Rimcazol

Compuesto químico

El rimcazol es un antagonista ^[1] del receptor sigma ^[2] así como un inhibidor de la recaptación de dopamina . ^[3] Se cree que los receptores sigma están involucrados en la psicosis farmacológica que puede ser inducida por algunas drogas como la fenciclidina y la cocaína , y el rimcazol fue investigado originalmente como un antipsicótico potencial con un mecanismo de acción diferente a los antipsicóticos tradicionales. Los ensayos no resultaron concluyentes y el rimcazol no se consideró para esta aplicación, pero otros antagonistas sigma continúan siendo investigados para una variedad de aplicaciones potenciales. ^[4] Se ha demostrado que el rimcazol reduce los efectos de la cocaína, ^[5] y se ha demostrado que los análogos del rimcazol son altamente efectivos para bloquear las convulsiones causadas por la sobredosis de cocaína en modelos animales. ^[6]

Referencias

1. Gilmore DL, Liu Y, Matsumoto RR (2004). "Revisión del perfil farmacológico y clínico del rimcazol". CNS Drug Reviews . 10 (1): 1–22. doi :10.1111/j.1527-3458.2004.tb00001.x. PMC  6741722 . PMID  14978511.
2. Eaton MJ, Lookingland KJ, Moore KE (septiembre de 1996). "El ligando sigma rimcazole activa las neuronas noradrenérgicas que se proyectan al núcleo paraventricular y aumenta la secreción de corticosterona en ratas". Brain Research . 733 (2): 162–166. doi :10.1016/0006-8993(96)00290-9. PMID  8891298. S2CID  42885767.
3. Husbands SM, Izenwasser S, Loeloff RJ, Katz JL, Bowen WD, Vilner BJ, Newman AH (diciembre de 1997). "Derivados de isotiocianato de 9-[3-(cis-3,5-dimetil-1-piperazinil)propil]carbazol (rimcazol): ligandos irreversibles para el transportador de dopamina". Journal of Medicinal Chemistry . 40 (26): 4340–4346. doi :10.1021/jm9705519. PMID  9435903.
4. Volz HP, Stoll KD (noviembre de 2004). "Ensayos clínicos con ligandos sigma". Pharmacopsychiatry . 37 (Supl 3): S214–S220. doi :10.1055/s-2004-832680. PMID  15547788. S2CID  260238757.
5. Katz JL, Libby TA, Kopajtic T, Husbands SM, Newman AH (mayo de 2003). "Efectos conductuales de los análogos del rimcazol solos y en combinación con cocaína". Revista Europea de Farmacología . 468 (2): 109–119. doi :10.1016/s0014-2999(03)01638-8. PMID  12742518.
6. Matsumoto RR, Hewett KL, Pouw B, Bowen WD, Husbands SM, Cao JJ, Newman AH (diciembre de 2001). "Los análogos del rimcazol atenúan los efectos convulsivos de la cocaína: correlación con la unión a los receptores sigma en lugar de a los transportadores de dopamina". Neurofarmacología . 41 (7): 878–886. doi :10.1016/s0028-3908(01)00116-2. PMID  11684152. S2CID  44328858.