Receptor de histamina H2

Proteína de mamífero encontrada en el Homo sapiens

Los receptores H2 están acoplados positivamente a la adenilato ciclasa a través de _{la subunidad} alfa Gs . Es un potente estimulante de la producción de AMPc , que conduce a la activación de la proteína quinasa A. ^[5] La función de la PKA es fosforilar ciertas proteínas, lo que afecta su actividad. El fármaco betazol es un ejemplo de agonista del _receptor H2 de histamina .

Función

La histamina es una molécula mensajera ubicua liberada por los mastocitos , las células similares a enterocromafines y las neuronas . ^[5] Sus diversas acciones están mediadas por los receptores de histamina _H1 , _H2 , _H3 y _H4 . El receptor de histamina H ₂ pertenece a la familia de receptores acoplados a proteína G similares a la rodopsina . Es una proteína integral de membrana y estimula la secreción de ácido gástrico. También regula la motilidad gastrointestinal y la secreción intestinal y se cree que participa en la regulación del crecimiento y la diferenciación celular. ^[6] La histamina puede desempeñar un papel en la erección del pene. ^[7]

Distribución de tejidos

Los receptores de histamina H ₂ se expresan en los siguientes tejidos:

Tejidos periféricos ^{[5] [8]}

• Células parietales gástricas (células oxínticas)
• Músculo liso vascular
• Neutrófilos
• Mastocitos
• Corazón
• Sistema genitourinario ^[9] ( útero , vejiga )

Tejidos del sistema nervioso central ^[8]

• Caudado – putamen
• Corteza cerebral (capas externas)
• Formación del hipocampo
• Núcleo dentado del cerebelo

Respuestas fisiológicas

La activación del receptor H ₂ da como resultado las siguientes respuestas fisiológicas:

• Estimulación de la secreción de ácido gástrico (objetivo de los antihistamínicos (receptores H2 ₎ para la úlcera péptica y la ERGE )
• Relajación del músculo liso (agonista experimental del receptor H ₂ de histamina utilizado para el asma y la EPOC)
• Inhibe la síntesis de anticuerpos , la proliferación de células T y la producción de citocinas.
• Vasodilatación : la actividad de PKA provoca la fosforilación de MLCK , lo que disminuye su actividad, lo que hace que MLCP desfosforile el MLC de miosina y, por lo tanto, inhiba la contracción. La relajación del músculo liso conduce a la vasodilatación. ^[10]
• Inhibición de la activación de neutrófilos y quimiotaxis ^[8]

Ver también

• Antagonista del _receptor H2
• Receptor de histamina H ₁
• Receptor de histamina H ₃
• Receptor de histamina H ₄

Referencias

1. GRCh38: Ensembl lanzamiento 89: ENSG00000113749 - Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Ensembl lanzamiento 89: ENSMUSG00000034987 - Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia humana de PubMed:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia de PubMed del ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
5. Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (septiembre de 1997). "Unión Internacional de Farmacología. XIII. Clasificación de receptores de histamina". Revisiones farmacológicas . 49 (3): 253–78. PMID  9311023.
6. "Entrez Gene: receptor de histamina HRH2 H2".
7. Cará, AM; Lopes-Martins, RA; Antunes, E.; Nahoum, CR; De Nucci, G. (1995). "El papel de la histamina en la erección del pene humano". Revista británica de urología . 75 (2): 220–224. doi :10.1111/j.1464-410x.1995.tb07315.x. PMID  7850330.
8. Maguire JJ, Davenport AP (29 de noviembre de 2016). "Receptor H2". Guía IUPHAR/BPS de FARMACOLOGÍA . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica . Consultado el 20 de marzo de 2017 .
9. Bertaccini, Giulio; Coruzzi, Gabriella (1983). "Receptores H2 extragástricos". Revista de Gastroenterología Clínica . 5 : 57–70. doi :10.1097/00004836-198312001-00006. PMID  6140284. S2CID  24764785.
10. Walter F., doctorado. Boro (2005). Fisiología médica: un enfoque celular y molecular . Elsevier/Saunders. ISBN 1-4160-2328-3.Página 479

Otras lecturas

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• Gantz I, Munzert G, Tashiro T, Schäffer M, Wang L, DelValle J, Yamada T (agosto de 1991). "Clonación molecular del receptor H2 de histamina humano" (PDF) . Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 178 (3): 1386–92. doi :10.1016/0006-291X(91)91047-G. hdl : 2027.42/29176 . PMID  1714721.
• Vannier E, Dinarello CA (abril de 1994). "La histamina mejora la expresión del gen IL-6 inducida por interleucina (IL) -1 y la síntesis de proteínas a través de receptores H2 en células mononucleares de sangre periférica". La Revista de Química Biológica . 269 ​​(13): 9952–6. doi : 10.1016/S0021-9258(17)36975-2 . PMID  7511596.
• Smit MJ, Timmerman H, Alewijnse AE, Punin M, van den Nieuwenhof I, Blauw J, van Minnen J, Leurs R (septiembre de 1995). "Visualización de la internalización de los receptores H2 de histamina inducida por agonistas". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 214 (3): 1138–45. doi :10.1006/bbrc.1995.2404. PMID  7575521.
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• Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (mayo de 1996). "Variaciones alélicas del gen del receptor H2 de histamina humana". NeuroInforme . 7 (7): 1293–6. doi :10.1097/00001756-199605170-00015. PMID  8817552.
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• Gutzmer R, Langer K, Lisewski M, Mommert S, Rieckborn D, Kapp A, Werfel T (marzo de 2002). "Expresión y función de los receptores de histamina 1 y 2 en células dendríticas derivadas de monocitos humanos". La Revista de Alergia e Inmunología Clínica . 109 (3): 524–31. doi : 10.1067/mai.2002.121944 . PMID  11898002.
• Esbenshade TA, Kang CH, Krueger KM, Miller TR, Witte DG, Roch JM, Masters JN, Hancock AA (febrero de 2003). "Activación diferencial de respuestas de señalización dual por receptores de histamina H1 y H2 humanos". Revista de investigación de transducción de señales y receptores . 23 (1): 17–31. doi :10.1081/RRS-120018758. PMID  12680587. S2CID  24392073.

enlaces externos

• "Receptores de histamina: H2". Base de datos IUPHAR de receptores y canales iónicos . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
• Receptores H2+ en los títulos de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .