Bretylium (también tosilato de bretylium ) es un agente antiarrítmico . [1] Bloquea la liberación de noradrenalina de las terminales nerviosas. De hecho, disminuye la producción del sistema nervioso simpático periférico . También actúa bloqueando los canales de K + y se considera un antiarrítmico de clase III. La dosis es de 5 a 10 mg/kg y los efectos secundarios son presión arterial alta seguida de presión arterial baja y ectopia ventricular .
Introducido originalmente en 1959 para el tratamiento de la hipertensión. [2] Su uso como antiarrítmico para la fibrilación ventricular fue descubierto y patentado por Marvin Bacaner en 1969 en la Universidad de Minnesota . [3]
La Asociación Estadounidense del Corazón eliminó el bretilio de sus directrices ECC/ACC de 2000 debido a su eficacia no probada y a los continuos problemas de suministro. Muchos han citado estos problemas de suministro como una cuestión de materias primas necesarias en la producción de Bretylium. En la publicación de las directrices ECC/ACC de la AHA de 2005 no se menciona el Bretylium y prácticamente no está disponible en la mayor parte del mundo. [4] [5]
El 8 de junio de 2011, se anunció que el tosilato de bretilio no estaba disponible en los EE. UU. después de que Hospira Inc. solicitara retirar su NDA del mercado. Bretylium permanecerá en la lista de medicamentos descontinuados de la FDA ya que su retiro no fue el resultado de un problema de seguridad o efectividad. [6] A mediados de 2019, se reintrodujo. [ cita necesaria ]
El fármaco se utilizó en medicina de urgencias , cardiología y otras especialidades a lo largo de las décadas de 1980 y 1990 para el tratamiento agudo de la taquicardia ventricular y la fibrilación ventricular refractarias a otros tratamientos de primera línea como la desfibrilación o la lidocaína. [7]
Está contraindicado en pacientes con bloqueo cardíaco AV (auriculoventricular) o toxicidad por digoxina .
Bretylium debe usarse sólo en una UCI o departamento de emergencia y no debe usarse en ningún otro lugar debido a sus acciones dramáticas y su efecto secundario predominante de hipotensión . [ cita necesaria ]
Se utiliza en investigaciones fisiológicas y farmacológicas como inhibidor de la transmisión simpática. Su mecanismo de acción es la inhibición de la liberación de neurotransmisores desde las terminales nerviosas simpáticas, tanto por la inhibición de los potenciales de acción en las terminales nerviosas como por otros mecanismos. [8] Su especificidad por los nervios simpáticos se logra porque es un sustrato para el transportador de noradrenalina; [9] por lo tanto, se acumula dentro de las terminales nerviosas que tienen este transportador.