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Trifluoperazina

La trifluoperazina , comercializada bajo la marca Stelazine entre otras, es un antipsicótico típico que se utiliza principalmente para tratar la esquizofrenia . [3] También se puede utilizar a corto plazo en personas con trastorno de ansiedad generalizada , pero es menos preferida que las benzodiazepinas . [3] Pertenece a la clase química de las fenotiazinas . Fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1959. [4]

Usos médicos

Esquizofrenia

La trifluoperazina es un antipsicótico eficaz para las personas con esquizofrenia. [5] Hay evidencia de baja calidad de que la trifluoperazina aumenta la probabilidad de mejorar en comparación con el placebo cuando se hace un seguimiento de las personas durante 19 semanas. [5] Hay evidencia de baja calidad de que la trifluoperazina reduce el riesgo de recaída en comparación con el placebo cuando se hace un seguimiento de las personas durante 5 meses. [5] Hasta 2014, no había buena evidencia de una diferencia entre la trifluoperazina y el placebo con respecto al riesgo de experimentar síntomas intensificados durante un período de 16 semanas ni en la reducción de la agitación o la angustia significativas. [5]

No hay evidencia sólida de que la trifluoperazina sea más efectiva para la esquizofrenia que los antipsicóticos de menor potencia como la clorpromazina , el clorprotixeno , la tioridazina y la levomepromazina , pero la trifluoperazina parece causar más efectos adversos que estos medicamentos. [6]

Otro

Parece ser eficaz para personas con trastorno de ansiedad generalizada , pero la relación beneficio-riesgo no estaba clara hasta 2005. [7]

Se ha utilizado experimentalmente como fármaco para matar patógenos eucariotas en humanos. [8]

Efectos secundarios

Su uso ha disminuido en muchas partes del mundo debido a la alta frecuencia y gravedad de la discinesia tardía temprana y tardía , un tipo de síntoma extrapiramidal . La tasa anual de desarrollo de la discinesia tardía puede ser de hasta el 4%. [ cita requerida ]

Un metaanálisis de 2004 de los estudios sobre trifluoperazina encontró que es más probable que cause efectos secundarios extrapiramidales como acatisia , distonía y parkinsonismo que el placebo . [9] También es más probable que cause somnolencia y efectos secundarios anticolinérgicos como ojos rojos y xerostomía (boca seca). [9] Todos los antipsicóticos pueden causar el raro y a veces fatal síndrome neuroléptico maligno . [10] La trifluoperazina puede reducir el umbral convulsivo. [11] La acción antimuscarínica de la trifluoperazina puede causar una dilatación excesiva de las pupilas ( midriasis ), lo que aumenta las posibilidades de que los pacientes con hipermetropía desarrollen glaucoma . [12]

Contraindicaciones

La trifluoperazina está contraindicada en casos de depresión del sistema nervioso central , coma y discrasias sanguíneas . La trifluoperazina debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Mecanismo de acción

La trifluoperazina tiene efectos antiadrenérgicos centrales , [13] antidopaminérgicos , [14] [15] y anticolinérgicos mínimos . [16] Se cree que actúa bloqueando los receptores de dopamina D 1 y D 2 en las vías mesocorticales y mesolímbicas , aliviando o minimizando síntomas de esquizofrenia como alucinaciones , delirios y pensamiento y habla desorganizados. [9] También tiene propiedades antihistaminérgicas ( H 1 K i = 17,5 [17] ).

Nombres

Las marcas comerciales incluyen Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz y Triftazin.

En el Reino Unido y algunos otros países, la trifluoperazina se vende y comercializa bajo la marca “Stelazine”.

El medicamento se vende en forma de comprimidos, líquido y “Trifluoperazina inyectable USP” para uso intramuscular profundo a corto plazo.

En el pasado, la trifluoperazina se utilizaba en combinaciones fijas con el inhibidor de la MAO (antidepresivo) tranilcipromina ( tranilcipromina/trifluoperazina ) para atenuar los fuertes efectos estimulantes de este antidepresivo. Esta combinación se comercializaba bajo la marca Jatrosom N, Stelapar, Parstelin, entre otras. Siguió estando disponible en Italia bajo la marca Parmodalin (10 mg de tranilcipromina y 1 mg de trifluoperazina) hasta su discontinuación en 2019.

Asimismo, existía una combinación con amobarbital (potente agente sedante/hipnótico) para mejorar la psiconeurosis y el insomnio , bajo el nombre de marca Jalonac.

Referencias

  1. ^ "Lista de todos los medicamentos con advertencias de recuadro negro obtenida por la FDA (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  2. ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diário Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  3. ^ ab "Trifluoperazine Hydrochloride" (Clorhidrato de trifluoperazina). The American Society of Health-System Pharmacists (Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud) . Consultado el 8 de enero de 2017 .
  4. ^ Howland RH (enero de 2016). "Trifluoperazina: un fármaco antiguo y vigoroso". Revista de enfermería psicosocial y servicios de salud mental . 54 (1): 20–2. doi :10.3928/02793695-20151223-01. PMID  26760133.
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  6. ^ Tardy M, Dold M, Engel RR, Leucht S (julio de 2014). "Trifluoperazina versus fármacos antipsicóticos de primera generación de baja potencia para la esquizofrenia". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas ( 7): CD009396. doi :10.1002/14651858.CD009396.pub2. PMC 11227318. PMID  25003310. 
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  15. ^ Creese I, Burt DR, Snyder SH (1996). "La unión del receptor de dopamina predice las potencias clínicas y farmacológicas de los fármacos antiesquizofrénicos". The Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences . 8 (2): 223–6. doi :10.1176/jnp.8.2.223. PMID  9081563 . Consultado el 21 de junio de 2009 .
  16. ^ Ebadi MS (1998). "Clorhidrato de trifluoperazina". Referencia de escritorio del CRC sobre farmacología clínica (edición ilustrada). CRC Press. ISBN 978-0-8493-9683-0. Consultado el 21 de junio de 2009 .
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