Los agonistas beta adrenérgicos o agonistas beta son medicamentos que relajan los músculos de las vías respiratorias, lo que provoca el ensanchamiento de las vías respiratorias y da como resultado una respiración más fácil. [1] Son una clase de agentes simpaticomiméticos , cada uno actuando sobre los beta adrenoceptores . [2] En general, los agonistas beta-adrenérgicos puros tienen la función opuesta de los betabloqueantes : los ligandos agonistas de los beta-adrenoreceptores imitan las acciones de la señalización de la epinefrina y la norepinefrina , en el corazón y los pulmones, y en el tejido muscular liso; la epinefrina expresa la mayor afinidad. La activación de β 1 , β 2 y β 3 activa la enzima, adenilato ciclasa . Esto, a su vez, conduce a la activación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico (cAMP); El AMPc luego activa la proteína quinasa A (PKA), que fosforila las proteínas objetivo, induciendo en última instancia la relajación del músculo liso y la contracción del tejido cardíaco. [3]
La activación de los receptores β 1 induce una salida inotrópica y cronotrópica positiva del músculo cardíaco, lo que conduce a un aumento de la frecuencia cardíaca y la presión arterial, la secreción de grelina del estómago y la liberación de renina de los riñones. [4]
La activación de los receptores β 2 induce la relajación del músculo liso en los pulmones, el tracto gastrointestinal, el útero y varios vasos sanguíneos. El aumento de la frecuencia cardíaca y la contracción del músculo cardíaco están asociados con los receptores β1; sin embargo, los β 2 causan vasodilatación en el miocardio. [ cita requerida ]
Los receptores β3 se localizan principalmente en el tejido adiposo. [5] La activación de los receptores β3 induce el metabolismo de los lípidos. [6]
Las indicaciones de administración de agonistas β incluyen:
Aunque son menores en comparación con los de la epinefrina, los agonistas beta suelen tener efectos adversos leves a moderados, que incluyen ansiedad , hipertensión , aumento de la frecuencia cardíaca e insomnio . Otros efectos secundarios incluyen dolores de cabeza y temblor esencial . También se ha informado de hipoglucemia debido al aumento de la secreción de insulina en el cuerpo a partir de la activación de los receptores β2 . [ cita requerida ]
En 2013, el zilpaterol , un agonista β vendido por Merck, fue retirado temporalmente debido a signos de enfermedad en algunos bovinos que fueron alimentados con el medicamento. [8]
La mayoría de los agonistas de los receptores beta son selectivos para uno o más receptores beta-adrenérgicos. Por ejemplo, a los pacientes con frecuencia cardíaca baja se les administran tratamientos con agonistas beta que son más "cardio-selectivos", como la dobutamina, que aumenta la fuerza de contracción del músculo cardíaco. Los pacientes que padecen enfermedades pulmonares inflamatorias crónicas, como asma o EPOC, pueden recibir tratamiento con medicamentos dirigidos a inducir una mayor relajación del músculo liso de los pulmones y una menor contracción del corazón, incluidos medicamentos de primera generación como el salbutamol (albuterol) y medicamentos de última generación de la misma clase. [9]
Los agonistas β3 se encuentran actualmente en investigación clínica y se cree que aumentan la descomposición de lípidos en pacientes obesos. [10]
Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilato ciclasa y la apertura del canal de calcio (estimulantes cardíacos; se utilizan para tratar el shock cardiogénico, la insuficiencia cardíaca aguda y las bradiarritmias). Algunos ejemplos son:
Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilato ciclasa y el cierre del canal de calcio (relajantes del músculo liso; se utilizan para tratar el asma y la EPOC). Algunos ejemplos son:
Estos agentes también están enumerados como agonistas por MeSH . [11]
Medios relacionados con Agonistas beta-adrenérgicos en Wikimedia Commons