El tafluprost (nombres comerciales Taflotan de Santen Pharmaceutical , Zioptan de Merck en los EE. UU. y Saflutan de Mundipharma en Australia) es un análogo de la prostaglandina . Se utiliza por vía tópica (como gotas para los ojos ) para controlar la progresión del glaucoma de ángulo abierto y en el tratamiento de la hipertensión ocular , solo o en combinación con otros medicamentos. Reduce la presión intraocular al aumentar la salida del líquido acuoso de los ojos. [2] [3]
El efecto secundario más frecuente es la hiperemia conjuntival , que se presenta en el 4 al 20% de los pacientes. Los efectos secundarios menos frecuentes incluyen escozor en los ojos, dolor de cabeza e infecciones respiratorias . Los efectos secundarios poco frecuentes son disnea (dificultad para respirar), empeoramiento del asma y edema macular . [2] [3] [4]
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE) pueden reducir o aumentar el efecto del tafluprost. [2] Las gotas oftálmicas de timolol , un tipo común de medicamento para el glaucoma, no interactúan negativamente con este fármaco. [3]
No se esperan interacciones con medicamentos sistémicos (por ejemplo, orales) porque tafluprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. [3] [4]
El tafluprost es un profármaco del principio activo, el ácido de tafluprost, un análogo estructural y funcional de la prostaglandina F 2α (PGF 2α ). El ácido de tafluprost es un agonista selectivo del receptor de prostaglandina F , que aumenta el flujo de salida del líquido acuoso de los ojos y, por lo tanto, reduce la presión intraocular. [3] [4]
Otros análogos de PGF 2α con el mismo mecanismo incluyen latanoprost y travoprost . [3]
El tafluprost, como éster lipofílico , penetra fácilmente en la córnea y luego se activa en ácido carboxílico , ácido de tafluprost. El inicio de la acción se produce entre 2 y 4 horas después de la aplicación, el efecto máximo se alcanza después de 12 horas y la presión ocular permanece reducida durante al menos 24 horas. [3] [4]
El ácido de tafluprost se inactiva por beta oxidación a ácido 1,2-dinortafluprost, ácido 1,2,3,4-tetranortafluprost y su lactona , que posteriormente se glucuronizan o hidroxilan . Las enzimas hepáticas del citocromo P450 no desempeñan ningún papel en el metabolismo. [4]
Se ha encontrado una vía análoga (al menos hasta los metabolitos tetranor) para el latanoprost y el travoprost.
