El bretilio (también tosilato de bretilio ) es un agente antiarrítmico . [1] Bloquea la liberación de noradrenalina de las terminales nerviosas. En efecto, disminuye la producción del sistema nervioso simpático periférico . También actúa bloqueando los canales de K + y se considera un antiarrítmico de clase III. La dosis es de 5 a 10 mg/kg y los efectos secundarios son presión arterial alta seguida de presión arterial baja y ectopia ventricular .
Introducido originalmente en 1959 para el tratamiento de la hipertensión. [2] Su uso como antiarrítmico para la fibrilación ventricular fue descubierto y patentado por Marvin Bacaner en 1969 en la Universidad de Minnesota . [3]
La Asociación Estadounidense del Corazón eliminó el bretilio de sus directrices ECC/ACC de 2000 debido a su eficacia no demostrada y a los problemas de suministro actuales. Muchos han citado estos problemas de suministro como un problema de las materias primas necesarias para la producción de bretilio. En la publicación de las directrices ECC/ACC de 2005 de la AHA no se menciona el bretilio y prácticamente no está disponible en la mayor parte del mundo. [4] [5]
El 8 de junio de 2011, se anunció que el tosilato de bretilio ya no estaba disponible en los EE. UU. después de que Hospira Inc. solicitara retirar su NDA del mercado. El bretilio permanecerá en la lista de medicamentos discontinuados de la FDA ya que su retiro no fue el resultado de un problema de seguridad o eficacia. [6] A mediados de 2019, se reintrodujo. [ cita requerida ]
El fármaco se utilizó en medicina de urgencias , cardiología y otras especialidades durante los años 1980 y 1990 para el tratamiento agudo de la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular refractaria a otros tratamientos de primera línea como la desfibrilación o la lidocaína. [7]
Está contraindicado en pacientes con bloqueo cardíaco AV (auriculoventricular) o toxicidad por digoxina .
El bretilio debe utilizarse únicamente en unidades de cuidados intensivos o en salas de emergencia y no debe utilizarse en ningún otro lugar debido a sus acciones dramáticas y su efecto secundario predominante, la hipotensión . [ cita requerida ]
Se utiliza en investigaciones fisiológicas y farmacológicas como inhibidor de la transmisión simpática. Su mecanismo de acción es la inhibición de la liberación de neurotransmisores desde las terminaciones nerviosas simpáticas, tanto por inhibición de los potenciales de acción en las terminaciones nerviosas como por otros mecanismos. [8] Su especificidad para los nervios simpáticos se logra porque es un sustrato para el transportador de noradrenalina; [9] por lo tanto, se acumula dentro de las terminaciones nerviosas que tienen este transportador.