Amlexanox (nombre comercial Aphthasol ) es un inmunomodulador antiinflamatorio y antialérgico que se utiliza para tratar las aftas recurrentes (aftas bucales) y (en Japón) varias afecciones inflamatorias . Este medicamento ha sido descontinuado en los EE. UU. [1]
Amlexanox es el ingrediente activo en un tratamiento tópico común para las aftas recurrentes de la boca (aftas bucales), [2] reduciendo tanto el tiempo de curación [3] como el dolor. [4] La pasta de Amlexanox al 5% es bien tolerada, [5] y generalmente se aplica cuatro veces al día directamente sobre las úlceras. [3] Una revisión de 2011 encontró que era el tratamiento más eficaz de los ocho tratamientos investigados para las aftas bucales recurrentes. [6] También se usa para tratar las úlceras asociadas con la enfermedad de Behçet . [7]
En Japón, se utiliza para tratar el asma bronquial , la rinitis alérgica y la conjuntivitis . [8]
El medicamento está contraindicado en personas con alergias conocidas al mismo. [3]
Amlexanox puede causar una sensación de escozor o ardor levemente dolorosa, náuseas o diarrea. [3]
Su mecanismo de acción no está bien determinado, pero podría inhibir la inflamación al inhibir la liberación de histamina y leucotrienos . [8] Se ha demostrado que inhibe selectivamente TBK1 e IKK-ε , produciendo pérdida de peso reversible y una mejor sensibilidad a la insulina, reducción de la inflamación y atenuación de la esteatosis hepática sin afectar la ingesta de alimentos en ratones obesos. [9] Produjo una reducción estadísticamente significativa de la hemoglobina glucosilada y la fructosamina en pacientes obesos con diabetes tipo 2 y enfermedad del hígado graso no alcohólico [10]
El producto químico en sí es un polvo inodoro, de color blanco a blanco amarillento. [8]
La preparación al 5% para uso del paciente es una pasta beige adherente, [3] [8] y también está disponible en algunos países como una tableta que se adhiere a la úlcera en la boca. [4]
El amlexanox aplicado a una úlcera aftosa se absorbe en gran medida a través del tracto gastrointestinal ; una cantidad insignificante ingresa al torrente sanguíneo a través de la propia úlcera. Después de una dosis única de 100 mg, la concentración sérica máxima media se produce 2,4 +/- 0,9 horas después de la aplicación, con una vida media de eliminación (a través de la orina) de 3,5 +/- 1,1 horas. Con múltiples aplicaciones diarias (cuatro dosis por día), los niveles séricos en estado estable se producen después de una semana, sin que se produzca acumulación después de cuatro semanas. [8]
La patente para su uso como tratamiento de las úlceras aftosas fue otorgada en noviembre de 1994 a los inventores Kakubhai R. Vora, Atul Khandwala y Charles G. Smith, y asignada a Chemex Pharmaceuticals, Inc. [11].
Una revisión de 2011 encontró que un suministro de una semana de pasta de amlexanox al 5% costaba $30. [6]
Una revisión encontró que, a julio de 2011 [actualizar], aún se necesitaban estudios sólidos que investigaran su eficacia junto con otros tratamientos para las aftas bucales. [12]
Debido a que es un inhibidor de las proteínas quinasas TBK1 e IKK-ε , [9] que están implicadas en la etiología de la diabetes tipo II y la obesidad , [13] amlexanox puede ser un candidato para ensayos clínicos en humanos que prueben estas enfermedades. [9]
