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Acetato de estradiol

El acetato de estradiol ( EA ), vendido bajo las marcas Femtrace , Femring y Menoring , es un medicamento de estrógeno que se utiliza en la terapia hormonal para el tratamiento de los síntomas de la menopausia en las mujeres. [3] [4] [5] [6] Se toma por vía oral una vez al día o se administra como un anillo vaginal una vez cada tres meses. [2]

Los efectos secundarios del acetato de estradiol incluyen dolor en los senos , agrandamiento de los senos , náuseas , dolor de cabeza y retención de líquidos . [7] [5] [6] El acetato de estradiol es un estrógeno y, por lo tanto, es un agonista del receptor de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [8] [9] Es un éster de estrógeno y un profármaco del estradiol en el cuerpo. [9] [8] Debido a esto, se considera una forma natural y bioidéntica de estrógeno. [9] [10]

El acetato de estradiol se introdujo para uso médico en 2001. [11] Está disponible en los Estados Unidos y el Reino Unido . [11] [3] La formulación para uso oral ha sido descontinuada en los Estados Unidos. [12]

Usos médicos

El acetato de estradiol se utiliza como componente de la terapia hormonal menopáusica para tratar y prevenir los síntomas de la menopausia, como los sofocos y la osteoporosis en las mujeres. [13] [14] [15] [16]

Los estudios de la Iniciativa de Salud de la Mujer informan que el uso de estrógenos sin oposición aumenta los riesgos para la salud de las mujeres menopáusicas. [6] Los estrógenos con o sin progestinas deben prescribirse en las dosis efectivas más bajas y durante el período más corto, de acuerdo con los objetivos del tratamiento y los riesgos para cada mujer en particular. [6]

Formularios disponibles

El acetato de estradiol viene en forma de comprimidos orales de 0,45, 0,9 y 1,8 mg (Femtrace) y en forma de anillos vaginales de 12,4 o 24,8 mg que liberan 50 o 100 μg/día de estradiol durante 3 meses (Femring, Menoring). [5] [6] [17] Sin embargo, el producto Femtrace se suspendió en los Estados Unidos . [12]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones de los estrógenos incluyen problemas de coagulación , enfermedades cardiovasculares , enfermedades hepáticas y ciertos cánceres sensibles a las hormonas como el cáncer de mama y el cáncer de endometrio , entre otros. [18] [19] [20] [21]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del acetato de estradiol son los mismos que los del estradiol. Algunos ejemplos de estos efectos secundarios incluyen dolor y agrandamiento de los senos , náuseas , hinchazón , edema , dolor de cabeza y melasma . [7]

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de estrógenos pueden incluir náuseas , vómitos , hinchazón , aumento de peso , retención de líquidos , dolor en los senos , flujo vaginal , piernas pesadas y calambres en las piernas . [18] Estos efectos secundarios se pueden disminuir reduciendo la dosis de estrógenos. [18]

Interacciones

Los inhibidores e inductores del citocromo P450 pueden influir en el metabolismo del estradiol y, por extensión, en los niveles circulantes de estradiol. [22]

Farmacología

Estradiol , la forma activa del acetato de estradiol.

Farmacodinamia

El acetato de estradiol es un éster de estradiol o un profármaco del estradiol . [9] [8] Como tal, es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógeno . [8] [9] El acetato de estradiol tiene un peso molecular aproximadamente un 15 % mayor que el estradiol debido a la presencia de su éster de acetato C3 . [3] Debido a que el acetato de estradiol es un profármaco del estradiol, se considera una forma natural y bioidéntica del estrógeno. [9] [10]

Farmacocinética

El acetato de estradiol se convierte en estradiol en el cuerpo. [9] [8]

Química

El acetato de estradiol es un esteroide sintético estrano y el éster de acetato C3 del estradiol . [3] También se lo conoce como 3-acetato de estradiol o como 3-acetato de estra-1,3,5(10)-trieno-3,17β-diol. [3] Otro éster común de estradiol en uso para administración oral es el valerato de estradiol , que es un éster C17β del estradiol. [8] [23]

El coeficiente de partición octanol/agua experimental (logP) del acetato de estradiol es 4,2. [24]

Historia

El acetato de estradiol es un medicamento relativamente reciente en el mercado, ya que se aprobó por primera vez en una formulación de anillo vaginal como Menoring en el Reino Unido en 2001, [13] seguido por una formulación de anillo vaginal como Femring en los Estados Unidos en 2002, [2] y finalmente como una preparación oral como Femtrace en los Estados Unidos en 2004. [2] [11]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

El acetato de estradiol es el nombre genérico del medicamento y su USANDescripción emergente Nombre adoptado por Estados Unidos. [3]

Nombres de marca

El acetato de estradiol se comercializa bajo las marcas Femtrace, Femring y Menoring. [3] [25] [26]

Disponibilidad

El acetato de estradiol está disponible en los Estados Unidos y el Reino Unido . [11] [3]

Referencias

  1. ^ "Estradiol: usos, dosis y efectos secundarios". Drugs.com . Consultado el 21 de abril de 2023 .
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