Agonista del receptor nicotínico
La vareniclina , vendida bajo las marcas Chantix y Champix entre otras, es un medicamento utilizado para dejar de fumar [5] [7] y para el tratamiento del síndrome del ojo seco . [6] [8] Es un agonista parcial del receptor nicotínico de acetilcolina . [5] [6] Cuando se activa, este receptor libera dopamina en el núcleo accumbens , el centro de recompensa del cerebro , reduciendo así los antojos y los síntomas de abstinencia al dejar de fumar, aunque menos pronunciados que un agonista completo (por ejemplo, la nicotina ). [9]
Los efectos secundarios más comunes incluyen náuseas , insomnio , sueños anormales , dolor de cabeza y nasofaringitis ( inflamación de la nariz y la garganta ). [7] A pesar de estos posibles efectos adversos, la vareniclina ha demostrado ser eficaz para ayudar a las personas a dejar de fumar. Se estima que aproximadamente uno de cada once fumadores que usan vareniclina con éxito se mantiene abstinente del tabaco a los seis meses. [10]
Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [11] El medicamento está disponible como medicamento genérico . [12] En los Estados Unidos, la vareniclina se recetó más de 1 millón de veces en 2020, ubicándose como el medicamento número 275 más recetado. [13] [14]
Usos médicos
La vareniclina está indicada para su uso como ayuda en el tratamiento para dejar de fumar [5] y para el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad del ojo seco. [6]
La vareniclina se utiliza para ayudar a las personas a dejar de fumar tabaco ( dejar de fumar ). Un metanálisis descubrió que el 20% de las personas tratadas con vareniclina permanecen abstinentes de fumar al cabo de un año. [15] En un metanálisis de 2009 , se descubrió que la vareniclina era más eficaz que el bupropión ( odds ratio 1,40) y las terapias de reemplazo de nicotina (NRT) (odds ratio 1,56). [16]
Un metaanálisis de la red y la revisión Cochrane de 2013 concluyó que la vareniclina es el medicamento más eficaz para dejar de fumar y que los fumadores tenían casi tres veces más probabilidades de dejar de fumar mientras tomaban vareniclina que con un tratamiento placebo. La vareniclina fue más eficaz que el bupropión o la terapia de reemplazo de nicotina y tan eficaz como la terapia de reemplazo de nicotina combinada para dejar de fumar. [17] [18]
Efectos secundarios
Las náuseas leves son el efecto secundario más común y se observan en aproximadamente el 30% de las personas que toman vareniclina, aunque esto rara vez (<3%) resulta en la interrupción del medicamento. [18] Otros efectos secundarios menos comunes incluyen dolor de cabeza , dificultad para dormir y sueños vívidos. Los efectos secundarios raros informados por personas que toman vareniclina en comparación con placebo incluyen cambio en el gusto , vómitos , dolor abdominal , flatulencia y estreñimiento . Se ha estimado que por cada cinco sujetos que toman vareniclina en dosis de mantenimiento, habrá un evento de náuseas; y por cada 24 de 35 sujetos tratados, habrá un evento de estreñimiento o flatulencia. Los efectos secundarios gastrointestinales llevan a la interrupción del medicamento en el 2% al 8% de las personas que usan vareniclina. [19] [20] La incidencia de náuseas depende de la dosis: la incidencia de náuseas fue mayor en las personas que tomaron una dosis mayor (30%) versus placebo (10%) en comparación con las personas que tomaron una dosis menor (16%) versus placebo (11%). [5]
Depresión y suicidio
En 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) anunció que había recibido informes posteriores a la comercialización sobre pensamientos suicidas y comportamiento suicida ocasional , comportamiento errático y somnolencia entre personas que usaban vareniclina para dejar de fumar. En 2009, la FDA exigió que la vareniclina llevara una advertencia en un recuadro que indicara que se debía suspender el medicamento si se experimentaba cualquiera de estos síntomas. [21]
Una revisión sistemática de 2014 (investigación bibliográfica) no encontró evidencia de un mayor riesgo de suicidio . [22] Otros análisis llegaron a la misma conclusión y no encontraron un mayor riesgo de efectos secundarios neuropsiquiátricos con vareniclina. [17] [18] No se encontró evidencia de un mayor riesgo de eventos cardiovasculares, depresión o autolesión con vareniclina en comparación con la terapia de reemplazo de nicotina en un estudio de vigilancia posterior a la comercialización. [23]
En 2016, la FDA eliminó la advertencia de recuadro negro. [24] Todavía se recomienda a las personas que dejen de tomar el medicamento si "notan algún efecto secundario en el estado de ánimo, el comportamiento o el pensamiento". [24] [25] [26]
Enfermedad cardiovascular
En junio de 2011, la FDA de los EE. UU. emitió un anuncio de seguridad en el que se afirmaba que la vareniclina puede estar asociada con "un pequeño aumento del riesgo de ciertos eventos adversos cardiovasculares en personas que padecen enfermedades cardiovasculares". [27]
Una revisión previa de 2011 había encontrado un mayor riesgo de eventos cardiovasculares en comparación con placebo. [28] Los comentarios de expertos en la misma revista plantearon dudas sobre la metodología de la revisión, [29] [30] preocupaciones que fueron repetidas por la Agencia Europea de Medicamentos y revisiones posteriores. [31] [32] De particular preocupación fueron "el bajo número de eventos observados, los tipos de eventos contabilizados, la mayor tasa de abandono en las personas que recibieron placebo, la falta de información sobre el momento de los eventos y la exclusión de estudios en los que nadie tuvo un evento".
