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RTI-126

RTI-126 ( RTI- 4229 -126 o (–)-2β-(1,2,4-oxadiazol-5-metil)-3β-feniltropano ) es un derivado del feniltropano que actúa como un potente inhibidor de la recaptación de monoaminas y droga estimulante , y se ha vendido como droga de diseño . Es alrededor de 5 veces más potente que la cocaína para inhibir la recaptación de monoaminas in vitro , pero es relativamente poco selectivo. Se une a los tres transportadores de monoaminas, aunque todavía con cierta selectividad para el transportador de dopamina . [1] RTI-126 tiene un inicio rápido de efectos y una corta duración de acción, y su perfil farmacológico en animales es uno de los más cercanos a la propia cocaína de todas las drogas de la serie RTI. Su principal aplicación en la investigación científica ha sido en estudios que investigan la influencia de la farmacocinética en el potencial de abuso de drogas estimulantes, considerándose que su rápida entrada en el cerebro es un factor clave en la producción de su alta propensión al desarrollo de dependencia en animales. [2] [3]

El compuesto estructuralmente relacionado (–)-2β-(3-metil-5-isoxazolil)nortropano es un agonista potente y selectivo de los receptores nicotínicos de acetilcolina , con el doble de potencia que la nicotina . [4]

(–)-2β-(3-metil-5-isoxazolil)nortropano

Véase también

Referencias

  1. ^ Carroll FI, Gray JL, Abraham P, Kuzemko MA, Lewin AH, Boja JW, Kuhar MJ (octubre de 1993). "Análogos de la cocaína que contienen 3-aril-2-(3'-sustituidos-1',2',4'-oxadiazol-5'-il)tropano: afinidades en el sitio de unión de la cocaína en los transportadores de dopamina, serotonina y norepinefrina". Journal of Medicinal Chemistry . 36 (20): 2886–90. doi :10.1021/jm00072a007. PMID  8411004.
  2. ^ Kimmel HL, Carroll FI, Kuhar MJ (diciembre de 2001). "Efectos estimulantes del aparato locomotor de los nuevos feniltropanos en el ratón". Dependencia de drogas y alcohol . 65 (1): 25–36. doi :10.1016/S0376-8716(01)00144-2. PMID  11714587.
  3. ^ Kimmel HL, O'Connor JA, Carroll FI, Howell LL (enero de 2007). "El inicio más rápido y la selectividad del transportador de dopamina predicen los efectos estimulantes y de refuerzo de los análogos de la cocaína en los monos ardilla". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 86 (1): 45–54. doi :10.1016/j.pbb.2006.12.006. PMC 1850383 . PMID  17258302. 
  4. ^ Cheng J, Izenwasser S, Zhang C, Zhang S, Wade D, Trudell ML (abril de 2004). "Síntesis y afinidades de unión al receptor nicotínico de acetilcolina de 2- y 3-isoxazolil-8-azabiciclo[3.2.1]octanos". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 14 (7): 1775–8. doi :10.1016/j.bmcl.2004.01.025. PMID  15026069.