La primaquina es un medicamento utilizado para tratar y prevenir la malaria y para tratar la neumonía por Pneumocystis . [2] Específicamente se usa para la malaria debido a Plasmodium vivax y Plasmodium ovale junto con otros medicamentos y para la prevención si no se pueden usar otras opciones. [2] Es un tratamiento alternativo para la neumonía por Pneumocystis junto con clindamicina . [2] [3] Se toma por vía oral . [2]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas , vómitos y calambres estomacales. [2] [4] La primaquina no debe administrarse a personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) debido al riesgo de degradación de los glóbulos rojos . [4] A menudo se recomienda no utilizar primaquina durante el embarazo . [5] [6] Puede usarse durante la lactancia si se sabe que el bebé no tiene deficiencia de G6PD. [6] Los mecanismos de acción no están del todo claros, pero se cree que implican efectos en el ADN de los parásitos de la malaria . [2]
La primaquina se fabricó por primera vez en 1946. [3] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] [8] Está disponible como medicamento genérico . [2]
La primaquina se usa principalmente para prevenir la recaída de la malaria debido a Plasmodium vivax y Plasmodium ovale . [9] Elimina los hipnozoitos , la forma latente del parásito en el hígado, [10] después de que los organismos han sido eliminados del torrente sanguíneo. [9] Si la primaquina no se administra a pacientes con infección comprobada por P. vivax o P. ovale , existe una probabilidad muy alta de recaída durante semanas o meses (a veces años). [9] Pero se ha planteado la hipótesis de que la primaquina (y quizás también la tafenoquina, un medicamento relacionado más nuevo) podría matar una proporción de merozoitos no circulantes, así como hipnozoitos, como los merozoitos en la médula ósea, reduciendo así el número de recrudescencias (no sólo recaídas mediadas por hipnozoítos) que tienen lugar. [11] Se espera que pronto haya claridad a este respecto. [12] El uso de primaquina en combinación con quinina o cloroquina, cada una de las cuales es muy eficaz para eliminar P. vivax de la sangre, mejora los resultados; también parecen potenciar la acción de la primaquina. [13]
A partir de 2016, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades de EE. UU. recomiendan el uso de primaquina para la profilaxis primaria antes de viajar a áreas con una alta incidencia de P. vivax y para la profilaxis terminal (terapia contra las recaídas) después del viaje. [4]
Una dosis única de primaquina tiene una capacidad rápida y potente para matar los gametocitos (estadio V) de P. falciparum y P. vivax en la sangre; también mata los trofozoítos asexuales de P. vivax en la sangre, pero no los de P. falciparum . [13] Debido a su acción contra los gametocitos, la OMS recomienda su uso para reducir la transmisión y controlar las infecciones por P. falciparum . [14]
La primaquina también se usa en el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis (PCP), una infección por hongos que ocurre comúnmente en personas con SIDA y, más raramente, en quienes toman medicamentos inmunosupresores . Para tratar la PCP de forma eficaz, suele combinarse con clindamicina . [3]
La primaquina no se ha estudiado extensamente en personas de 65 años o más, por lo que no se sabe si se debe ajustar la dosis para esta población. [15]
La primaquina no debe administrarse a nadie con deficiencia de G6PD porque puede producirse una reacción grave que provoque anemia hemolítica . [4] Sin embargo, la OMS ha recomendado que es seguro administrar una dosis única de primaquina (0,25 mg/kg) incluso en personas con deficiencia de G6PD, con el fin de prevenir la transmisión de la malaria por P. falciparum . [14]
La primaquina está contraindicada durante el embarazo porque se desconoce el estado de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa del feto. [4]
La sobredosis de primaquina puede causar una reducción peligrosa en varios recuentos de células sanguíneas y, por lo tanto, debe evitarse en personas con riesgo de agranulocitosis , que incluyen personas con afecciones como artritis reumatoide y lupus eritematoso , y aquellas que toman medicamentos concurrentes que también disminuyen los recuentos de células sanguíneas. [15]
Pueden ocurrir reacciones hemolíticas (de moderadas a graves) en personas con deficiencia de G6PD y en personas con antecedentes familiares o personales de favismo. Las áreas de alta prevalencia de deficiencia de G6PD son África, el sur de Europa, la región del Mediterráneo, Oriente Medio, el sudeste asiático y Oceanía. Las personas de estas regiones tienen una mayor tendencia a desarrollar anemia hemolítica (debido a una deficiencia congénita de G6PD eritrocítica) mientras reciben primaquina y medicamentos relacionados. [16] [17]
Los efectos secundarios comunes de la administración de primaquina incluyen náuseas, vómitos y calambres estomacales. [4] [15]
En personas con deficiencia de citocromo b5 reductasa , la primaquina causa metahemoglobinemia , una afección en la que la sangre transporta menos oxígeno del que normalmente transporta. [15]
La sobredosis puede reducir el número de funciones de varios tipos de células sanguíneas, incluida la pérdida de glóbulos rojos , la metahemoglobinemia y la pérdida de glóbulos blancos . [15]
Las personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (G6PD) pueden desarrollar anemia hemolítica debido a la primaquina. [18]
La primaquina es letal para P. vivax y P. ovale en la etapa hepática, y también para P. vivax en la etapa sanguínea debido a su capacidad de causar daño oxidativo a la célula. Sin embargo, el mecanismo de acción exacto no se comprende completamente. [6] Dejando a un lado los hipnozoitos del hígado, la primaquina posiblemente pueda eliminar los merozoitos de P. vivax en la médula ósea como resultado de la acumulación allí de peróxido de hidrógeno. [19]
La primaquina se absorbe bien en el intestino y se distribuye ampliamente en el cuerpo sin acumularse en los glóbulos rojos. La administración de primaquina con alimentos o jugo de pomelo aumenta su biodisponibilidad oral. [20] En la sangre, alrededor del 20% de la primaquina circulante está unida a proteínas, con unión preferencial a la proteína orosomucoide de fase aguda . Con una vida media del orden de 6 horas, las enzimas hepáticas lo metabolizan rápidamente a carboxiprimaquina, que no tiene actividad antipalúdica. La excreción renal del fármaco original es inferior al 4%. [6] [21]
La primaquina es un análogo de la pamaquina , que fue el primer fármaco de la clase de las 8-aminoquinolinas ; La tafenoquina es otro de esos fármacos. [13]
La primaquina fue fabricada por primera vez por Robert Elderfield de la Universidad de Columbia en la década de 1940 como parte de un esfuerzo coordinado dirigido por la Oficina de Investigación y Desarrollo Científicos en la Segunda Guerra Mundial para desarrollar medicamentos contra la malaria para proteger y tratar a los soldados que luchaban en el teatro del Pacífico. [13] [22]
Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] [8]
Es un medicamento genérico y está disponible bajo muchas marcas en todo el mundo, incluidas Jasoprim, Malirid, Neo-Quipenyl, Pimaquin, Pmq, Primachina, Primacin, Primaquina, Primaquine, Primaquine difosfato, Primaquine Phosphate y Remaquin. [23]
La primaquina se ha estudiado en modelos animales de la enfermedad de Chagas y fue aproximadamente cuatro veces más eficaz que el tratamiento estándar, nifurtimox . [3]
Un ensayo clínico realizado en 2022 demostró la eficacia de dosis más altas de primaquina para prevenir la recaída de la malaria por P. vivax . [25]