Por el contrario, múltiples revisiones sistemáticas y metanálisis recientes no han encontrado ningún aumento en los eventos cardiovasculares adversos generales o graves (incluso para individuos con riesgo de desarrollar enfermedad cardiovascular) asociados con el uso de vareniclina. [32] [33] [34] [35]
Mecanismo de acción
La vareniclina muestra un agonismo completo en los receptores nicotínicos de acetilcolina α 7 y es un agonista parcial en los subtipos α 4 β 2 , α 3 β 4 y α6β2. [36] [37] [38]
El agonismo parcial de la vareniclina sobre los receptores α 4 β 2 en lugar del agonismo completo de la nicotina produce un menor efecto de liberación de dopamina que el de la nicotina. Esta unión competitiva α 4 β 2 reduce la capacidad de la nicotina para unirse y estimular el sistema dopaminérgico mesolímbico, de manera similar al método de acción de la buprenorfina en el tratamiento de la adicción a los opioides. [18]
Farmacocinética
La mayor parte del compuesto activo se excreta por los riñones (92-93%). Una pequeña proporción se glucuroniza , se oxida, se N -formila o se conjuga con una hexosa . [39]
Historia
El uso de plantas de Cytisus como sustituto del tabaco durante la Segunda Guerra Mundial [40] condujo a su uso como ayuda para dejar de fumar en Europa del Este y a la extracción de citisina. [41] Los análogos de la citisina condujeron a la vareniclina en Pfizer . [42] [43] [44]
La vareniclina recibió una revisión prioritaria por parte de la FDA de los EE. UU. en febrero de 2006, acortando el período de revisión habitual de diez meses a seis meses debido a su eficacia demostrada en ensayos clínicos y la falta percibida de problemas de seguridad. [45] La aprobación del fármaco por parte de la agencia se produjo en mayo de 2006. [46] [47] En septiembre de 2006, fue aprobado para su venta en la Unión Europea. [7]
En septiembre de 2021, Pfizer anunció el retiro del mercado de "todos los lotes de su tratamiento antitabaco, Chantix [vareniclina], debido a los altos niveles de agentes cancerígenos llamados nitrosaminas en las pastillas". [48] Esto siguió a un anuncio de julio de 2021 de la FDA de que estaba "alertando a los pacientes y profesionales de la salud sobre el retiro voluntario del mercado por parte de Pfizer de nueve lotes del medicamento para dejar de fumar" y otros retiros del mercado por parte de Pfizer el 19 de julio y el 8 de agosto. [49] En junio de 2021, Pfizer detuvo la distribución de Chantix en todo el mundo; [50] "la interrupción de la distribución fue por precaución, a la espera de más pruebas", dijo la compañía en un correo electrónico. [51] Según el Informe Anual 2020 del Formulario 10-K de Pfizer Inc., los productos de alto ingreso de la compañía incluyen[d] Chantix/Champix (vareniclina) para tratar la adicción a la nicotina, que registró ingresos directos por productos de más de mil millones de dólares en 2019, 919 millones de dólares en 2020 y 398 millones de dólares en 2021 (los menores ingresos de 2021 se debieron, en parte, a la expiración de la patente del producto básico de Chantix en los EE. UU. en noviembre de 2020 y en Europa en septiembre de 2021, y al mencionado retiro voluntario de Pfizer en múltiples mercados y una pausa global en los envíos de Chantix). [52] [53]
En octubre de 2021, la FDA de EE. UU. aprobó a Oyster Point Pharma para comercializar Tyrvaya como una nueva vía de administración de vareniclina a través de un aerosol nasal para el tratamiento de la enfermedad del ojo seco. [54]
Referencias
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Enlaces externos
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