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Tiocolchicósido

El tiocolchicósido ( Muscoril , Myoril , Neoflax ) es un relajante muscular con efectos antiinflamatorios y analgésicos . [3] [4] [5] [6] Se desconoce su mecanismo de acción, pero se cree que actúa a través del antagonismo de los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAchR). Sin embargo, también parece ser un antagonista competitivo de los receptores GABA A y de glicina . [7] [8] Como tal, tiene una potente actividad convulsiva y no debe usarse en individuos propensos a las convulsiones . [9] [10] [11]

Usos médicos

Lumbalgia

En el dolor lumbar, el tiocolchicósido es eficaz para reducir la intensidad del dolor, mejorar la flexibilidad física como se ve en la disminución de la distancia de las manos al suelo al inclinarse hacia adelante sin doblar las rodillas (distancia de los dedos al suelo) y reducir el consumo total de paracetamol . [12] La administración de tiocolchicósido también conduce a una reducción del espasmo muscular durante la palpación, una mejora en la evaluación general de los pacientes con dolor lumbar y una mejora en su capacidad para realizar actividades diarias. [12] [13]

Cuando se añade tiocolchicósido a la terapia estándar con fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) para el dolor lumbar, dicha terapia reduce la intensidad del dolor y mejora el estado funcional según las estimaciones promedio de la escala analógica visual (EAV) y los cuestionarios de trastornos de la vida. El uso de tiocolchicósido en combinación con AINE produce una disminución más pronunciada del dolor cuando se evalúa mediante la EAV, así como un aumento de la actividad funcional basada en una estimación de la distancia desde las puntas de los dedos hasta el suelo al séptimo día de terapia (pero no al tercero) en comparación con el uso de AINE solos. [12] [13]

Varios medicamentos, entre ellos la tolperisona , el aceclofenaco más tizanidina y la pregabalina , son eficaces para reducir la intensidad del dolor. Otro estudio comparativo encontró que la eperisona con diclofenaco fue más eficaz en términos de distancia dedo-suelo y mejoría en el signo de Lasegue (ángulo de elevación de la pierna estirada acostado boca arriba), la puntuación VAS y la escala de evaluación global que el tiocolchicósido con diclofenaco. [12] [13] [14]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios del tiocolchicósido pueden incluir náuseas, alergia y reacciones vasovagales . [15] Lesiones hepáticas, pancreatitis , convulsiones, trastornos de las células sanguíneas, trastornos cutáneos graves , rabdomiólisis y trastornos reproductivos se han registrado en las bases de datos de farmacovigilancia francesas y europeas y en las actualizaciones periódicas que las empresas involucradas envían a las agencias reguladoras. Estos datos no especifican la frecuencia de los trastornos ni identifican las poblaciones de pacientes más susceptibles. El tiocolchicósido es teratogénico en animales de experimentación y también daña los cromosomas. Los datos humanos se limitan a un seguimiento de aproximadamente 30 mujeres embarazadas (sin malformaciones importantes) e informes de espermatogénesis alterada, incluidos casos de azoospermia . En la práctica, no hay justificación para exponer a los pacientes a los efectos adversos del tiocolchicósido. Es mejor utilizar un analgésico eficaz y conocido para los pacientes que se quejan de dolor muscular, comenzando con paracetamol . [16]

Aunque los relajantes musculares pueden tener como principal efecto secundario la sedación, el tiocolchicósido no tiene efectos sedantes, probablemente debido a su falta de potenciación de los receptores GABA A. [7]

Farmacocinética

El tiocolchicósido se descompone en el cuerpo en un metabolito llamado 3-desmetiltiocolchicina (también conocido como SL59.0955 o M2) que podría dañar las células en división, induciendo así toxicidad en el embrión, cambios neoplásicos y reducción de la fertilidad en los machos. [17] Por lo tanto, la dosis oral recomendada no debe exceder los 7 días y la duración de la dosis intramuscular no debe exceder los 5 días. [18] Las preparaciones cutáneas locales son menos tóxicas. [ cita médica requerida ]

Referencias

  1. ^ ab Perucca E, Poitou P, Pifferi G (1995). "Farmacocinética comparativa y biodisponibilidad de dos formulaciones orales de tiocolchicósido, un fármaco relajante muscular GABA-mimético, en voluntarios normales". Revista Europea de Metabolismo y Farmacocinética de Fármacos . 20 (4): 301–5. doi :10.1007/bf03190249. PMID  8983937. S2CID  13325496.
  2. ^ Sandouk P, Bouvier d'Yvoire M, Chretien P, Tillement JP, Scherrmann JM (enero de 1994). "Biodisponibilidad de dosis única de tiocolchicósido oral e intramuscular en voluntarios sanos". Biopharmaceutics & Drug Disposition . 15 (1): 87–92. doi :10.1002/bdd.2510150108. PMID  8161719. S2CID  6712875.
  3. ^ Tüzün F, Unalan H, Oner N, Ozgüzel H, Kirazli Y, Içağasioğlu A, Kuran B, Tüzün S, Başar G (septiembre de 2003). "Ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo de tiocolchicósido en el dolor lumbar agudo". Articulación, hueso, columna vertebral . 70 (5): 356–61. doi :10.1016/S1297-319X(03)00075-7. PMID  14563464.
  4. ^ Ketenci A, Basat H, Esmaeilzadeh S (julio de 2009). «La eficacia del tiocolchicósido tópico (Muscoril) en el tratamiento del síndrome de dolor miofascial cervical agudo: un estudio clínico de fase IV, prospectivo, aleatorizado y simple ciego». Agri . 21 (3): 95–103. PMID  19780000. Archivado desde el original el 15 de diciembre de 2019 . Consultado el 8 de abril de 2010 .
  5. ^ Soonawalla DF, Joshi N (mayo de 2008). "Eficacia del tiocolchicósido en pacientes indios que sufren dolor lumbar asociado con espasmo muscular". Revista de la Asociación Médica de la India . 106 (5): 331–5. PMID  18839644.
  6. ^ Ketenci A, Ozcan E, Karamursel S (julio de 2005). "Evaluación de la eficacia y el rendimiento psicomotor del tiocolchicósido y la tizanidina en pacientes con dolor lumbar agudo". Revista internacional de práctica clínica . 59 (7): 764–70. doi : 10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x . PMID  15963201. S2CID  20671452.
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  8. ^ Mascia MP, Bachis E, Obili N, Maciocco E, Cocco GA, Sechi GP, Biggio G (marzo de 2007). "El tiocolchicósido inhibe la actividad de varios subtipos de receptores GABA (A) recombinantes expresados ​​en ovocitos de Xenopus laevis". Revista europea de farmacología . 558 (1–3): 37–42. doi :10.1016/j.ejphar.2006.11.076. PMID  17234181.
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  18. ^ "Productos que contienen tiocolchicósido para uso sistémico: información importante sobre indicaciones, régimen de tratamiento, contraindicaciones y advertencias". 7 de febrero de 2024. Archivado desde el original el 21 de mayo de 2019.