Un bloqueador ganglionar (o gangliopléjico ) es un tipo de medicamento que inhibe la transmisión entre las neuronas preganglionares y posganglionares del sistema nervioso autónomo , a menudo actuando como antagonista de los receptores nicotínicos . [1] Los receptores nicotínicos de acetilcolina se encuentran en el músculo esquelético, pero también dentro de la ruta de transmisión del sistema nervioso parasimpático y simpático (que juntos comprenden el sistema nervioso autónomo). Más específicamente, los receptores nicotínicos se encuentran dentro de los ganglios del sistema nervioso autónomo, lo que permite que las señales salientes se transmitan desde las células presinápticas a las postsinápticas. Así, por ejemplo, el bloqueo de los receptores nicotínicos de acetilcolina bloquea la estimulación tanto simpática (excitadora) como parasimpática (calmante) del corazón. El antagonista nicotínico hexametonio, por ejemplo, logra esto bloqueando la transmisión de señales salientes a través de los ganglios autónomos en el receptor postsináptico de acetilcolina nicotínico.
Debido a que los bloqueadores ganglionares bloquean tanto el sistema nervioso parasimpático como el sistema nervioso simpático , el efecto de estos fármacos depende del tono dominante en el sistema de órganos. [2]
Lo opuesto a un bloqueador ganglionar se denomina estimulante ganglionar. Algunas sustancias pueden presentar efectos tanto estimulantes como bloqueantes sobre los ganglios autónomos, dependiendo de la dosis y/o la duración de la acción. Un ejemplo de esta acción "doble" es la nicotina, que lo hace mediante un bloqueo de la despolarización (consulte la clasificación a continuación).
El primer bloqueador de ganglios que se utilizó clínicamente fue el tetraetilamonio , aunque pronto fue reemplazado por fármacos mejores. [3]
Antagonistas de los receptores nicotínicos:
Agonistas de los receptores nicotínicos (que actúan mediante bloqueo de la despolarización ):
Bloquear la liberación de ACh en los ganglios autónomos (aunque estos tienen muchas otras acciones en otros lugares):
Los bloqueadores ganglionares se utilizan ahora con menos frecuencia que en el pasado, porque ahora se dispone de antihipertensivos con menos efectos secundarios. El hexametonio ha sido descrito como el "primer fármaco antihipertensivo eficaz". [4] Sin embargo, todavía se utilizan en algunas situaciones de emergencia, como la disección aórtica o la disreflexia autonómica .