de primera generación de la clase de las propilaminas (alquilaminas). [2] Está indicado para el tratamiento de los síntomas del resfriado común y la rinitis alérgica , como secreción nasal, picazón en los ojos, ojos llorosos y estornudos. Al igual que los demás fármacos de primera generación de su clase, se considera un antihistamínico sedante . [2]
Fue patentado en 1948 y entró en uso médico en 1955. [3] En 2021, la combinación con dextrometorfano y pseudoefedrina fue el medicamento número 294 más recetado en los Estados Unidos con más de 500.000 recetas. [4] [5]
Los efectos de la bromfeniramina sobre el sistema colinérgico pueden incluir efectos secundarios como somnolencia, sedación, sequedad de boca, sequedad de garganta, visión borrosa y aumento de la frecuencia cardíaca. Está catalogada como uno de los fármacos con mayor actividad anticolinérgica en un estudio de carga anticolinérgica, incluido el deterioro cognitivo a largo plazo. [6]
La bromfeniramina actúa como antagonista de los receptores H1 de la histamina . También funciona como un agente anticolinérgico moderadamente eficaz y es probable que sea un agente antimuscarínico similar a otros antihistamínicos comunes como la difenhidramina .
La bromfeniramina se metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 en el hígado.
La bromfeniramina forma parte de una serie de antihistamínicos que incluyen la feniramina (Naphcon) y sus derivados halogenados y otros, como la fluorfeniramina, la clorfeniramina , la dexclorfeniramina (Polaramine), la triprolidina (Actifed) y la yodofeniramina. Todos los antihistamínicos de alquilamina halogenados presentan isomería óptica ; los productos de bromfeniramina contienen maleato de bromfeniramina racémico, mientras que la dexbromfeniramina (Drixoral) es el estereoisómero dextrógiro (diestro). [2] [7]
La bromfeniramina es un análogo de la clorfeniramina . La única diferencia es que el átomo de cloro en el anillo de benceno se reemplaza por un átomo de bromo. También se sintetiza de manera análoga. [8] [9]
Arvid Carlsson y sus colegas, que trabajaban en la empresa sueca Astra AB , lograron derivar el primer inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina comercializado , la zimelidina , a partir de la bromfeniramina. [10]
Las marcas comerciales incluyen Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane y Lodrane. Todas las preparaciones de bromfemiramina se comercializan como sal de maleato . [2]