Receptor 3 de taquinina

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens

El receptor de taquiquinina 3 , también conocido como TACR3 , es una proteína que en los humanos está codificada por el gen TACR3 . ^{[5] [6]}

Función

Este gen pertenece a una familia de genes que funcionan como receptores de taquiquininas . Las afinidades de los receptores se especifican mediante variaciones en el extremo 5' de la secuencia. Los receptores que pertenecen a esta familia se caracterizan por interacciones con proteínas G y 7 regiones transmembrana hidrofóbicas. Este gen codifica el receptor de la taquiquinina neuroquinina 3, también denominada neuroquinina B. [ ^6]

Ligandos selectivos

Hay varios ligandos selectivos disponibles para NK _3. Los antagonistas del receptor NK ₃ se están investigando como tratamientos para diversas indicaciones. ^[7]

Agonistas

• Neuroquinina B : ligando peptídico endógeno, también interactúa con otros receptores de neuroquinina pero tiene mayor afinidad por NK ₃
• Senktide – Polipéptido de 7 aminoácidos, selectivo para NK ₃ , CAS n.° 106128-89-6

Antagonistas

• Elinzanetant (BAY-3427080 GSK-1144814, NT-814)
• Fezolinetante (ESN-364)
• Osanetant (SR-142,801)
• Pavinetante (MLE-4901, AZD-4901, AZD-2624)
• Talnetante (SB-223,412)
• SB-222,200: antagonista potente y selectivo, Ki ₌ 4,4 nM, 3-metil-2-fenil-N-[(1S)-1-fenilpropil]-4-quinolincarboxamida, CAS# 174635-69-9
• SB-218,795 – más selectivo que SB-222,200, K _i = 13 nM, ácido bencenoacético éster metílico de (R)-[(2-fenil-4-quinolinilcarbonil)amino], CAS# 174635-53-1

Véase también

• Receptor de taquinina

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000169836 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000028172 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed sobre ratón". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (abril de 1992). "Secuencia de ADNc y expresión heteróloga del receptor de neuroquinina-3 humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 184 (2): 966–72. doi :10.1016/0006-291X(92)90685-E. PMID  1374246.
6. "Entrez Gene: receptor 3 de taquiquinina TACR3".
7. Quartara L, Altamura M (agosto de 2006). "Antagonistas de los receptores de taquiquinina: de la investigación a la práctica clínica". Current Drug Targets . 7 (8): 975–92. doi :10.2174/138945006778019381. PMID  16918326.

Lectura adicional

• Khawaja AM, Rogers DF (julio de 1996). "Taquiquininas: de receptor a efector". Revista internacional de bioquímica y biología celular . 28 (7): 721–38. doi :10.1016/1357-2725(96)00017-9. PMID  8925404.
• Advenier C, Lagente V, Boichot E (agosto de 1997). "El papel de los antagonistas del receptor de taquiquinina en la prevención de la hiperreactividad bronquial, la inflamación de las vías respiratorias y la tos". The European Respiratory Journal . 10 (8): 1892–906. doi : 10.1183/09031936.97.10081892 . PMID  9272936.
• Buell G, Schulz MF, Arkinstall SJ, Maury K, Missotten M, Adami N, Talabot F, Kawashima E (marzo de 1992). "Caracterización molecular, expresión y localización del receptor de neuroquinina-3 humano". FEBS Letters . 299 (1): 90–5. doi : 10.1016/0014-5793(92)80107-R . PMID  1312036. S2CID  29031625.
• Takahashi K, Tanaka A, Hara M, Nakanishi S (marzo de 1992). "La estructura primaria y la organización génica de los receptores humanos de la sustancia P y la neuromedina K". Revista Europea de Bioquímica . 204 (3): 1025–33. doi :10.1111/j.1432-1033.1992.tb16724.x. PMID  1312928.
• Xie GX, Miyajima A, Goldstein A (mayo de 1992). "Clonación de expresión de ADNc que codifica un receptor de siete hélices de la placenta humana con afinidad por ligandos opioides". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 89 (9): 4124–8. Bibcode :1992PNAS...89.4124X. doi : 10.1073/pnas.89.9.4124 . PMC  525645 . PMID  1315051.
• Huang RR, Cheung AH, Mazina KE, Strader CD, Fong TM (abril de 1992). "Secuencia de ADNc y expresión heteróloga del receptor de neuroquinina-3 humano". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 184 (2): 966–72. doi :10.1016/0006-291X(92)90685-E. PMID  1374246.
• Dion S, Corcos J, Carmel M, Drapeau G, Regoli D (1988). "La sustancia P y las neuroquininas como estimulantes de la vejiga urinaria humana aislada". Neuropéptidos . 11 (2): 83–7. doi :10.1016/0143-4179(88)90015-7. PMID  2452993. S2CID  13728584.
• Krause JE, Staveteig PT, Mentzer JN, Schmidt SK, Tucker JB, Brodbeck RM, Bu JY, Karpitskiy VV (enero de 1997). "Expresión funcional de un nuevo homólogo del receptor de neuroquinina-3 humano que se une a [3H]senktide y [125I-MePhe7]neuroquinina B, y responde a agonistas peptídicos de taquiquinina". Actas de la Academia Nacional de Ciencias de los Estados Unidos de América . 94 (1): 310–5. Bibcode :1997PNAS...94..310K. doi : 10.1073/pnas.94.1.310 . PMC  19326 . PMID  8990205.
• Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (junio de 1998). "Receptores de taquiquinina en monocitos humanos: su participación en la artritis reumatoide". Neuropéptidos . 32 (3): 215–23. doi :10.1016/S0143-4179(98)90040-3. PMID  10189055. S2CID  40222022.
• Page NM, Woods RJ, Gardiner SM, Lomthaisong K, Gladwell RT, Butlin DJ, Manyonda IT, Lowry PJ (junio de 2000). "La secreción placentaria excesiva de neuroquinina B durante el tercer trimestre causa preeclampsia". Nature . 405 (6788): 797–800. Bibcode :2000Natur.405..797P. doi :10.1038/35015579. PMID  10866201. S2CID  4392048.
• Bellucci F, Carini F, Catalani C, Cucchi P, Lecci A, Meini S, Patacchini R, Quartara L, Ricci R, Tramontana M, Giuliani S, Maggi CA (enero de 2002). "Perfil farmacológico de la nueva taquiquinina de mamíferos, hemoquinina 1". Revista británica de farmacología . 135 (1): 266–74. doi : 10.1038/sj.bjp.0704443. PMC  1573107 . PMID  11786503.
• Graham GJ, Stevens JM, Page NM, Grant AD, Brain SD, Lowry PJ, Gibbins JM (agosto de 2004). "Las taquiquininas regulan la función de las plaquetas". Blood . 104 (4): 1058–65. doi : 10.1182/blood-2003-11-3979 . PMID  15130944.
• Page NM, Dakour J, Morrish DW (julio de 2006). "Regulación genética de la neuroquinina B y su receptor NK3 en el embarazo tardío y la preeclampsia". Molecular Human Reproduction . 12 (7): 427–33. doi :10.1093/molehr/gal025. PMID  16709596.

Enlaces externos

• "Receptores de taquiquinina: NK3". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 2012-05-31 . Consultado el 2008-12-09 .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .