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Antiestrógeno

Los antiestrógenos , también conocidos como antagonistas de estrógenos o bloqueadores de estrógenos , son una clase de medicamentos que evitan que los estrógenos como el estradiol medien sus efectos biológicos en el cuerpo. Actúan bloqueando el receptor de estrógeno (ER) y/o inhibiendo o suprimiendo la producción de estrógenos . [1] [2] Los antiestrógenos son uno de los tres tipos de antagonistas de las hormonas sexuales , los otros son los antiandrógenos y los antiprogestágenos . [3] Los antiestrógenos se utilizan comúnmente para evitar que las hormonas esteroides, el estrógeno, se unan a los receptores de estrógenos, lo que lleva a la disminución de los niveles de estrógeno. [4] La disminución de los niveles de estrógeno puede provocar complicaciones en el desarrollo sexual. [5]

Tipos y ejemplos

Los antiestrógenos incluyen moduladores selectivos del receptor de estrógeno (SERM) como tamoxifeno , clomifeno y raloxifeno , el antagonista silencioso del ER y degradador selectivo del receptor de estrógeno (SERD) fulvestrant , [6] [7] inhibidores de la aromatasa (IA) como anastrozol y antigonadotropinas que incluyen andrógenos / esteroides anabólicos , progestágenos y análogos de GnRH .

Los receptores de estrógeno (ER) como ERα y ERβ incluyen el dominio de función de activación 1 (AF1) y el dominio de función de activación 2 (AF2) en los que los SERM actúan como antagonistas del dominio AF2, mientras que los antiestrógenos “puros” como ICI 182,780 e ICI 164,384 son antagonistas de los dominios AF1 y AF2. [8]

Aunque los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas pueden considerarse antiestrógenos según algunas definiciones, a menudo se los trata como clases distintas. [9] Los inhibidores de la aromatasa y las antigonadotropinas reducen la producción de estrógeno, mientras que el término "antiestrógeno" a menudo se reserva para los agentes que reducen la respuesta al estrógeno. [10]

Usos médicos

Los antiestrógenos se utilizan para:

Efectos secundarios

En las mujeres , los efectos secundarios de los antiestrógenos incluyen sofocos , osteoporosis , atrofia mamaria , sequedad vaginal y atrofia vaginal . Además, pueden causar depresión y disminución de la libido .

Farmacología

Los antiestrógenos actúan como antagonistas de los receptores de estrógeno , ERα y ERβ .

Historia

El primer antiestrógeno no esteroide fue descubierto por Lerner y colaboradores en 1958. [11] El etamoxitrifetol (MER-25) fue el primer antagonista del ER en ser descubierto, [12] seguido por el clomifeno y el tamoxifeno . [13] [14]

Véase también

Referencias

  1. ^ "Definición de antiestrógeno - Diccionario de cáncer del NCI, Definición de antiestrógeno - Diccionario de cáncer del NCI".,
  2. ^ "antiestrógeno" en el Diccionario médico de Dorland
  3. ^ Nath JL (2006). Uso de la terminología médica: un enfoque práctico . Lippincott Williams & Wilkins. pp. 977–. ISBN 978-0-7817-4868-1.
  4. ^ McKeage K, Curran MP, Plosker GL (1 de marzo de 2004). "Fulvestrant: una revisión de su uso en el cáncer de mama metastásico con receptores hormonales positivos en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia antiestrógeno". Drugs . 64 (6): 633–48. doi :10.2165/00003495-200464060-00009. PMID  15018596. S2CID  242916244.
  5. ^ Amenyogbe E, Chen G, Wang Z, Lu X, Lin M, Lin AY (7 de febrero de 2020). "Una revisión sobre los receptores de estrógeno de las hormonas esteroides sexuales en mamíferos y peces". Revista internacional de endocrinología . 2020 : 5386193. doi : 10.1155/2020/5386193 . PMC 7029290 . PMID  32089683. 
  6. ^ Ottow E, Weinmann H (8 de septiembre de 2008). Receptores nucleares como dianas farmacológicas. John Wiley & Sons. págs. 164-165. ISBN 978-3-527-62330-3.
  7. ^ Chabner BA, Longo DL (8 de noviembre de 2010). Quimioterapia y bioterapia contra el cáncer: principios y práctica. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 660–. ISBN 978-1-60547-431-1.
  8. ^ Pike, Ashley CW; Brzozowski, A. Marek; Walton, Julia; Hubbard, Roderick E.; Thorsell, Ann-Gerd; Li, Yi-Lin; Gustafsson, Jan-Åke; Carlquist, Mats (1 de febrero de 2001). "Información estructural sobre el modo de acción de un antiestrógeno puro". Structure . 9 (2): 145–153. doi : 10.1016/S0969-2126(01)00568-8 . ISSN  0969-2126. PMID  11250199.
  9. ^ Riggins RB, Bouton AH, Liu MC, Clarke R (2005). Antiestrógenos, inhibidores de la aromatasa y apoptosis en el cáncer de mama . Vitaminas y hormonas. Vol. 71. págs. 201–37. doi :10.1016/S0083-6729(05)71007-4. ISBN 9780127098715. Número de identificación personal  16112269.
  10. ^ Thiantanawat A, Long BJ, Brodie AM (noviembre de 2003). "Vías de señalización de la apoptosis activadas por inhibidores de la aromatasa y antiestrógenos". Cancer Research . 63 (22): 8037–50. PMID  14633737.
  11. ^ MacGregor JI, Jordan VC (junio de 1998). "Guía básica de los mecanismos de acción de los antiestrógenos". Pharmacological Reviews . 50 (2): 151–96. PMID  9647865.
  12. ^ Maximov PY, McDaniel RE, Jordan VC (23 de julio de 2013). Tamoxifeno: medicina pionera en el cáncer de mama. Springer Science & Business Media. pp. 7–. ISBN 978-3-0348-0664-0.
  13. ^ Jordan VC (27 de mayo de 2013). Acción de los estrógenos, moduladores selectivos de los receptores de estrógenos y salud de la mujer: progreso y promesa. World Scientific. pp. 7, 112. ISBN 978-1-84816-959-3.
  14. ^ Sneader W (23 de junio de 2005). Descubrimiento de fármacos: una historia. John Wiley & Sons. págs. 198-199. ISBN 978-0-471-89979-2.

Enlaces externos

Dominio público Este artículo incorpora material de dominio público del Diccionario de términos sobre el cáncer. Instituto Nacional del Cáncer de EE. UU .