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antigonadotropina

Una antigonadotropina es un fármaco que suprime la actividad y/o los efectos posteriores de una o ambas gonadotropinas , la hormona folículo estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Esto da como resultado una inhibición del eje hipotalámico-pituitario-gonadal (HPG) y, por lo tanto, una disminución de los niveles de esteroides sexuales andrógenos , estrógenos y progestágenos en el cuerpo. Las antigonadotropinas también inhiben la ovulación en las mujeres y la espermatogénesis en los hombres. Se utilizan para una variedad de propósitos, incluido el control hormonal de la natalidad , el tratamiento de cánceres sensibles a las hormonas , para retrasar la pubertad precoz y la pubertad en jóvenes transgénero , como una forma de castración química para reducir el impulso sexual de personas con hipersexualidad o pedofilia. y para tratar afecciones asociadas al estrógeno en mujeres como menorragia y endometriosis , entre otras. La terapia con antigonadotropinas en dosis altas se conoce como castración médica .

Las antigonadotropinas más conocidas y utilizadas son los análogos de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) (tanto agonistas como antagonistas ). [1] Sin embargo, muchos otros fármacos también tienen propiedades antigonadotrópicas, incluidos compuestos que actúan sobre los receptores de hormonas esteroides sexuales, como progestágenos, andrógenos y estrógenos (debido a la retroalimentación negativa sobre el eje HPG), [2] [3] así como Inhibidores de la síntesis de esteroides como danazol y gestrinona . [4] [5] Dado que las progestinas tienen relativamente poco efecto sobre la diferenciación sexual en comparación con otros esteroides sexuales, los potentes como el acetato de ciproterona , el acetato de medroxiprogesterona y el acetato de clormadinona a menudo se usan en dosis altas específicamente por sus efectos antigonadotrópicos. [2] [6] [7]

El danazol , la gestrinona y la paroxipropiona se han clasificado específicamente como antigonadotropinas. [8]

La prolactina tiene efectos antigonadotrópicos y la hiperprolactinemia puede provocar hipogonadismo . [9] [10]

Los opioides tienen efectos antigonadotrópicos y pueden reducir los niveles de hormona luteinizante y testosterona en los hombres. [11] [12] [13] Una revisión sistemática y un metanálisis de 2015 encontraron que la terapia con opioides disminuyó los niveles de testosterona en los hombres en aproximadamente 165  ng/dL (5,7  nmol/L) en promedio, lo que representó una reducción en el nivel de testosterona de casi 50%. [11] A diferencia de los opioides, los antagonistas de opioides , como la naltrexona , tienen efectos progonadotrópicos y pueden aumentar los niveles de hormona luteinizante y testosterona. [14]

Ver también

Referencias

  1. ^ Jonathan S. Berek; Emil Novak (2007). Ginecología de Berek y Novak. Lippincott Williams y Wilkins. pag. 212.ISBN​ 978-0-7817-6805-4. Consultado el 29 de mayo de 2012 .
  2. ^ ab de Lignières B, Silberstein S (abril de 2000). "Farmacodinamia de estrógenos y progestágenos". Cefalalgia: una revista internacional sobre dolores de cabeza . 20 (3): 200–7. doi : 10.1046/j.1468-2982.2000.00042.x . PMID  10997774. S2CID  40392817.
  3. ^ Gooren L (octubre de 1989). "Andrógenos y estrógenos en su acción de retroalimentación negativa en el eje hipotálamo-hipófisis-testículo: sitio de acción y evidencia de su interacción". Revista de bioquímica de esteroides . 33 (4B): 757–61. doi :10.1016/0022-4731(89)90488-3. PMID  2689784.
  4. ^ Jonathan S. Berek; Emil Novak (2007). Ginecología de Berek y Novak. Lippincott Williams y Wilkins. pag. 1167.ISBN​ 978-0-7817-6805-4. Consultado el 29 de mayo de 2012 .
  5. ^ Singh H, Jindal DP, Yadav MR, Kumar M (1991). "Heterosteroides e investigación de fármacos". Avances en Química Medicinal . 28 : 233–300. doi :10.1016/s0079-6468(08)70366-7. ISBN 9780444812759. PMID  1843548.
  6. ^ Bercovici JP (septiembre de 1987). "[Anticoncepción progestacional]". La Revue du Praticien (en francés). 37 (38): 2277–8, 2281–4. PMID  3659794.
  7. ^ Chassard D, Schatz B (2005). "[La actividad antigonadrotrópica del acetato de clormadinona en mujeres reproductivas]". Gynécologie, Obstétrique & Fertilité (en francés). 33 (1–2): 29–34. doi :10.1016/j.gyobfe.2004.12.002. PMID  15752663.
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  10. ^ Saleem M, Martin H, Coates P (febrero de 2018). "Biología de la prolactina y medición de laboratorio: una actualización sobre fisiología y cuestiones analíticas actuales". Clin Biochem Rev. 39 (1): 3–16. PMC 6069739 . PMID  30072818. 
  11. ^ ab Bawor M, Bami H, Dennis BB, Plater C, Worster A, Varenbut M, Daiter J, Marsh DC, Steiner M, Anglin R, Coote M, Pare G, Thabane L, Samaan Z (abril de 2015). "Supresión de testosterona en consumidores de opioides: una revisión sistemática y un metanálisis". Dependencia del alcohol y las drogas . 149 : 1–9. doi : 10.1016/j.drugalcdep.2015.01.038 . PMID  25702934.
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  13. ^ Smith HS, Elliott JA (julio de 2012). "Deficiencia de andrógenos inducida por opioides (OPIAD)". Médico del dolor . 15 (3 suplementos): ES145–56. PMID  22786453.
  14. ^ Tenhola H, Sinclair D, Alho H, Lahti T (febrero de 2012). "Efecto de los antagonistas de opioides sobre la secreción de hormonas sexuales". J Endocrinol invertir . 35 (2): 227–30. doi :10.3275/8181. PMID  22183092. S2CID  31583157.

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