La oximetazolina , que se vende bajo la marca Afrin , entre otras, es un descongestionante tópico y un vasoconstrictor . Está disponible sin receta médica como aerosol nasal para tratar la congestión nasal y las hemorragias nasales , como gotas para los ojos para tratar el enrojecimiento de los ojos debido a una irritación leve y (en los Estados Unidos) como crema tópica con receta para tratar el enrojecimiento facial persistente debido a la rosácea en adultos. Sus efectos comienzan en cuestión de minutos y duran hasta seis horas. El uso intranasal durante más de tres días puede provocar que la congestión vuelva a aparecer o empeore , lo que resulta en dependencia física .
La oximetazolina es un derivado del imidazol . [1] Fue desarrollada a partir de la xilometazolina en Merck por Wolfgang Fruhstorfer y Helmut Müller-Calgan en 1961. [2] La oximetazolina, un simpaticomimético directo , se une a los receptores adrenérgicos α1 y α2 y los activa , sobre todo. [1] Un estudio la clasificó en el siguiente orden: α(2A) > α(1A) ≥ α(2B) > α(1D) ≥ α(2C) >> α(1B), pero no existe un acuerdo universal al respecto. [3]
Otro estudio lo clasificó con índices de selectividad en los receptores adrenérgicos alfa 2 de 200 para a2A vs a2B, 7,1 para a2A vs a2C y 28,2 para a2B vs a2C. [4]
En 2021, fue el medicamento número 292 más recetado en los Estados Unidos, con más de 600.000 recetas. [5] [6]
La oximetazolina está disponible sin receta como descongestionante tópico en forma de clorhidrato de oximetazolina en aerosoles nasales . [7]
En los Estados Unidos, la crema de oximetazolina al 1% está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos para el tratamiento tópico del eritema (enrojecimiento) facial persistente asociado con la rosácea en adultos. [8]
Debido a sus propiedades vasoconstrictoras, la oximetazolina también se utiliza para tratar hemorragias nasales [9] [10] y enrojecimiento de los ojos debido a irritaciones menores (comercializada como Visine LR en forma de gotas para los ojos). [ cita requerida ]
En julio de 2020, la oximetazolina recibió la aprobación de la FDA para el tratamiento del párpado caído adquirido . [11]
Puede producirse una congestión de rebote o rinitis medicamentosa . Una revisión de la patología de la rinitis medicamentosa realizada en 2006 concluyó que el uso de oximetazolina durante más de tres días puede provocar rinitis medicamentosa y recomendó limitar su uso a tres días. [12]
En un documento presentado ante la Administración de Productos Terapéuticos , Novartis recomendó un período máximo de uso de cinco días, en lugar de tres. Novartis sugirió que "la justificación [de los tres días] no se basaba en pruebas" y citó un amplio conjunto de pruebas, y señaló un rango de períodos recomendados de cinco a diez días, que coincide con la duración típica del resfriado común. [13]
No existe un antídoto específico para la oximetazolina, aunque sus efectos farmacológicos pueden revertirse con antagonistas adrenérgicos como la fentolamina . [ cita médica necesaria ]
La oximetazolina es un simpaticomimético que agoniza selectivamente los receptores adrenérgicos α 1 y, parcialmente, α 2 . [14] Dado que los lechos vasculares expresan ampliamente los receptores α 1 , la acción de la oximetazolina produce vasoconstricción . Además, la aplicación local del fármaco también produce vasoconstricción debido a su acción sobre los receptores α 2 postsinápticos endoteliales ; la aplicación sistémica de agonistas α 2 , por el contrario, causa vasodilatación debido a la inhibición mediada centralmente del tono simpático a través de los receptores α 2 presinápticos . [15] La vasoconstricción de los vasos produce alivio de la congestión nasal de dos maneras: primero, aumenta el diámetro del lumen de las vías respiratorias; segundo, reduce la exudación de líquido de las vénulas poscapilares. [16] Puede reducir la resistencia de las vías respiratorias nasales (NAR) hasta en un 35,7% y reducir el flujo sanguíneo de la mucosa nasal hasta en un 50%. [17]
Dado que las imidazolinas son agentes simpaticomiméticos, sus efectos primarios aparecen en los receptores adrenérgicos α, con poco o ningún efecto en los receptores adrenérgicos β . [18] Al igual que otras imidazolinas, la oximetazolina se absorbe fácilmente por vía oral. [18] Los efectos sobre los receptores α del clorhidrato de oximetazolina absorbido sistémicamente pueden persistir hasta 7 horas después de una dosis única. [19] La vida media de eliminación en humanos es de 5 a 8 horas. [20] Se excreta sin cambios tanto por los riñones (30%) como en las heces (10%). [19]
La marca de oximetazolina Afrin se vendió por primera vez como medicamento con receta en 1966. Después de encontrar un éxito inicial sustancial como medicamento con receta, comenzó a estar disponible como medicamento de venta libre en 1975. Schering-Plough no realizó una gran publicidad hasta 1986. [21]
Las marcas incluyen Afrin, ClariClear, Dristan , Drixine, Drixoral, Nasivin, Nasivion, Nezeril, Nostrilla, Logicin, Vicks Sinex, Visine LR, Sudafed OM, Otrivin, Oxy, SinuFrin, Upneeq y Mucinex Sinus-Max.
Anatomía y funciones generales de los sistemas nerviosos motor autónomo y somático.
