El regadenosón , que se comercializa bajo la marca Lexiscan , entre otras, es un agonista del receptor de adenosina A2A que es un vasodilatador coronario que se utiliza habitualmente en pruebas de esfuerzo farmacológicas. Produce hiperemia rápidamente y la mantiene durante un tiempo que resulta útil para la obtención de imágenes de perfusión miocárdica con radionúclidos . [1] La naturaleza selectiva del fármaco lo hace preferible a otros agentes de estrés como la adenosina , que son menos selectivos y, por tanto, provocan más efectos secundarios.
El regadenosón fue aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos el 10 de abril de 2008 y es comercializado por Astellas Pharma bajo el nombre comercial Lexiscan. [2] Está aprobado para su uso en la Unión Europea y bajo el nombre de Rapiscan. Es comercializado por GE Healthcare y se vende tanto en el Reino Unido como en Alemania. El regadenosón fue aprobado para su uso en la Unión Europea en septiembre de 2010. [3] Está disponible como medicamento genérico . [4]
El regadenosón tiene una vida media biológica de dos a tres minutos , en comparación con la vida media de diez segundos de la adenosina . Como resultado, los protocolos de estrés con regadenosón utilizan un solo bolo , en lugar de la infusión continua de cuatro a seis minutos que se necesitaba con la adenosina. Mientras que la infusión de adenosina se basa en el peso (140 mcg/kg/min), el regadenosón se administra como una dosis de jeringa precargada de 0,4 mg/5 ml que es estándar para todos los pesos. Las pruebas de estrés con regadenosón no se ven afectadas por la presencia de betabloqueantes , ya que el regadenosón vasodilata a través de la vía de la adenosina sin estimular los receptores beta adrenérgicos . [ cita requerida ]
El regadenosón puede alterar temporalmente la integridad de la barrera hematoencefálica al inhibir la función de la glicoproteína P. [5]